Suksametonium, Suxamethonii chloridum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o suksametonium
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1952
- Substancje aktywne
-
chlorek suksametoniowy, suksametonium
- Działanie suksametonium
-
zwiotczające
- Postacie suksametonium
-
roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji
- Układy narządowe
-
układ mięśniowy
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia dziecięca, Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia plastyczna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Ginekologia i położnictwo, Medycyna ratunkowa, Neurochirurgia
- Rys historyczny suksametonium
-
Suksametonium zostało wprowadzone na rynek farmaceutyczny w 1952 roku przez podmiot odpowiedzialny SANDOZ. Substancja należy do krótkodziałających środków zwiotczających mieśnie szkieletowe, zwykle stosowana jest w postaci chlorku, jodku lub bromku. Suksametonium stosowane jest w zabiegach chirurgicznych, znieczulających oraz innych, w których wymagany jest szybki początek oraz krótki okres rozluźnienia mięśni (intubacja, endoskopia). Związek zaczyna działać w 30 sekund od podania, średni czas działania wynosi około 3 do 5 minut.
Substancja stosowana jest także pomocniczo w znoszeniu drgawek wynikających z przedawkowania leków lub zastosowania elektrowstrząsów.
- Wzór sumaryczny suksametonium
-
C14H30N2O4
Spis treści
- Wskazania do stosowania suksametonium
- Dawkowanie suksametonium
- Przeciwskazania do stosowania suksametonium
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania suksametonium
- Przeciwwskazania suksametonium do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje suksametonium z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje suksametonium z pożywieniem
- Interakcje suksametonium z alkoholem
- Wpływ suksametonium na prowadzenie pojazdów
- Wpływ suksametonium na ciążę
- Wpływ suksametonium na laktację
- Wpływ suksametonium na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania suksametonium
- Mechanizm działania suksametonium
- Wchłanianie suksametonium
- Metabolizm suksametonium
- Wydalanie suksametonium
Wskazania do stosowania suksametonium
Suksametonium jest wskazane do szybkiej oraz krótkotrwałej relaksacji mięśni koniecznej do przeprowadzenia zabiegów endoskopowych, wentylacji mechanicznej, intubacji dotchawiczej w trakcie krótkich zabiegów chirurgicznych. Substancję wykorzystuje się także wspomagająco w leczeniu drgawek, które nastąpiły na skutek elektrowstrząsów lub przedawkowania niektórych leków.
Dawkowanie suksametonium
Suksametonium jest stosowane we wstrzyknięciu dożylnym lub wlewie. Po podaniu substancji pacjentowi należy kontrolować czynność oddechową lub stosować oddech kontrolowany. Dawkowanie ustalane jest indywidualnie. Suksametonium nie należy podawać w przypadku braku warunków do reanimacji, tlenoterapii oraz mechanicznej wentylacji.
Dawka dobierana jest w zależności od rodzaju i czasu trwania wykonywanego zabiegu, wieku, masy ciała, indywidualnej wrażliwości pacjenta na substancję czynną, chorób towarzyszących.
Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych:
- w krótkich zabiegach chirurgicznych (dożylnie): 20-80 mg
- w dłuższych zabiegach chirurgicznych (dożylnie lub we wlewie kroplowym): 2,5 mg do 4 mg/minutę.
Przeciwskazania do stosowania suksametonium
Przeciwwskazaniami do stosowania substancji są nadwrażliwość na substancję czynną, miastenia mięśni, stwierdzona w wywiadzie rodzinnym hipertermia złośliwa, ciężka niewydolność nerek i wątroby, nadciśnienie śródczaszkowe, otwarte uszkodzenia gałki ocznej, rozległe urazy tkanek (w tym oparzenia), hiperkaliemia oraz dziedzicznie zmniejszona aktywność cholinoesterazy osoczowej.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania suksametonium
Suksametonium jest przeznaczone jedynie do stosowania w lecznictwie zamkniętym, może być podawane jedynie przez wykwalifikowany personel medyczny przy dostępności aparatury umożliwiającej przeprowadzenie oddechu kontrolowanego.
