Safinamid, Safinamide - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o safinamidzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2015
- Substancje aktywne
-
safinamid
- Działanie safinamidu
-
łagodzi objawy choroby Parkinsona, przeciwparkinsonowskie
- Postacie safinamidu
-
tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia
- Wzór sumaryczny safinamidu
-
C17H19FN2O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania safinamidu
- Dawkowanie safinamidu
- Przeciwskazania do stosowania safinamidu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania safinamidu
- Przeciwwskazania safinamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje safinamidu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ safinamidu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ safinamidu na ciążę
- Wpływ safinamidu na laktację
- Wpływ safinamidu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania safinamidu
- Mechanizm działania safinamidu
- Wchłanianie safinamidu
- Dystrybucja safinamidu
- Metabolizm safinamidu
- Wydalanie safinamidu
Wskazania do stosowania safinamidu
Terapia safinamidem jest przeznaczona dla pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona w pośrednim lub późnym stadium, jako preparat wspomagający.
Dawkowanie safinamidu
Dawka zwykle stosowana safinamidu wynosi 50 - 100 mg na dobę.
Przeciwskazania do stosowania safinamidu
Nie należy wdrażać safinamidu do terapii pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję oraz w przypadkach ciężkiej niewydolności wątroby. Nie należy stosować również u pacjentów z chorobami siatkówki (w tym stanów zapalnych błony naczyniowej oka czy retinopatii, także cukrzycowej) w wywiadzie, aby nie pogorszyć stanu siatkówki.
Nie zalecane jest przyjmowanie safinamidu przez osoby chorujące na bielactwo.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania safinamidu
Można łączyć najniższą dawkę safinamidu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), jednak wymagana jest obserwacja pacjenta pod kątemw wystąpienia objawów zespołu serotoninergicznego. Szczególnej uwagi wymaga połączenie z fluoksetyną i fluwoksaminą, których dawki powinny być minimalne.
W przypadkach, gdy konieczne jest stosowanie safinamidu z lekami przeciwdepresyjnymi należy podawać ich najniższe dawki.
W przypadkach wymaganej zmiany leków na inhibitory MAO lub petydynę, pacjent powinien zachować minimum tygodniową przerwę od safinamidu.
Stosowanie leku w terapii skojarzonej może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych lewodopy, to determinuje redukcji jej dawki.
Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania doustnych i do nosowych preparatów z efedryną i pseudoefedryną.
Zaleca się monitorowanie pacjentów stosujących safinamid i dostosowanie dawek statyn, cyprofloksacyny, metotreksatu, topotekanu, diklofenaku czy gliburydu, w razie konieczności ich stosowania.
Specjalnego monitorowania wymaga łączne stosowanie leku z metforminą, acyklowirem i gancyklowirem.
Przeciwwskazania safinamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Należy unikać łącznego podania safinamidu z innymi inhibitorami MAO i petydyną, gdyż może ono prowadzić do przełomu nadciśnieniowego.
Połączenie leku z dekstrometofranem nie jest zalecane.
Interakcje safinamidu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Dapoksetyna (Dapoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) | substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Mianseryna (Mianserin) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Milnacypran (Milnacipran) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Reboksetyna (Reboxetine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Tapentadol (Tapentadol) | agoniści receptora opioidowego |
Tianeptyna (Tianeptine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) | neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Lewomepromazyna (Levomepromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Loksapina (Loxapine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne dibenzoksazepiny |
Lurazydon (Lurasidone) | neuroleptyki atypowe |
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Paliperydon (Paliperidone) | neuroleptyki atypowe |
Perazyna (Perazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) | leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny |
Zyprazydon (Ziprasidone) | neuroleptyki atypowe |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atomoksetyna (Atomoxetine) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Metylofenidat (Methylphenidate) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nefopam (Nefopam) | inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe |
Wpływ safinamidu na prowadzenie pojazdów
Jeśli u pacjenta wystąpią działania niepożądane safinamidu w postaci senności i zawrotów głowy, należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Łączne stosowanie wyciągu z dziurawca i safinamidu powoduje nadmierny wzrost stężenia serotoniny, co może wiązać się z poważnymi konsekwencjami. Jeśli u pacjenta wystąpią wymioty, bóle i zwroty głowy, gorączka, bardzo wysokie ciśnienie, drgawki, halucynacje, dreszcze, zlewne poty, nieprawidłowa koordynacja, niepokój czy nadpobudliwość, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
Wpływ safinamidu na ciążę
Kobietom w wieku rozrodczym oraz w trakcie ciąży nie zaleca się stosowania safinamidu.
Wpływ safinamidu na laktację
Istnieje istotne ryzyko przenikania safinamidu do mleka matki, z tego względu nie jest zalecany do stosowania w okresie laktacji.
Wpływ safinamidu na płodność
Badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ safinamidu na płodność.
