Spiramycyna, Spiramycinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o spiramycynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1955
- Substancje aktywne
-
spiramycyna
- Działanie spiramycyny
-
bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
- Postacie spiramycyny
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ moczowy, układ oddechowy, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Choroby płuc, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Otolaryngologia, Pediatria, Pulmonologia, Stomatologia ogólna, Urologia
- Rys historyczny spiramycyny
-
Cząsteczkę spiromycyny odkryto w 1954 roku jako produkt metabolizmu bakterii Streptomyces ambofaciens.
- Wzór sumaryczny spiramycyny
-
C43H74N2O14
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające spiramycynę
- Wskazania do stosowania spiramycyny
- Dawkowanie spiramycyny
- Przeciwskazania do stosowania spiramycyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania spiramycyny
- Interakcje spiramycyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje spiramycyny z pożywieniem
- Wpływ spiramycyny na ciążę
- Wpływ spiramycyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania spiramycyny
- Mechanizm działania spiramycyny
- Wchłanianie spiramycyny
- Dystrybucja spiramycyny
- Metabolizm spiramycyny
- Wydalanie spiramycyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające spiramycynę
Wskazania do stosowania spiramycyny
Spiramycyna wskazana jest do leczenia zakażeń, takich jak: zapalenie gardła i migdałków wywoływane przez paciorkowce Streptococcus pyogenes (tzw. paciorkowce z grupy A); zapalenie zatok przynosowych wywoływane przez bakterie: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis oraz Staphylococcus aureus (gronkowiec złocisty); zapalenie ucha środkowego spowodowane przez: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis; ostre zapalenia płuc i oskrzeli spowodowane przez: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, a także atypowe zapalenia płuc spowodowane przez bakterie: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Chlamydia psittaci; w ostrych stanach w stomatologii: w ropniach, zapaleniu jamy ustnej z jej przekrwieniem, w ostrym zapaleniu dziąseł, a także wrzodziejącym, martwiczym zapaleniu dziąseł; - w urologii w zapaleniu cewki moczowej spowodowanym przez Chlamydia trachomatis różnych serotypów; w dermatologii w zakażeniach związanych z gronkowcem złocistym (Staphylococcus aureus) i Streptococcus pyogenes; w zakażeniach wywołanych przez Cryptosporidium muris; w toksoplazmozie ciężarnych.
Ponadto, spiramycynę stosuje się w profilaktyce nawrotów gorączki reumatycznej (u pacjentów uczulonych na penicylinę) oraz w zapobieganiu toksplazmozie wrodzonej i zapobieganiu meningokokowemu zapaleniu opon mózgowych (gdy pacjent jest nosicielem Neisseria meningitidis w nosogardzieli).
Dawkowanie spiramycyny
Spiramycynę dawkuje sie według wieku: u dorosłych dawka terapeutyczna wynosi 6.000.000–9.000.000 j.m./dobę), u dzieci dawka terapeutyczna wynosi 150.000–300.000 j.m./kg masy ciała/dobę).
W zapobieganiu meningokowemu zapaleniu opon mózgowych podaje się wyżej wymienione dawki podstawowe dla dorosłych oraz dzieci przez okres 5 dni. Leczenie zakażeń paciorkowcami z grupy A w obrębie gardła i migdałków powinno trwać 10 dni.
Przeciwskazania do stosowania spiramycyny
Przeciwwskazaniem do stosowania spiramycyny jest nadwrażliwość na nią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania spiramycyny
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na inne antybiotyki makrolidowe, z niewydolnością wątroby (częściej występują działania niepożądane) oraz u pacjentów, u których wystąpiła biegunka podczas leczenia innymi antybiotykami (istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastgego zapalenia jelit). Spiramycyny nie zaleca sie u pacjentów z niedoborem aktywności G6PD (dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej hemolizy.
Odnotowano przypadki wydłużenia odstępu QT u pacjentów leczonych spiramycyną, należy więc zachować szczególną ostrożność, jeśli pacjent cierpi na: zaburzenia elektrolitowe, wrodzony zespół odstępu QT, choroby serca lub jeśli stosuje inne leki, które mogą wydłużać ten odcinek. Na wydłużenie tego odstępu narażone są bardziej osoby starsze, noworodki oraz kobiety.
