Sylodosyna, Silodosinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o sylodosynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2006
- Substancje aktywne
-
sylodosyna
- Działanie sylodosyny
-
łagodzi objawy przerostu prostaty (gruczołu krokowego), rozkurcza mięśnie gładkie gruczołu krokowego i cewki moczowej, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie sylodosyny
-
kapsułki twarde
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ moczowy, układ płciowy męski, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Andrologia, Choroby wewnętrzne, Endokrynologia, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna, Seksuologia
- Rys historyczny sylodosyny
-
Pierwszy lek zawierający sylodosynę został zarejestrowany w 2006 roku na terytorium Japonii. Dwa lata później amerykański FDA, wydał zgodę na dopuszczenie leku do obrotu. W 2011 roku związek został wprowadzony do lecznictwa na terytorium Unii Europejskiej.
- Wzór sumaryczny sylodosyny
-
C25H32F3N3O4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające sylodosynę
- Wskazania do stosowania sylodosyny
- Dawkowanie sylodosyny
- Przeciwskazania do stosowania sylodosyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sylodosyny
- Interakcje sylodosyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje sylodosyny z pożywieniem
- Interakcje sylodosyny z alkoholem
- Wpływ sylodosyny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ sylodosyny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania sylodosyny
- Mechanizm działania sylodosyny
- Wchłanianie sylodosyny
- Dystrybucja sylodosyny
- Metabolizm sylodosyny
- Wydalanie sylodosyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające sylodosynę
Wskazania do stosowania sylodosyny
Związek jest antagonistą receptorów alfa-adrenergicznych. Substancję wykorzystuje się do leczenia objawów łagodnego przerostu prostaty u osób dorosłych.
Dawkowanie sylodosyny
Sylodosynę przyjmuje się podczas posiłków.
Zwykle stosowane dawki wynoszą od 4 mg do 8 mg na dobę.
Lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z poważnymi zaburzeniami funkcji wątroby.
U osób z umiarkowanymi zaburzeniami nerek, należy rozpocząć leczenie od podawania 4 mg na dobę, którą po upływie tygodnia, przy dobrej tolerancji chorego na związek, można zwiększyć do 8 mg na dobę. Nie rekomenduje się podawania substancji przy ciężkiej niewydolności nerek.
Przeciwskazania do stosowania sylodosyny
Przeciwwskazaniem do stosowania sylodosyny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sylodosyny
Objawy przerostu gruczołu krokowego są tożsame z symptomami raka stercza. Przed rozpoczęciem leczenia należy zbadać stan gruczołu krokowego chorego. W trakcie terapii należy okresowo wykonywać oznaczenie swoistego antygenu sterczowego oraz wykonywać badania palpacyjne.
Donoszono o przypadkach pojawienia się śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki po operacji zaćmy u osób, które stosowały α1-adrenolityki lub leczyły się tą grupą związków w przeszłości. Nie zaleca się rozpoczynania terapii substancją, jeśli zabieg usuwania zaćmy był uprzednio zaplanowany. Jeśli pacjent przyjmuje sylodosynę, sugeruje się przerwanie leczenia na około 1-2 tygodni przed wykonaniem operacji. Należy także poinformować personel medyczny wykonujący zabieg, o przyjmowaniu leku, aby był on przygotowany na ewentualne powikłania pooperacyjne.
Podczas stosowania sylodosyny istnieje niewielkie ryzyko pojawienia się hipotonii ortostatycznej. Jeśli u pacjentów wystąpi niedociśnienie, należy położyć się do ustąpienia objawów. Lek nie jest zalecany do stosowania u osób cierpiących na hipotonię ortostatyczną.
Ze względu na możliwe zmiany w farmakokinetyce leku, nie zaleca się podawania sylodosyny osobą z ciężkimi zaburzeniami nerek lub wątroby.
Związek może wpływać negatywnie na płodność u mężczyzn poprzez zmniejszenie uwalniania nasienia podczas wytrysku. Działanie to jest tymczasowe i zanika po przerwaniu leczenia.