Skutki uboczne
- bezsenność
- ból głowy
- dyskineza
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- senność
- zaćma
- zawroty głowy
- mdłości
- upadki
- nasilenie objawów choroby Parkinsona
- astenia
- biegunka
- choroba refluksowa przełyku
- depresja
- duszność
- dystonia
- hipercholesterolemia
- hiperglikemia
- hiperkaliemia
- hipertriglicerydemia
- jaskra
- kaszel
- leukopenia
- lęk
- nadciśnienie tętnicze
- niedociśnienie tętnicze
- nieostre widzenie
- niepokój
- nietypowe sny
- ogólny świąd
- omamy
- osłabienie mięśni
- palpitacje
- parestezje
- rumień
- skurcze mięśni
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- tachykardia
- wymioty
- wzdęcia
- wzmożona potliwość
- zaburzenia snu
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- zapalenie spojówek
- zaparcia
- zmęczenie
- zwiększenie masy ciała
- zwiększone libido
- nadwrażliwość na światło
- zaburzenia erekcji
- zmniejszenie masy ciała
- ból brzucha
- ból stawów
- urazy
- podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi
- objawy psychotyczne
- oddawanie moczu w nocy
- mroczki przed oczami
- obrzęki obwodowe
- zaburzenia równowagi
- stan splątania
- niedokrwistość
- Niedoczulica
- Sztywność mięśni
- zmniejszenie apetytu
- Ból kończyn
- zakażenia dróg moczowych
- zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
- Ból pleców
- bradykardia zatokowa
- aftowe zapalenie jamy ustnej
- dyzartria
- zaburzenia poznawcze
- ślinotok
- Zwiększenie stężenia glukozy
- nieżyt nosa
- uczucie gorąca
- dyzuria
- Żylaki
- gazy
- zwiększone stężenie trójglicerydów
- zaburzenia siatkówki
- uczucie ciężkości
- nieprawidłowy wynik badania moczu
- zwiększenie apetytu
- omdlenie
- stłuczenie
- rak podstawnokomórkowy
- zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi
- rozdęcie brzucha
- niemiarowość pracy serca
- dyskomfort w głowie
- ból karku
- ból oka
- dezorientacja
- eozynofilia
- hiperbilirubinemia
- kontaktowe zapalenie skóry
- limfopenia
- łagodny rozrost gruczołu krokowego
- łuszczyca
- myśli samobójcze
- nasilone łzawienie
- skurcz oskrzeli
- suchość skóry
- wielomocz
- wybroczyny
- zaburzenia koordynacji
- zaburzenia smaku
- zespół niespokojnych nóg
- złe samopoczucie
- zwiększone ryzyko miażdżycy i zakrzepicy
- utrata libido
- gorączka
- wypadanie włosów
- urojenia
- choroba zwyrodnieniowa stawów
- przedwczesny wytrysk
- uspokojenie
- odruchy wymiotne
- zmiany pigmentacyjne na skórze
- obrzęk tarczy nerwu wzrokowego
- ból piersi
- obrzęk powiek
- zapalenie płuc
- krwawienie z przewodu pokarmowego
- pęcherze
- ból mięśni
- spadek wartości INR
- paranoja
- Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
- zapalenie nosogardzieli
- Zaburzenia uwagi
- obniżenie hematokrytu
- trudności w oddawaniu moczu
- zez
- zapalenie rogówki
- obrzęk stawów
- niedowidzenie
- liszajowate rogowacenie skóry pod wpływem promieni słonecznych
- Przełom nadciśnieniowy
- ból w boku
- szmery w sercu
- chromatopsja
- nocne poty
- zawał mięśnia sercowego
- uczucie zimna
- wrzód trawienny
- objawy obsesyjno-kompulsywne
- bóle mięśniowo-szkieletowe
- parcie na pęcherz
- obniżenie odruchów
- ślepota nocna
- zmniejszenie stężenia wapnia we krwi
- łojotokowe zapalenie skóry
- brodawczak skóry
- znamię melanocytowe
- Ból jamy ustnej i gardła
- zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości
- włókniak starczy
- zapalenie błon śluzowych nosa i gardła
- ból skóry
- zachowania kompulsywne
- czyraki
- ropne zapalenie skóry
- infekcje wirusowe
- infekcja zęba
- brodawka łojotokowa
- delirium
- napady senności
- fobia społeczna
- retinopatia cukrzycowa
- widzenie na czerwono
- nadwzroczność
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania safinamidu
Ekspozycja na zbyt wysoką dawkę safinamidu przez okres miesiąca może powodować wystąpienie dezorientacji, senności, kłopoty z pamięcią i rozszerzenie źrenic.
Pacjent po przedawkowaniu leku może uskarżać się na nadciśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, omamy, nadpobudliwość ruchową, nudności, wymioty i dyskinezy.
Mechanizm działania safinamidu
Zdolność safinamidu do selektywnego i odwracalnego hamowania MAO-B, zwiększa pozakomórkowe stężenie dopaminy w prążkowiu. Efekt terapeutyczny jest związany z inhibicją zależnych od napięcia kanałów sodowych i zmianę pobudzenia uwalniania glutaminianu.
Wchłanianie safinamidu
Po doustnym przyjęciu na czczo safinamidu, jego stężenie jest maksymalne po niecałych 3 godzinach. Bardzo dobrze się wchłania i nie ulega metabolizmowi pierwszego przejścia.
Dystrybucja safinamidu
Safinamid osiąga 2,5 razy większą objętość dystrybucji niż objętość ciała, co świadczy o jego zdolności do rozprzestrzeniania się pozanaczyniowo.Substancja wykazuje niski klirens nerkowy i w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm safinamidu
Zdecydowana większość przyjętej dawki safinamidu jest metabolizowana przez wątrobę, a tylko niewielki odsetek przez nerki.
W wyniku trzech różnych szlaków metabolicznych tworzą się nieaktywne metabolity: kwas safinamidu, safinamid O-debenzylowany i glukoranid acylowany.
Wydalanie safinamidu
Safinamid jest wydalany głównie z moczem, a tylko niewielkim stopniu wraz z kałem po ok. 8 dniach od podania.