Tokofersolan, Tocofersolanum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tokofersolanie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2009
- Substancje aktywne
-
tokofersolan
- Działanie tokofersolanu
-
uzupełnia niedobór witaminy E (tokoferolu)
- Postacie tokofersolanu
-
roztwór doustny
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia
- Rys historyczny tokofersolanu
-
Tokofersolan jest syntetyczną pochodną witaminy E rozpuszczalną w wodzie. Postacią leku są krople stosowane doustnie. Każdy mililitr roztworu zawiera 50 mg d-alfa-tokoferolu (w postaci tokofersolanu), co odpowiada 74,5 IU tokoferolu. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu na terenie Unii Europejskiej wydała Europejska Agencja Leków (EMA) w 2009r. Obecnie w Polsce lek dostępny wyłącznie do nabycia w mechanizmie importu docelowego.
- Wzór sumaryczny tokofersolanu
-
(C2H4O)nC33H54O5
Spis treści
- Wskazania do stosowania tokofersolanu
- Dawkowanie tokofersolanu
- Przeciwskazania do stosowania tokofersolanu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tokofersolanu
- Interakcje tokofersolanu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ tokofersolanu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ tokofersolanu na ciążę
- Wpływ tokofersolanu na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tokofersolanu
- Mechanizm działania tokofersolanu
- Wchłanianie tokofersolanu
- Dystrybucja tokofersolanu
- Metabolizm tokofersolanu
- Wydalanie tokofersolanu
Wskazania do stosowania tokofersolanu
Tokofersolan jest wskazany do stosowania u pacjentów pediatrycznych (od urodzenia do 18 roku życia) w przypadku stwierdzonego niedoboru witaminy E, który wywołany jest zaburzeniem wchłaniania jelitowego, u pacjentów ze stwierdzoną dziedziczną lub wrodzoną żółtaczką cholestatyczną (choroba polegająca na zaburzeniu odpływu żółci z wątroby do jelit).
Dawkowanie tokofersolanu
Tokofersolan występuje w postaci roztworu doustnego. Lek należy podawać nierozcieńczony lub z dodatkiem wody.
Dzienna zwykle stosowana dawka tokofersolanu dla pacjentów pediatrycznych (0-18lat) to 17mg d-alfa-tokoferolu w postaci tokofersolanu na kilogram masy ciała na dobę. Tokofersolan występuje w postaci roztworu doustnego o stężenie 50mg/ml. Dzienna zwykle stosowana dawka tokofersolanu w postaci roztworu doustnego dla pacjentów pediatrycznych to 0,34 ml/kg mc./dobę.
Brak określonej dziennej zwykle stosowanej dawki tokofersolanu dla osób dorosłych. Ponadto każda dawka jest dobierana w sposób indywidualny dla każdego pacjenta po analizie wielkości niedoboru witaminy E w organizmie.
Przeciwskazania do stosowania tokofersolanu
Przeciwwskazaniem to stosowania tokofersolanu jest uczulenie na lek oraz witaminę E. Ponadto tokofersolan nie może być stosowany u wcześniaków.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tokofersolanu
Pacjenci u których będzie stosowana terapia tokofersolanem w celu uzupełnienia niedoboru witaminy E i jednocześnie zmagający się z niedoborem witaminy K lub przyjmujące leki z grupy antagonistów witaminy K muszą monitorować wskaźnik INR ze względu na możliwe wystąpienie nadmiernych krwawień. Po zakończeniu terapii przy pomocy tokofersolanu u osób stosujących jednocześnie antagonistów witaminy K konieczna jest korekta dawki leku o działaniu przeciwzakrzepowym.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tokofersolanu u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności wątroby i stale monitorować parametry działania tego narządu.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tokofersolanu u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności nerek i stale monitorować parametry działania tego narządu.
