Temazepam, Temazepamum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o temazepamie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1969
- Substancje aktywne
-
temazepam
- Działanie teamzepamu
-
nasenne, uspokajające, przeciwdrgawkowe
- Postacie temazepamu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Endokrynologia, Neurologia, Psychiatria, Toksykologia
- Rys historyczny temazepamu
-
Temazepam został zsyntezowany w 1964 roku jako kolejna benzodiazepina.
Na rynek został wprowadzony w roku 1969 pod nazwą Restoril przez firmę Mallinckrodt.
Zyskał dużą popularność jako lek stosowany w bezsenności, obecnie także wykorzystywany w leczeniu odwykowym w narkomanii oraz chorobie alkoholowej.
- Wzór sumaryczny temazepamu
-
C16H13ClN2O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające temazepam
- Wskazania do stosowania temazepamu
- Dawkowanie temazepamu
- Przeciwskazania do stosowania temazeapmu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania temazepamu
- Interakcje temazepamu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje temazepamu z alkoholem
- Wpływ temazepamu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ temazepamu na ciążę
- Wpływ temazepamu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania teamzepamu
- Mechanizm działania teamzepamu
- Wchłanianie temazepamu
- Dystrybucja teamzepamu
- Metabolizm temazepamu
- Wydalanie temazepamu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające temazepam
Wskazania do stosowania temazepamu
Temazepam jest krótko działającą benzodiazepiną, wykazującą działanie nasenne, anksjolityczne oraz uspokajające. Wskazaniem do stosowania jest krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu, leczenie wspomagające w terapii nadczynności tarczycy, zaburzenia somatyczne i neurasteniczne, premedykacja, dysforia padaczkowa, leczenie odwykowe w narkomanii i chorobie alkoholowej.
Dawkowanie temazepamu
Temazepam stosowany jest w najmniejszej skutecznej dawce, w najkrótszym możliwym czasie.
Temazepam w tabletkach podawany jest doustnie w zakresie dawek 5 - 120 mg. Dawka jest uzależniona od celu terapii, chorób współistniejących, wieku pacjenta, odpowiedzi na leczenie oraz miejsca prowadzenia leczenia.
Przeciwskazania do stosowania temazeapmu
Przeciwwskazaniem do stosowania temazepamu jest nadwrażliwość na benzodiazepiny, ciężka niewydolność oddechowa, wątroby oraz nerek, zespół bezdechu sennego, nużliwość mięśni, zatrucie alkoholem lub lekami hamującymi OUN oraz zespół z odbicia, objawy z abstynencji, zaburzenia depresyjne. Temazepamu nie powinny stosować dzieci do 14 r.z. oraz osoby w wieku podeszłym.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania temazepamu
Leczenie temazepamem powinno trwać najkrócej jak to możliwe w najniższej dawce aby uniknąć niebezpieczeństwa, wystąpienia uzależnienia psychicznego i fizycznego. Stosowanie temazepamu łącznie z lekami p/psychotycznymi, p/lękowymi, p/depresyjnymi, p/histaminowymi o działaniu sedatywnym oraz lekami nasennymi może doprowadzić do nasilenia blokującego OUN. Równoległe stosowanie temazepamu oraz leków opioidowych może doprowadzić do wystąpienia euforii oraz uzależnienia psychicznego.
Zaprzestanie stosowania temazepamu wiąże się z tzw. zespołem z odbicia, który objawia się bezsennością i stanami niepokoju, trwającymi 1 - 2 dni.
Po odstawieniu leczenia można zaobserwować u pewnej grupy pacjentów objawy abstynencyjne ( lęk, depresja, drażliwość).
Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi i próby wątrobowe, gdyż może pojawić się niewydolność oddechowa i wątrobowa.
Temazemam należy bardzo ostrożnie stosować i optymalizować dawkę u osób starszych ze względu na choroby współistniejące oraz ryzyko wystąpienia zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej.
Interakcje temazepamu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Mianseryna (Mianserin) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cetyryzyna (Cetirizine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Disulfiram (Disulfiram) | substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Interakcje temazepamu z alkoholem
Podczas leczenia temazepamem nie należy spożywać alkoholu, ze względu na nasilenie działania depresyjnego alkoholu na OUN.
Wpływ temazepamu na prowadzenie pojazdów
Temazepam powoduje obniżenie sprawności psychofizycznej nawet do pięciu dni po zakończeniu kuracji, dlatego prowadzenie pojazdów i obsługiwanie urządzeń mechanicznych jest niewskazane.
Inne rodzaje interakcji
Palenie tytoniu osłabia działanie temazepamu. Przyjmowanie temazepamu może spowodować uzależnienie psychiczne oraz fizyczne.
Wpływ temazepamu na ciążę
Leczenie temazepamem w ciąży jest zabronione.
Wpływ temazepamu na laktację
W okresie karmienia piersią stosowanie temazepamu jest zabronione.
Skutki uboczne
- zmęczenie
- osłabienie sprawności ruchowej
- zawroty głowy
- senność
- dezorientacja
- oczopląs
- spadek ciśnienia krwi
- zaburzenie widzenia kolorów
- zaburzenia koordynacji ruchów
- osłabienie mięśni
- bóle głowy
- alergiczne zapalenie skóry
- drżenie
- tachykardia
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- zaburzenia pamięci
- nadpobudliwość
- lęk
- obrzęk twarzy
- astma oskrzelowa
- zapalenie gardła
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania teamzepamu
Przedawkowanie temazepamu może doprowadzić do senności, zaburzeń świadomości i koordynacji ruchowej, osłabienia odruchów. Objawem wystąpienia działań toksycznych jest również niewyraźna mowa, tachykardia, niedociśnienie oraz zahamowanie czynności ośrodka oddechowego.
Mechanizm działania teamzepamu
Temazezpam jako pochodna benzodiazepiny, działa na układ GABA-ergiczny, nasilając hamujące działanie GABA w OUN, głównie na układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze, poprzez zwiększenie stężenia jonów chlorkowych we wnętrzu neuronów.
Wchłanianie temazepamu
Temazepam po podaniu doustnym wchłania się bardzo dobrze.
Dystrybucja teamzepamu
Temazepam wiążę się z białkami osocza na poziome 96-98%.
Metabolizm temazepamu
Temazepam metabolizowany jest w wątrobie, poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym, w około 8 % ulega efektowi pierwszego przejścia.
Wydalanie temazepamu
Temazepam jest wydalany jest przez nerki na poziomie 80-90% głównie w postaci metabolitów.