Tedizolid, Tedizolidum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tedizolidzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2014
- Substancje aktywne
-
fosforan tedizolidu, tedizolid
- Działanie tedizolidu
-
przeciwbakteryjne
- Postacie tedizolidu
-
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia
- Rys historyczny tedizolidu
-
Tedizolid został zsyntezowany przez firmę Cubist Pharmaceuticals i został dopuszczony do obrotu w 2014r. w USA, a w 2015r. w Europie.
- Wzór sumaryczny tedizolidu
-
C17H15FN6O3
Spis treści
- Wskazania do stosowania tedizolidu
- Dawkowanie tedizolidu
- Przeciwskazania do stosowania tedizolidu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tedizolidu
- Interakcje tedizolidu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ tedizolidu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ tedizolidu na ciążę
- Wpływ tedizolidu na laktację
- Wpływ tedizolidu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tedizolidu
- Mechanizm działania tedizolidu
- Wchłanianie tedizolidu
- Dystrybucja tedizolidu
- Metabolizm tedizolidu
- Wydalanie tedizolidu
Wskazania do stosowania tedizolidu
Tedizolid znajduje zastosowanie w leczeniu zaawansowanych bakteryjnych zakażeń skóry i tkanek miękkich u osób dorosłych.
Dawkowanie tedizolidu
Dawka dobowa tedizolidu wynosi 200mg na dobę.
Przeciwskazania do stosowania tedizolidu
Przeciwwskazaniem do stosowania tedizolidu jest nadwrażliwość na substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tedizolidu
Tedizolid jest przeznaczony do krótkotrwałego, maksymalnie 6-dnowego leczenia. W przypadku wydłużenia czasu leczenia, zaobserwowano szereg działań niepożądanych, takich jak: kwasica mleczanowa, niedokrwistość, neuropatia nerwu wzrokowego i obwodowa; zahamowanie czynności szpiku kostnego tj. zmniejszenie liczby płytek krwi, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i zmniejszenie ilości granulocytów obojętnochłonnych. Przy zalecanej długości terapii te działania niepożądane nie występują. Tedizolid jest antybiotykiem, jego stosowanie wiąże się z zaburzeniem flory bakteryjnej organizmu i może prowadzić do ciężkiej biegunki wywołanej bakterią Clostridium difficile. W takim przypadku należy przerwać leczenie tedizolidem i wdrożyć odpowiednie działania terapeutyczne. Należy zachować ostrożność podając tedizolid wraz z lekami serotoninergicznymi, ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego. W przypadku niepotwierdzonego zakażenia, stosowanie tedizolidu grozi rozwojem lekooporności bakterii.
Interakcje tedizolidu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Afatynib (Afatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kladrybina (Cladribine) | antymetabolity, analogi puryn |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Eltrombopag (Eltrombopag) | leki zwiększające krzepliwość krwi - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Empagliflozyna (Empagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Imatynib (Imatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lapatynib (Lapatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lurazydon (Lurasidone) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ozymertynib (Osimertinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pazopanib (Pazopanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Riociguat (Riociguat) | inne leki przeciwnadciśnieniowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Seleksypag (Selexipag) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) | pochodne kwasu aminosalicylowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Topotekan (Topotecan) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Wenetoklaks (Venetoclax) | inne leki przeciwnowotworowe |
Wpływ tedizolidu na prowadzenie pojazdów
Tedyzolid może powodować zawroty głowy i senność, dlatego nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn w ruchu, aż do ustąpienia objawów niepożądanych.
Inne rodzaje interakcji
Tedyzolid może zmniejszać skuteczność żywych szczepionek, dlatego należy zachować odstęp 3 dni pomiędzy szczepieniem przeciwko durowi brzusznemu oraz 14 dni w przypadku szczepienia przeciwko cholerze, a stosowaniem tedyzolidu.