Interakcje tokofersolanu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beta-karoten (Prowitamina A) (Beta-carotene) | witamina A i jej pochodne |
Witamina D (Cholekalcyferol) (Cholecalciferol) | witamina D i jej pochodne |
Witamina K1 (Fitomenadion) (Vitamin k1 (phytomenadione, phylloquinone)) | witamina K i jej pochodne |
Retinol (witamina A) (Retinol) | witamina A i jej pochodne |
Witamina E (Tokoferol, tokoferyl) (Tocopherol) | witamina E i jej pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Wpływ tokofersolanu na prowadzenie pojazdów
Tokofersolan nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów oraz obsługę maszyn.
Wpływ tokofersolanu na ciążę
Ze względu na fakt, że tokofersolan jest przeznaczony dla pacjentów pediatrycznych nie prowadzono badań nad bezpieczeństwem stosowania leku u kobiet w ciąży. Lekarz prowadzący może podjąć decyzję o słuszności stosowania tokofersolanu u tej grupy pacjentek.
Badanie przeprowadzone na ciężarnych samicach nie dają jednoznacznej odpowiedzi na temat pośredniego lub bezpośredniego wpływu leku na płód, przebieg ciąży oraz rozwój pourodzeniowego dziecka.
Wpływ tokofersolanu na laktację
Nie prowadzono badań przenikania tokofersolanu do mleka matki zarówno u ludzi jak i u zwierząt. Ewentualne ryzyko przeniknięcia leku do mleka matki i korzyści płynące z leczenia tokofersolanem dla matki muszą być odpowiednio ocenione przez lekarza prowadzącego w stosunku do ewentualnego wpływu leku na dziecko.
Skutki uboczne
- biegunka
- ból głowy
- łysienie
- świąd
- wysypka
- osłabienie
- ból brzucha
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
W przypadku stosowania tokofersolanu umiarkowanie często notowano odbiegające od normy zmiany w badaniach diagnostycznych tj. nieprawidłowe stężenia sodu i potasu w surowicy krwi czy podwyższone stężenie transaminaz.
Objawy przedawkowania tokofersolanu
Duże dawki d-alfa-tokoferolu w postaci tokofersolanu mogą powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego tj. nudności, biegunki, wymioty czy ból brzucha.
Mechanizm działania tokofersolanu
Tokofersolan jest prolekiem witaminy E. Witamina E to jeden z podstawowych przeciwutleniaczy rozpuszczalnych w tłuszczach. Witaminy E w organizmie człowieka pełni rolę wymiatacza wolnych rodników, hamuję peroksydację wielonienasyconych kwasów tłuszczowych i utrzymuje stabilność i integralność błon komórkowych. Tokofersolan stosuje się w celu uzupełnienia niedoboru witaminy E w organizmie.
Wchłanianie tokofersolanu
Tokofersolan jest prolekiem, jego aktywny metabolit to d-alfa-tokoferol. Tokofersolan tworzy micele, dzięki czemu jest lepiej wchłaniany w jelitach w porównaniu do bardziej niepolarnych cząstek lipidów, jak np. witaminy rozpuszczalne w tłuszczach.
Dystrybucja tokofersolanu
Głównym rezerwuarem aktywnej postaci tokofersolanu czyli witaminy E jest tkanka tłuszczowa. Komórkowo witamina E zlokalizowana jest głównie w błonie śluzowej, wewnątrz mitochondriów i mikrosomów. Występuje praktycznie w każdej komórce organizmu tj. mózgu, mięśniach, płytkach krwi, erytrocytach czy wątrobie.
Metabolizm tokofersolanu
W jelicie następuje hydroliza tokofersolanu do alfa-tokoferolu i analogicznie jak wchłaniania z pokarmu witamina E pojawia się wewnątrz chylomikronów w limfie. Wychwyt komórkowy nie wymaga receptorów, białek łączących, procesów metabolicznych, a także nie zachodzi na drodze pinocytozy.
Wydalanie tokofersolanu
Witamina E sprzęgana jest z żółcią i wydalana z kałem w około 75%, niewielka ilość wydalana jest z moczem.