Tianeptyna, Tianeptinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tianeptyna
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1995
- Substancje aktywne
-
sól sodowa tianeptyny, tianeptyna
- Działanie tianeptyny
-
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne)
- Postacie tianeptyny
-
tabletki drażowane, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
- Rys historyczny tianeptyny
-
Początki leczenia depresji w Europie opierały się głównie na dwóch substancjach: paroksetynie i fluoksetynie. W połowie lat 90-tych (1995 rok pierwsza rejestracja), we Francji pojawiła się tianeptyna, która pomimo odmiennego mechanizmu działania co wymienione wcześniej leki przeciwdepresyjne znalazła zastosowanie w szpitalach psychiatrycznych i w leczeniu ambulatoryjnym. Ze względu na duży profil bezpieczeństwa stosowania znalazła swoje miejsce w terapii pacjentów obciążonych innymi schorzeniami (cukrzycą, nadciśnieniem, chorobami reumatycznymi).
- Wzór sumaryczny tianeptyny
-
C21H25ClN2O4S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tianeptynę
- Wskazania do stosowania tianeptyny
- Dawkowanie tianeptyny
- Przeciwskazania do stosowania tianeptyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tianeptyny
- Przeciwwskazania tianeptyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tianeptyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tianeptyny z pożywieniem
- Interakcje tianeptyny z alkoholem
- Wpływ tianeptyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ tianeptyny na ciążę
- Wpływ tianeptyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tianeptyny
- Mechanizm działania tianeptyny
- Wchłanianie tianeptyny
- Dystrybucja tianeptyny
- Metabolizm tianeptyny
- Wydalanie tianeptyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tianeptynę
Wskazania do stosowania tianeptyny
Tianeptyna jest stosowana w leczeniu depresji oraz chorób przebiegających z zaburzeniami lękowymi. Udowodniono jej korzystne działanie terapeutyczne u osób z obniżonym nastrojem (w czasie leczenia uzależnienia od alkoholu), a także w zaburzeniach adaptacyjnych i epizodach depresyjnych z objawami somatycznymi.
Dawkowanie tianeptyny
Tianeptyna stosowana jest doustnie, przed posiłkami.
Zwykle stosowana dawka dobowa u osób dorosłych to 37,5 mg.
Dawka jest modyfikowana u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek. Nie ulega zmianie dawkowanie u pacjentów z chorobami wątroby i uzależnionych od alkoholu.
Nie należy stosować tianeptyny u dzieci poniżej 18 roku życia, ze względu na brak danych odnośnie bezpieczeństwa tego leku w tej grupie wiekowej.
Przeciwskazania do stosowania tianeptyny
Tianeptyna jest przeciwwskazana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną oraz bezwzględnie u dzieci poniżej 15 roku życia.
Terapia wymaga ścisłej kontroli zachowań pacjentów ze skłonnościami samobójczymi. Każde zmiany dawek mogą powodować nietypowe zachowania.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tianeptyny
U pacjentów ze skłonnością do myśli i skłonności samobójczych należy obserwować zachowanie przez pierwsze tygodnie terapii tianeptyną, gdyż w badaniach klinicznych stwierdzono częste próby samobójcze – szczególnie w początkowej fazie leczenia.
W przypadku konieczności wykonania znieczulenia ogólnego koniecznie należy odstawić tianeptynę na 24-48 godzin przed zabiegiem i poinformować lekarza o terapii.
Nie należy odstawiać nagle leczenia tianeptyną (zmniejszać dawkę stopniowo w czasie od 7-14 dni). Pacjent powinien wiedzieć, że po przerwaniu leczenia tianeptyną mogą u niego wystąpić pewne działania niepożądane. Są to: niepokój, ból mięśni, ból brzucha, bezsenność, ból stawów (zespół odstawienny).
Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, z marskością wątroby i przyjmujących diuretyki, gdyż tianeptyna wywołuje w tych grupach pacjentów hiponatremię spowodowaną zaburzeniami wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).
Nie jest zalecana w leczeniu depresji u młodzieży do 18 roku życia (zaobserwowano zwiększone ryzyko samobójstw oraz zachowań agresywnych).
Przeciwwskazania tianeptyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Głównie tianeptyny nie zaleca się łączyć z inhibitorami MAO(moklobemidem, selegiliną, iproniazydem, rasagiliną, gdyż zwiększa się ryzyko wystąpienia zapaści krążeniowej, nagłych wzrostów nadciśnienia, hipertermii i drżenia.
Interakcje tianeptyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Mianseryna (Mianserin) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nicergolina (Nicergoline) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Interakcje tianeptyny z pożywieniem
W terapii tianeptyną należy unikać spożywania produktów z grejfruta, gdyż mogą one w znaczny sposób zwiększać stężenie tianeptyny w osoczu krwi.