Jeśli w trakcie kuracji spiramycyną pojawią się objawy reakcji alergicznych bądź inne ciężke reakcje skórne, należy przerwać przyjmowanie leku.
Interakcje spiramycyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karbidopa (Carbidopa) | agoniści receptorów dopaminowych |
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Loratadyna (Loratadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Mikonazol (Miconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Zyprazydon (Ziprasidone) | neuroleptyki atypowe |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cefaklor (Cefaclor) | cefalosporyny II generacji |
Cefaleksyna (Cefalexinum) | cefalosporyny I generacji |
Cefazolina (Cefazolin) | cefalosporyny I generacji |
Cefepim (Cefepime) | cefalosporyny IV generacji |
Cefuroksym (Cefuroxime) | cefalosporyny II generacji |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Interakcje spiramycyny z pożywieniem
Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłku (także w jego trakcie).
Wpływ spiramycyny na ciążę
Lek przenika przez barierę łożyskową, osiągając stężenia kilkukrotnie wyższe niż w osoczu. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wynika jednak, aby miał on działanie teratogenne na płód. Podobnie, wieloletnie obserwacje kobiet ciężarnych leczonych spiramycyną, sugerują, że nie jest ona niebezpieczna dla dziecka. Spiramycynę można stosować w ciąży tylko według zaleceń lekarza, jeśli zachodzi zdecydowana konieczność
Wpływ spiramycyny na laktację
Spiramycyna może być stosowana u kobiet karmiących jedynie jeśli zachodzi zdecydowana konieczność. Lek przenika do mleka, dlatego podczas terapii nie należy karmić piersią.
Skutki uboczne
- parestezje
- bóle brzucha
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
- zaburzenia smaku
- wysypka
- wymioty
- nudności
- biegunka
- mieszane zapalenie wątroby
- obrzęk naczynioruchowy
- ostra hemoliza
- Nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby
- plamica Schönleina-Henocha
- cholestatyczne zapalenie wątroby
- Zaburzenia typu torsade de pointes
- toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
- ostra uogólniona osutka krostkowa
- wstrząs anafilaktyczny
- neutropenia
- zespół Stevensa-Johnsona
- zapalenie naczyń
- częstoskurcz komorowy
- komorowe zaburzenia rytmu serca
- leukopenia
- wydłużenie odstępu QT
- świąd
- pokrzywka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania spiramycyny
Nie wyznaczono toksycznej dawki spiramycyny, jednak po przyjęciu dużych dawek mogą pojawić się nudności, wymioty lub biegunka. U noworodków oraz pacjentów predysponowanych do wydłużenia odcinka QT, po podaniu dużych dawek spiramycyny, zaobserwowano przemijające wydłużenie tego odcinka.
Mechanizm działania spiramycyny
Spiramycyna jest antybiotykiem makrolidowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych (przyłącza się do podjednostki 50S rybosomu, blokując ją). Antybiotyk ten działa bakteriostatycznie, czyli hamuje wzrost i namnażanie patogenu, ale nie niszczy już istniejących, dojrzałych bakterii.
Wchłanianie spiramycyny
Spiramycyna ulega szybkiemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym, niezależnie od obecności pokarmu w żołądku, jednak proces ten nie zachodzi całkowicie. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 30-39%.
Dystrybucja spiramycyny
Spiramycyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, dobrze przenika do tkanki kostnej, mięśniowej, śliny, mleka kobiecego, lecz nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Szczególnie wysokie stężenia osiąga w tkance płucnej, oskrzelach, migdałkach oraz zatokach, a także we wnętrzu komórek fagocytujących. Spiramycyna skutecznie działa na bakterie umiejscowione wewnątrzkomórkowo. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 8 godzin, wiąże się on słabo z białkami (w około 10%). Nawet po zakończeniu leczenia, spiramycyna jest wykrywana w tkankach śledziony, wątroby i nerek (na 1 g tkanki po 10 dniach od zakończenia leczenia pozostaje 5–7 µg leku).
Metabolizm spiramycyny
Spiramycyna podlega metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku którego powstają jej aktywne metabolity.
Wydalanie spiramycyny
Około 80% przyjętej dawki jest wydalane z żółcią, a następnie z kałem, zaś od 4 do 14% wydala się z moczem.