Substancja nie powinna być stosowana u osób ze znaczną hiperkaliemią: pacjentów ciężko poparzonych, z paraplegią, osób po dużych urazach, uszkodzeniach rdzenia kręgowego czy u osób z uszkodzonymi mięśniami. Suksametonium może zwiększać stężenia potasu w surowicy i w następstwie może dojść do zaburzenia oraz zatrzymania pracy serca. Ryzyko zaburzeń rytmu jest również większe u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy, u zdrowych osób rzadko obserwuje się to zjawisko. Przy zbyt częstym podawaniu dawek leku może rozwinąć się tachyfilaksja.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania środków miejscowo znieczulających oraz u osób z obniżoną lub podwyższoną temperaturą ciała.
W wyniku zmniejszonego metabolizmu suksametonium spowodowanego patologicznym zmniejszeniem aktywności cholinoesterazy osoczowej może dojść do przedłużającej się oraz nasilonej blokady nerwowo-mięśniowej. Zjawisko można zaobserwować między innymi u chorych na ciężki uogólniony tężec, gruźlicę, inne przewlekłe zakażenia, kolagenozy, ciężko poparzonych, cierpiących z powodu nowotworu, przewlekłej niedokrwistości, krańcowej niewydolności wątroby, przewlekłej lub ostrej niewydolności nerek, osób skrajnie niedożywionych.
Suksametonium może powodować przedłużający się skurcz mięśni szkieletowych u osób nadwrażliwych a także z hipertermią złośliwą w wywiadzie rodzinnym. W tym przypadku należy przerwać podawanie substancji i natychmiast wprowadzić środki zaradcze.
Przeciwwskazania suksametonium do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie należy mieszać roztworu suksametonium przed podaniem z innymi lekami, w szczególności z roztworami silnie zasadowych substancji, na przykład barbituranami.
Interakcje suksametonium z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) | cytostatyki alkilujące |
Ketamina (Ketamine) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Neostygmina (Neostigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Pankuronium (Pancuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Tiotepa (Thiotepa) | cytostatyki alkilujące |
Fizostygmina (Physostigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Azatiopryna (Azathioprine) | inne leki immunosupresyjne |
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Klindamycyna (Clindamycin) | antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy |
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) | związki magnezu |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) | związki magnezu |
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) | związki magnezu |
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) | związki magnezu |
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) | związki magnezu |
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) | związki magnezu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Bencyklan (Bencyclane) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Alweryna (Alverine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Apomorfina (Apomorphine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Brimonidyna (Brimonidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Bromokryptyna (Bromocriptine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Cetyryzyna (Cetirizine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Klemastyna (Clemastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klobazam (Clobazam) | BZD - benzodiazepiny |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
Azelastyna (Azelastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Biperyden (Biperiden) | antagoniści receptora muskarynowego |
Brimonidyna (Brimonidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Doksylamina (Doxylamine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Droperydol (Droperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Interakcje suksametonium z pożywieniem
Brak danych na temat interakcji suksametonium z żywnością.
Interakcje suksametonium z alkoholem
Brak danych na temat interakcji suksametonium z alkoholem.
Wpływ suksametonium na prowadzenie pojazdów
Suksametonium w znacznym stopniu zaburza sprawność psychofizyczną, dlatego dobę od przyjęcia substancji, pacjenta obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu.
Wpływ suksametonium na ciążę
Brak odpowiednich badań dotyczących wpływu suksametonium na ciążę u ludzi. Nie wiadomo, czy substancja może powodować zagrożenie dla płodu u zwierząt. Suksametonium może być podany kobiecie w ciąży jedynie w sytuacji, gdy korzyść z zastosowania leku przewyższa ryzyko dla zdrowia płodu. Substancja nie wywiera bezpośredniego wpływu na mięśnie gładkie macicy. Należy mieć na uwadze, że podanie środka zwiotczającego matce podczas porodu w dużych dawkach może skutkować bezdechem u noworodka. Warto podkreślić, że w dawkach terapeutycznych substancja nie przenika przez łożysko w ilościach, które mogłyby powodować bezdech.