Interakcje sylodosyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Terazosyna (Terazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Urapidyl (Urapidil) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Tadalafil (Tadalafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Karteolol (Carteolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Olmesartan (Olmesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sakubitryl (Sacubitril) | inhibitory neprylizyny |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Tymolol (Timolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Metipranolol (Metipranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Interakcje sylodosyny z pożywieniem
Pożywienie zmniejsza absorpcję leku, mimo to związek zaleca się przyjmować z posiłkiem aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipotensji ortostatycznej.
Interakcje sylodosyny z alkoholem
Spożywanie alkoholu, zwłaszcza w dużych ilościach może zwiększać hipotensyjne działanie leku.
Wpływ sylodosyny na prowadzenie pojazdów
Sylodosyna nie powinna w znaczący sposób upośledzać zdolności psychomotorycznych. Jednakże niektóre działania niepożądane takie jak hipotonia i zawroty głowy mogą wpływać negatywnie na umiejętność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn.
Wpływ sylodosyny na płodność
Sylodosyna może wywierać negatywny wpływ na płodność u mężczyzn. Podczas terapii związkiem obserwowano wytrysk ze zmniejszoną ilością spermy lub jej brak. Działanie to jest jednak tymczasowe, ustępuje po przerwaniu leczenia substancją.
Skutki uboczne
- zaburzenia wytrysku
- anejakulacja
- wytrysk wsteczny
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- kołatanie serca
- przekrwienie błony śluzowej nosa
- zawroty głowy
- biegunka
- nudności
- nieprawidłowa czynność wątroby
- zaburzenia libido
- zaburzenia erekcji
- tachykardia
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- niedociśnienie tętnicze
- utrata przytomności
- omdlenia
- obrzęk twarzy
- obrzęk języka,
- reakcje nadwrażliwości
- obrzęk gardła
- śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania sylodosyny
Stosowanie zbyt dużych ilości substancji może prowadzić do pojawienia się znacznego niedociśnienia, które zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Mechanizm działania sylodosyny
Sylodosyna jest przedstawicielem leków blokujących receptory α1-adrenergiczne.
Receptory α1A-adrenergiczne w organizmie człowieka znajdują się głownie szyjce pęcherza jego podstawie, gruczole sterczowym, torebce stercza oraz części sterczowej moczowodu. Sylodosyna jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych, przez co wykorzystywana jest do leczenia objawowego łagodnego przerostu prostaty. Rozluźnienie mięśni w obrębie dróg moczowych oraz obniżenie ciśnienia śródcewkowego wpływa na poprawę oddawania moczu, ułatwia opróżnianie pęcherza i łagodzi odczucie parcia na pęcherz.
Wysoka selektywność leku minimalizuje wpływ związku na układ sercowo-naczyniowy. Pełne działanie substancji obserwuje się po około 2 tygodniach stosowania.
Wchłanianie sylodosyny
Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 32%. Pokarm zmniejsza wchłanianie substancji. Maksymalne stężenie związku w osoczu osiągane jest zwykle po upływie 2,6 godzin od podania.
Dystrybucja sylodosyny
Lek jest wiązany przez białka osoczowe w 97%.
Metabolizm sylodosyny
Przemiany sylodosyny odbywają się w wątrobie. Główny metabolit glukuronid sylodosyny powstaje w wyniku glukuronidacji. Związek ten wykazuje aktywność biologiczną, m dłuższy okres półtrwania oraz osiąga wyższe stężenia we krwi, w stosunku do substancji macierzystej. W metabolizm sylodosyny zaangażowana jest również izoforma cytochromu p-450, CYP 3A4 oraz dehydrogenazy alkoholowe i aldehydowe. Lek jest także substratem dla glikoproteiny P.
W związku z tym, że u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, farmakokinetyka sylodosyny może ulec zmianie, należy zachować ostrożność w tej grupie osób.
Wydalanie sylodosyny
Związek oraz jego metabolity usuwany jest głównie wraz z kałem, w mniejszym stopniu na drodze nerkowej. Okres półtrwania sylodosyny wynosi około 11 godzin, zaś jego aktywnego metabolitu około 18 godzin.
U osób z ciężkimi zaburzeniami nerek, stężenie leku oraz jego metabolitu było wyższe w stosunku do populacji zdrowej. Ci pacjenci, poprzez zjawisko kumulacji sylodosyny, są bardziej narażeni na jej działania niepożądane.