Terlipresyna, Terlipressinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o terlipresynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1982
- Substancje aktywne
-
octan terlipresyny, terlipresyna
- Działanie terlipresyny
-
podwyższa ciśnienie krwi, zmniejsza wydalanie moczu
- Postacie terlipresyny
-
roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ moczowy, układ pokarmowy (trawienny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Geriatria, Medycyna ratunkowa, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny terlipresyny
-
Terlipresyna uzyskała rejestrację do stosowania w lecznictwie na terenie Szwajcarii w 1982 roku.
- Wzór sumaryczny terlipresyny
-
C52H74N16O15S2
Spis treści
- Wskazania do stosowania terlipresyny
- Dawkowanie terlipresyny
- Przeciwskazania do stosowania terlipresyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania terlipresyny
- Interakcje terlipresyny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ terlipresyny na ciążę
- Wpływ terlipresyny na laktację
- Wpływ terlipresyny na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania terlipresyny
- Mechanizm działania terlipresyny
- Wchłanianie terlipresyny
- Dystrybucja terlipresyny
- Metabolizm terlipresyny
- Wydalanie terlipresyny
Wskazania do stosowania terlipresyny
Terlipresyna jako analogiem wazopresyny, substancja powoduje skurcz naczyń krwionośnych. Związek podawany jest w przypadku pojawienia się krwawień z:
- przewodu pokarmowego, przy współistniejących żylakach przełyku, nadżerkowego oraz krwotocznego zapalenia śluzówki żołądka, wrzodów żołądka lub dwunastnicy;
- dróg rodnych, wynikających z zaburzeń funkcji macicy, atonii poporodowej, a także w krwawieniach po poronieniu oraz podczas porodu;
- jamy brzusznej powstałych w wyniku przeprowadzania operacji chirurgicznej.
Terlipresynę stosuje się również miejscowo podczas zabiegów ginekologicznych.
Dawkowanie terlipresyny
Dawkowanie związku zależy od wskazania medycznego oraz stanu klinicznego pacjenta. Zaleca się aby terapia substancją trwała nie dłużej niż 48 godzin.
Zwykle stosowane dawki dobowe to od 2,4 mg do 24 mg.
Sugeruje się, aby osobom o masie ciała niższej niż 50 kg podawać jednorazowo 1 mg związku.
Przeciwskazania do stosowania terlipresyny
Przeciwwskazaniem do stosowania terlipresyny jest występowanie nadwrażliwości na związek. Substancji nie należy podawać również kobietom ciężarnym.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania terlipresyny
Istnieją doniesienia o pojawieniu się martwicy po domięśniowym wstrzyknięciu związku, dlatego terlipresynę należy podawać tylko dożylnie.
Związku nie należy podawać pacjentom będącym we wstrząsie septycznym z towarzyszącą małą minutową pojemnością serca.
Podczas terapii związkiem zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego, tętna oraz bilansu płynów w celu uniknięcia pojawienia się działań niepożądanych leku.
Osoby z nadciśnieniem oraz innymi chorobami sercowo-naczyniowymi są bardziej narażone na wystąpienie poważnych powikłań związanych z leczeniem terlipresyną. Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii związkiem w tej grupie pacjentów.
Podawanie terlipresyny dzieciom oraz pacjentom starszym powinno przebiegać z zachowaniem wszelkich środków ostrożności, nie ustalono schematów dawkowania w tych grupach wiekowych.
Terlipresyny nie należy traktować jako substytutu krwi u pacjentów z niedoborem jej objętości.
Interakcje terlipresyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karteolol (Carteolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Tymolol (Timolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Propofol (Propofol) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Sufentanyl (Sufentanil) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Wpływ terlipresyny na ciążę
Terlipresyna jest związkiem przeciwwskazanym do stosowania podczas ciąży. Zaobserwowano pojawienie się wad wrodzonych u potomstwa zwierząt, którym podawano lek. Dodatkowo, terlipresyna zmniejsza ukrwienie macicy oraz zwiększa napięcie jej mięśni gładkich zarówno u ludzi jak i u zwierząt co wywiera negatywny wpływ na przebieg ciąży oraz akcję porodową.
Podanie terlipresyny dopuszcza się jedynie w przypadku zagrożenia życia kobiety ciężarnej.
Wpływ terlipresyny na laktację
Nie oceniono bezpieczeństwa podawania terlipresyny kobietom karmiącym. Ze względu na potencjalne narażenie oseska na ciężkie działania niepożądane podawanie związku w trakcie laktacji jest przeciwwskazane.
Wpływ terlipresyny na płodność
Terlipresyna podawana w pierwszym trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko poronienia.
Inne możliwe skutki uboczne
Podczas podawania terlipresyny drogą dożylną mogą pojawić się następujące działania niepożądane:
- często: ból głowy, bradykardia, nadmierny skurcz naczyń, niedokrwienie obwodowe, biegunka, skurcze w obrębie jamy brzusznej;
- niezbyt często: martwica w miejscu podania, nudności oraz wymioty, hiponatremia, sinica obwodowa, uderzenia gorąca, wyczerpanie oddechowe, niedokrwienie jelit, tachykardia, dodatkowe skurcze komorowe, zawał, ból w obrębie klatki piersiowej, nadmiar płynów z niewydolnością płuc;
- rzadko: duszność;
- częstość nieznana: zmniejszony przepływ krwi przez macicę, skurcze macicy, martwica skóry, niewydolność mięśnia sercowego, torsade de pointes.
Objawy przedawkowania terlipresyny
W przypadku podania większej niż zalecane dawki leku następuje nasilenie działań ze strony układu sercowo-naczyniowego, obejmujące nadmierny skurcz naczyń krwionośnych, nadciśnienie, niedokrwienie tkanek, zaburzenia rytmu oraz zawał mięśnia sercowego. Powyższe skutki przedawkowania stanowią bezpośrednie niebezpieczeństwo dla zdrowia i życia pacjentów.
Mechanizm działania terlipresyny
Terlipresyna jest analogiem hormonu wazopresyny, który w warunkach fizjologiczny jest wydzielany przez tylny płat przysadki.
Związek, jako selektywny agonista receptorów wazopresynowych V1, wywołuje skurcz mięśni gładki naczyń krwionośnych, zwiększając ciśnienie krwi. Natomiast zmniejsza nadciśnienie wrotne. Substancja ma również słabe właściwości antydiuretyczne. Terlipresyna, przez skurcz naczyń krwionośnych, wykazuje działanie przeciwkrwotoczne i jest wykorzystywana do leczenia w tym wskazaniu.
Lek wywołuje również skurcz jelit oraz przełyku, a także macicy, znacznie zmniejszając przepływ krwi przez endometrium.
Wchłanianie terlipresyny
Terlipresyna jest prolekiem, który w organizmie ludzkim ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu-lizyno-wazopresyny. Związek ten osiąga najwyższe stężenie w osoczu po 60-120 minutach od podania, zaś wykrywany jest we krwi po upływie około 30 minut od iniekcji leku.
Dystrybucja terlipresyny
Stopień wiązania z białkami wynosi około 30%.
Metabolizm terlipresyny
Związek jest metabolizowany w nerkach, wątrobie oraz innych tkankach przy udziale peptydaz.
Wydalanie terlipresyny
Substancja wydalana jest wraz z moczem. Okres półtrwania wynosi około 40 minut.