Interakcje tianeptyny z alkoholem
Nie należy łączyć tianeptyny z alkoholem, gdyż nasila się wtedy depresyjne działanie alkoholu na układ nerwowy.
Wpływ tianeptyny na prowadzenie pojazdów
U niewielkiej części pacjentów obserwuję się zaburzenia psychomotoryczne, o których należy powiadomić pacjenta przed planowaną terapią, szczególnie jeżeli obsługuje maszyny lub prowadzi pojazdy.
Inne rodzaje interakcji
Stosując tianeptynę należy unikać preparatów zawierających wyciągi z dziurawca (Hypericum perforatum), obniżają one stężenie tianeptyny we krwi i jej biodostępność terapeutyczną.
Wpływ tianeptyny na ciążę
Brak jest wystarczających badań klinicznych na populacji ludzkiej. Dlatego należałoby unikać podawania tianeptyny u kobiet w ciąży(szczególnie w pierwszym trymestrze). Natomiast jeżeli epizody depresyjne zagrażają dziecku i matce oraz przeważają nad ewentualnym ryzykiem uszkodzenia płodu należy kontynuować rozpoczętą terapię monitorując parametry noworodka.
Wpływ tianeptyny na laktację
W związku z wysokim współczynnikiem wiązania z białkami krwi tianeptyna jest lekiem z niewielkim ryzykiem stosowania u kobiet karmiących. Jej przenikanie do mleka matek karmiących jest mało prawdopodobne. Preferuje się jednak zmianę terapii na preparaty bezpieczniejsze w stosowaniu np. paroksetynę czy sertralinę. Określono także kilka praktycznych zasad dla kobiet karmiących, u których terapia lekami przeciwdepresyjnymi jest konieczna:
- nie przystawiać dziecka do piersi w okresie największego stężenia leku;
- lek podawać w jednej dawce dobowej, a karmienie przeprowadzić tuż przed podaniem leku;
- obserwować dziecko-czy występują (płaczliwość, senność, drażliwość);
- sprawdzać parametry biochemiczne (kreatynina, próby wątrobowe) u dziecka;
- jeśli terapia matki przebiegała przez całą ciążę należy utrzymać schemat leczenia także po porodzie (unikanie objawów odstawiennych u matki).
Skutki uboczne
- jadłowstręt
- tachykardia
- zapaść sercowo-naczyniowa
- gniecenie w gardle
- Ból pleców
- koszmary nocne
- uderzenia gorąca
- zgaga
- zawroty głowy
- zaparcia
- wzdęcia
- wymioty
- astenia
- drżenie
- bezsenność
- biegunka
- ból głowy
- ból w klatce piersiowej
- bóle brzucha
- bóle mięśniowe
- suchość w ustach
- duszność
- dyspepsja
- kołatanie serca
- nudności
- wysypka
- pokrzywka
- świąd
- nadużywanie leku
- zachowania samobójcze
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania tianeptyny
W przypadku przedawkowania tianeptyny mogą wystąpić różne objawy, które nasilają się w przypadku połączenia z alkoholem. Są to: drgawki, senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niewydolność oddechowa oraz splątanie. W momencie stwierdzenia przedawkowania należy monitorować także czynność serca oraz nerek. Silna niewydolność oddechowo-krążeniowa może doprowadzić do zgonu.
Mechanizm działania tianeptyny
Najnowsze badania nad tianeptyną sugerują, iż jej działanie przeciwdepresyjne związane jest z jej wpływem na receptory glutaminianu w hipokampie i ciele migdałowatym (ośrodku odpowiedzialnym za emocje). Tianeptyna moduluje receptory glutaminianu (np. AMPA i NMDA) oraz wpływa na uwalnianie neurotroficznego czynnika pochodzenia mózgowego (BDNF).
Tianeptyna zmniejsza odpowiedź podwzgórzowo–przysadkowo–nadnerczową na stres.
Oddziałuje również na inne grupy receptorów: serotoninowe (zwiększając wychwyt 5-hydroksytryptaminy i kwasu 5-hydroksyindolooctowego w tkance mózgowej), dopaminowe i opioidowe (agonista receptorów opioidowego typu μ (mi)).
Wchłanianie tianeptyny
Tianeptyna je bardzo dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego osiągając biodostępność na poziomie 99% przy podawaniu przed posiłkiem.
Dystrybucja tianeptyny
Tianeptyna wiąże się w 95% z białkami osocza.
Metabolizm tianeptyny
Tianeptyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przez beta-oksydację i N-demetylację do trzech różnych metabolitów. Jej okres półtrwania wynosi 2,5 godziny.
Wydalanie tianeptyny
Metabolity tianeptyny wydalane są przez nerki. Tak samo jak ok. 8% formy niezmetabolizowanej. Eliminacja odbywa się także z żółcią w formie koniugatów glukuronidu i glutaminy.