Reteplaza, Reteplasum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o reteplazie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1996
- Substancje aktywne
-
reteplaza
- Działanie reteplazy
-
przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)
- Postacie reteplazy
-
proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Kardiologia
- Rys historyczny reteplazy
-
Reteplaza została wprowadzona do obrotu 29 sierpnia 1996 roku przez firmę Actavis Group decyzją European Medicines Agency.
- Wzór sumaryczny reteplazy
-
C1736H2671N499O522S22
Spis treści
- Wskazania do stosowania reteplazy
- Dawkowanie reteplazy
- Przeciwskazania do stosowania reteplazy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania reteplazy
- Interakcje reteplazy z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ reteplazy na prowadzenie pojazdów
- Wpływ reteplazy na ciążę
- Wpływ reteplazy na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania reteplazy
- Mechanizm działania reteplazy
- Wydalanie reteplazy
Wskazania do stosowania reteplazy
Reteplaza jest lekiem stosowanym w przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego, w przypadku kiedy występuje utrzymujące się uniesienie odcinka ST lub blok lewej odnogi pęczka Paladino - Hisa.
Dawkowanie reteplazy
Reteplaza powinna być podana w ciągu 12 godzin od wystąpienia pierwszych objawów zawału mięśnia sercowego.
Lek podawany jest w postaci powolnego, dożylnego bolusu, trwającego dwie minuty. Reteplazę należy podać dwukrotnie w odstępie 30 minut. Każdy bolus powinien zawierać 10 jednostek reteplazy.
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ponownej zakrzepicy, przed oraz po podaniu leku należy dodatkowo podać kwas acetylosalicyowy i heparynę.
Przeciwskazania do stosowania reteplazy
Przeciwwskazaniem do stosowania reteplazy jest nadwrażliwość na substancję czynną. Ponadto nie należy stosować leku jeśli u pacjenta stwierdzona jest skaza krwotoczna, nowotwór wewnątrzczaszkowy, tętniak, nowotwór z wysokim ryzykiem krwawienia, choroba wrzodowa, niekontorolowane nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wrotne, ciężka niewydolność nerek lub wątroby, zapalenie wsierdzia o charakterze bakteryjnym, zapalenie osierdzia ub ostre zapalenie trzustki. Przeciwwskazane jest stosowanie reteplazy u pacjentów, którzy przyjmują doustne leki przeciwzakrzepowe. Jeśli w przeszłości doszło do incydentu mózgowo - naczyniowego, w przeciągu ostatnich 3 miesięcy przeprowadzona była duża operacja, miało miejsce intensywne krwawienie lub wystąpił ciężki uraz lub jeśli w ciągu 10 dni wstecz miał miejsce zewnętrzny masaż serca również nie należy podawać reteplazy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania reteplazy
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których występuje wysokie ryzyko krwawienia (np. pacjenci ze schorzeniami naczyniowo mózgowymi lub wysokim ciśnieniem skurczowym).
Ostrożność należy zachować u pacjentów powyżej 75 roku życia oraz u osób stosujących inne niż kwas acetylosalicylowy środki przeciwzakrzepowe.
Po podaniu reteplazy może dojść do zaburzeń rytmu serca, co będzie wiązało się z koniecznością opanowania bradykardii lub tachykardii.
W obecnej chwili ze względu na brak danych nie zaleca się ponownego podawania leku.
Interakcje reteplazy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Abcyksymab (Abciximab) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Cilostazol (Cilostazol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Wpływ reteplazy na prowadzenie pojazdów
Reteplaza nie wywiera istotnego wpływu na prowadzenie pojazdów mechanicznych.
Wpływ reteplazy na ciążę
Nie należy stosować reteplazy u kobiet w ciąży. Jedynie nagłe zagrożenie życia może być wskazaniem do zastosowania leku u ciężarnej pacjentki. Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują, że zastosowanie reteplazy może wywołać krwawienie, w efekcie którego dojdzie do poronienia.
Wpływ reteplazy na laktację
Brak jest danych dotyczących przenikania reteplazy do mleka kobiet karmiących. Zaleca się aby przez 24 godziny po przyjęciu leku nie karmić dziecka piersią, a mleko powstałe w tym czasie odciągnąć i wyrzucić.
Inne możliwe skutki uboczne
Najistotniejszym działaniem niepożądanym reteplazy są krwawienia. Najczęściej dochodzi do krwawień w miejscu wkłucia, najpoważniejsze jednak są krwawienia wewnątrzczaszkowe, których ryzyko rośnie wraz z wiekiem i może zakończyć się śmiercią pacjenta. Dochodzi również do krwawień z przewodu pokarmowego, układu moczowo - płciowego, krwawienia dziąseł, krwawień z nosa, krwioplucia oraz wylewów podskórnych.
Inne często występujące działania niepożądane to bóle dławicowe, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk płuc, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia, wstrząs kardiogenny oraz ponowny zawał serca.
Po zastosowaniu reteplazy może również dojść do reakcji nadwrażliwości, incydentów związanych z układem nerwowym, zatorowości płucnej, zatorów mózgowych oraz zatorów tłuszczowych w różnych narządach.
Objawy przedawkowania reteplazy
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki reteplazy zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawienia.
Mechanizm działania reteplazy
Reteplaza jest rekombinowanym aktywatorem plazminogenu i wykazuje działanie przeciwzakrzepowe.
Reteplaza wiąże się ze skrzepami, bogatymi w fibrynę. Za pomocą domeny proteazowej reteplaza przekształca nieaktywny plazminogen w aktywną plazminę, która wykazuje swoje działanie trombolityczne, degradując macierz fibrynową skrzepliny.
Wydalanie reteplazy
Badania wskazują, że czas półtrwania reteplazy w osoczu wynosi 1,6 godziny +/- 39minut. Niewielkie ilości reteplazy były wykrywane w moczu, jednak na chwilę obecną nie jest znana dokładna droga eliminacji reteplazy.