Wpływ tedizolidu na ciążę
Tedizolidu nie należy stosować w czasie ciąży, ze względu na brak badań na tej grupie osób. W badaniach na szczurach odnotowano wpływ tedizolidu na rozwój.
Wpływ tedizolidu na laktację
Tedizolidu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki i przez to nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka.
Wpływ tedizolidu na płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu na płodność, u ludzi nie wykonano takich badań.
Skutki uboczne
- biegunka
- świąd uogólniony
- bóle głowy
- zmęczenie
- zawroty głowy
- wymioty
- nudności
- Nieprawidłowy zapach moczu
- wysypka grudkowa
- zastój w krążeniu płucnym
- suchość błony śluzowej nosa
- suchość w jamie ustnej
- limfadenopatia
- ból w nadbrzuszu
- nagłe zaczerwienienie twarzy
- uczucie dyskomfortu w kończynach
- zakażenia układu oddechowego
- obrzęk obwodowy
- ból szyi
- Ból pleców
- Niedoczulica
- wysypka rumieniowa
- nadwrażliwość na lek
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- trądzik
- Zakażenia grzybicze sromu i pochwy
- Zakażenie drożdżakowe sromu i pochwy
- ropień
- Zapalenie okrężnicy wywołane zakażeniem Clostridium difficile
- Dermatofitoza
- Zakażenie drożdżakowe jamy ustnej
- Niedostateczna kontrola glikemii
- strąty ciała szklistego
- wzdęcie z oddawaniem gazów
- Obecność świeżej krwi w kale
- świąd na tle uczuleniowym
- wysypka grudkowo-plamkowa
- świąd sromu i pochwy
- Zmniejszenie siły chwytania
- bezsenność
- parestezje
- zaburzenia smaku
- wysypka ze świądem
- wysypka
- hiperkaliemia
- świąd
- skurcze mięśni
- senność
- pokrzywka
- zaburzenia snu
- ogólna wysypka
- odwodnienie
- kaszel
- niewyraźne widzenie
- niestrawność
- łysienie
- lęk
- koszmary senne
- zaparcia
- drżenie
- drażliwość
- choroba refluksowa przełyku
- bradykardia
- nadmierne pocenie się
- ból brzucha
- zakażenia grzybicze
- ból stawów
- uderzenia gorąca
- gorączka
- zmniejszenie liczby białych krwinek
- dreszcze
- dyskomfort w jamie brzusznej
- odruchy wymiotne
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Działania niepożądane po podaniu parenteralnym tedizolidu są takie same jak po podaniu doustnym oraz niezbyt często obserwowano: ból w miejscu podania leku, zapalenie żyły w miejscu dawkowania oraz reakcje związane z infuzją.
Objawy przedawkowania tedizolidu
Przedawkowanie tedizolidu daje łagodne lub umiarkowane objawy niepożądane.
Mechanizm działania tedizolidu
Tedizolid hamuje syntezę białka poprzez wiązanie się z nim na podjednostce 50S rybosomu bakterii. Jest to działanie bakteriostatyczne na bakterie Gram-ujemne, takie jak enterokoki, gronkowce oraz paciorkowce.
Wchłanianie tedizolidu
Tedizolid jest prolekiem, który ulega przekształceniu przez fosfatazy do substancji czynnej. Po podaniu doustnym oraz parenteralnym wchłania się dobrze, jego biodostępność osiąga wartości ponad 90%. Maksymalne stężenie osiągane jest po trzech godzinach od podania leku na czczo.
Dystrybucja tedizolidu
Tedizolid wiąże się z białkami osocza w 70-90%. Objętość dystrybucji tedizolidu wynosi 67l-80l.
Metabolizm tedizolidu
Tedizolid przekształcany jest w wątrobie przez enzymy sulfotransferazy, co tworzy nieaktywny i niekrążący koniugat siarczanowy.
Wydalanie tedizolidu
Tedizolid jest wydalany w 81,5% z kałem, a w 18% z moczem. Około 3% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.