Wpływ suksametonium na laktację
Nie wiadomo, czy suksametonium i jego metabolity przenikają do mleka matki karmiącej. Ze względu na krótki okres półtrwania i braku wpływu na jakość i wydajność procesu wydzielania mleka, nie ma przeciwskazań do zastosowania substancji w czasie karmienia piersią.
Wpływ suksametonium na płodność
Brak danych dotyczących wpływu suksametonium na płodność u ludzi i zwierząt.
Inne możliwe skutki uboczne
Suksametonium, po podaniu dożylnym lub domięśniowym dużych i często powtarzanych dawek, może powodować bradykardię oraz nagłe obniżenie ciśnienia krwi, krótkotrwałe drżenia mięśni, zwłaszcza w obrębie szyi, twarzy i kończyn. Bezpośrednio po podaniu leku może pojawić się uogólnione napięcie mięśni szkieletowych, co może prowadzić do rozwoju hipertermii złośliwej.
Związek może również powodować działania niepożądane w postaci krótkotrwałego wzrostu ciśnienia śródgałkowego, wrostu ciśnienia śródczaszkowego, arytmii, bradykardii lub tachykardii, zatrzymania akcji serca, skurczu oskrzeli, przedłużającej się depresji oddechowej, nasilonego wydzielania śliny, wysypki oraz reakcji anafilaktycznych. Substancja może również prowadzić do hiperkaliemii, bezdechu, zaczerwienienia skóry, wzrostu lub spadku ciśnienia krwi, pooperacyjnych bólów mięśniowych, szczękościsku, mioglobinemii oraz mioglobinurii,
Objawy przedawkowania suksametonium
Przedawkowanie substancji, które może nastąpić po zbyt częstym powtarzaniu dawek suksametonium w czasie znieczulenia ogólnego, powoduje przedłużające porażenie mięśni, długotrwały bezdech oraz zaburzenia rytmu serca.
Mechanizm działania suksametonium
Suksametonium należy do grupy środków depolaryzujących, zwiotczających mięśnie o bardzo krótkim czasie działania. Powoduje zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych, podobnie jak acetylocholina, poprzez depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej. Porażenie mięśni po podaniu suksametonium ma charakter postępujący. Początkowo ulegają zwiotczeniu mięśnie twarzy oraz krtani, następne w kolejności są mięśnie międzyżebrowe, przepona i mięśnie szkieletowe. Całkowite porażenie mięśni poprzedzane jest zwykle ich krótkotrwałymi drżeniami, które ustają po kilku sekundach.
Substancja nie wykazuje działania na mięśnie gładkie. Nie wykazuje bezpośredniego wpływu na pracę serca, natomiast działając na cholinergiczne receptory muskarynowe i zwoje współczulne, może powodować zaburzenia rytmu.
Wchłanianie suksametonium
Po podaniu dożylnym działanie suksametonium następuje po upływie 30 sekund i utrzymuje się przez około 5 minut. Okres półtrwania leku wynosi u osób dorosłych około 4 minut, u dzieci 1,8 min, natomiast u niemowląt 1,7 min.
Metabolizm suksametonium
Suksametonium jest rozkładane przez pseudocholinoesterazy osoczowe na drodze hydrolizy, na skutek czego powstają metabolity: cholina oraz sukcynylomonocholina. Proces ten jest krótkotrwały, trwa od 2 do 4 minut. Substancja może być także rozkładana przez inny enzym, esterazę wątrobową, do choliny i kwasu bursztynowego. Proces ten jest jednak wolniejszy, trwa sześć do siedmiu razy dłużej.
Wydalanie suksametonium
Około 2 do 10% podanej dawki suksametonium jest wydalane z moczem. Reszta substancji ulega metabolizmowi wewnątrzustrojowemu w wyniku działania esterazy wątrobowej oraz pseudocholinesteraz osoczowych.