Rymantadyna, Rimantadinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o rymantadynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1993
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek rymantadyny
- Działanie rymantadyny
-
przeciwwirusowe
- Postacie rymantadyny
-
tabletki
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Medycyna rodzinna, Pediatria
- Rys historyczny rymantadyny
-
Rymantadyna została wprowadzona do obrotu na terenie Stanów Zjednoczonych w 1993 roku przez podmiot odpowiedzialny CARACO.
- Wzór sumaryczny rymantadyny
-
C12H21N
Spis treści
- Wskazania do stosowania rymantadyny
- Dawkowanie rymantadyny
- Przeciwskazania do stosowania rymantadyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rymantadyny
- Przeciwwskazania rymantadyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje rymantadyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje rymantadyny z alkoholem
- Wpływ rymantadyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ rymantadyny na ciążę
- Wpływ rymantadyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania rymantadyny
- Mechanizm działania rymantadyny
- Wchłanianie rymantadyny
- Dystrybucja rymantadyny
- Metabolizm rymantadyny
- Wydalanie rymantadyny
Wskazania do stosowania rymantadyny
Rymantadyna jest pochodną amantadyny i stosowana jest jako lek przeciwwirusowy. Wykorzystuje się ją we wczesnym leczeniu grypy typu A u osób dorosłych i dzieci. Może być również stosowana u osób dorosłych do zapobiegania chorobom wywołanym przez wirusy grypy typu A podczas epidemii grypy.
Dawkowanie rymantadyny
Rymantadynę stosuje się doustnie, przyjmując lek po posiłku i popijając go dużą ilością wody. Leczenie rymantadyną należy rozpocząć możliwie jak najwcześniej, tj. w czasie od 24 h do 48 h od pojawienia się pierwszych objawów grypy.
U osób dorosłych i dzieci powyżej 14 roku życia podaje się 200 mg leku na dobę.
U dzieci między 11 a 14 rokiem życia podaje się maksymalnie 150 mg rymantadyny na dobę.
U dzieci między 7 a 11 rokiem życia maksymalna dawka dobowa leku wynosi 100 mg.
U pacjentów między 1 a 6 rokiem życia należy podczas stosowania leku rozważyć stosunek korzyści do ryzyka.
Profilaktycznie u osób dorosłych podawane jest 50 mg rymantadyny w jednorazowej dawce dobowej. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w terapii trwającej powyżej 6 tygodni.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u pacjentów powyżej 65 roku życia stosuje się maksymalnie dawkę 100 mg na dobę.
Przeciwskazania do stosowania rymantadyny
Przeciwwskazaniem do stosowania rymantadyny jest nadwrażliwość na substancję czynną. Leku nie należy również stosować u pacjentów z ostrymi chorobami wątroby, ostrymi i przewlekłymi chorobami nerek, nadczynnością tarczycy oraz u kobiet w ciąży, matek karmiących i dzieci w pierwszym roku życia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rymantadyny
Szczególną ostrożność podczas podawania rymantadyny należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności przewodu pokarmowego, zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością nerek, ciężkimi chorobami serca, zaburzeniami rytmu serca, a także u pacjentów w podeszłym wieku.
Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów, u których wcześniej pojawiały się napady padaczkowe, a także u osób leczonych lekami przeciwpadaczkowymi, ze względu na ryzyko pojawienia się napadów padaczki podczas terapii rymantadyną. U tych pacjentów zalecane jest obniżenie dawki leku do 100 mg na dobę, a razie wystąpienia napadów należy bezwzględnie odstawić rymantadynę.
Przeciwwskazania rymantadyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Rymantadyny nie należy łączyć z lekami należącymi do grupy adamantanów, np. amantadyną.
Interakcje rymantadyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Interakcje rymantadyny z alkoholem
Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas terapii rymantadyną, ponieważ mogą pojawić się objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Wpływ rymantadyny na prowadzenie pojazdów
Rymantadyna może powodować objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak bóle głowy, zawroty głowy czy zmęczenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego podczas przyjmowania rymantadyny pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Rymantadyny nie należy stosować jednocześnie z donosowymi szczepionkami przeciwko grypie zawierającymi żywe, atenuowane wirusy grypy, gdyż może dojść do osłabienia immunogenności szczepionki w zakresie wirusów typu A. Należy przerwać podawanie rymantadyny na 48 h przed planowanym szczepieniem. Natomiast po zaszczepieniu należy odczekać 2 tygodnie przed zastosowaniem rymantadyny.
Wpływ rymantadyny na ciążę
Nie ma wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania rymantadyny w okresie ciąży, dlatego też jest ona przeciwwskazana do stosowania przez kobiety ciężarne. Badania przeprowadzane na zwierzętach wykazały, że lek przenika przez łożysko.
Wpływ rymantadyny na laktację
Rymantadyna przenika do mleka matki, a jej stężenie w mleku po upływie 2-3 h od podania jest wyższe niż w osoczu. Karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas przyjmowania rymantadyny.
Skutki uboczne
- bóle brzucha
- bóle głowy
- bezsenność
- zmęczenie
- zawroty głowy
- nudności
- osłabienie
- wymioty
- brak łaknienia
- suchość w ustach
- nerwowość
- pobudzenie
- niestrawność
- senność
- szumy uszne
- wysypka
- zaburzenia koncentracji
- hiperkineza
- ataksja
- euforia
- duszność
- depresja
- biegunka
- częstoskurcz
- zaburzenie czynności mózgowych
- zaburzenia chodu
- utrata smaku
- omamy węchowe
- blok serca
- niewydolność serca
- skurcz oskrzeli
- omdlenia
- omamy
- nadciśnienie
- mlekotok
- kołatanie serca
- kaszel
- drżenie
- drgawki
- dezorientacja
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania rymantadyny
Do chwili obecnej nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania rymantadyny, ale opisano objawy zatrucia amantadyną, którego pochodną jest rymantadyna. Do obserwowanych objawów przedawkowania amantadyny należą pobudzenie, omamy, arytmia i zgon.
Mechanizm działania rymantadyny
Rymantadyna jest pochodna amantadyny działającą przeciwwirusowo w kierunku wirusa grypy typu A. Mechanizm działania leku jest prawdopodobnie związany z hamowaniem cykl replikacji wirusa poprzez hamowanie wirusowego białka M2 i zmniejszenie odpłaszczania (uncoating) wirusowego materiału genetycznego.
Wchłanianie rymantadyny
Rymantadyna po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne leku osiągane jest u zdrowych osób dorosłych po 5-7 h po podaniu.
Dystrybucja rymantadyny
Rymantadyna w ok. 40% wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm rymantadyny
Rymantadyna metabolizowana jest w wątrobie do hydroksylowanych metabolitów.
Wydalanie rymantadyny
Rymantadyna wydalana jest z moczem głównie w postaci metabolitów, ale ok. 25% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania po podaniu pojedynczej dawki leku wynosi średnio 25 h, natomiast w grupie wiekowej 71 - 79 lat ulega on wydłużeniu i wynosi średnio 32 h.