Tolperyzon, Tolperisonum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tolperyzonie

Rok wprowadzenia na rynek
1966
Substancje aktywne
chlorowodorek tolperyzonu, tolperyzon
Działanie tolperyzonu
miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), zwiotczające
Postacie tolperyzonu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Fizjoterapia, Medycyna rodzinna, Neurochirurgia, Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny tolperyzonu

Tolperyzon został zatwierdzony do stosowania w lecznictwie w 1966 roku przez szwajcarski Swissmedic.

Wzór sumaryczny tolperyzonu

 C16H23NO

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tolperyzon

Wskazania do stosowania tolperyzonu

Tolperyzon jest lekiem rozluźniającym mięśnie szkieletowe. Związek stosuje się u pacjentów po przebytych udarach, w celu złagodzenia spastyczności mięśni. 

Lek podaje się także poza wskazaniami (off-label) osobom cierpiącym na urazy rdzenia nerwowego, stwardnienie rozsiane, ból pleców, przykurcze oraz choroby neurologiczne przebiegające ze spastycznością i bólem mięśniowym.

Dawkowanie tolperyzonu

Tolperyzon należy zażywać po posiłku, gdyż niedostateczna ilość jedzenia w przewodzie pokarmowym może zmniejszyć jego biodostępność.

Dawkowanie związku jest zależne od rodzaju schorzenia, stanu ogólnego pacjenta oraz jego odpowiedzi na leczenia.

Zwykle stosowane dawki tolperyzonu u osób dorosłych wynoszą od 150 mg do 450 mg na dobę.

Osoby starsze są bardziej narażone na pojawienie się działań niepożądanych leku (zawroty głowy, senność), dlatego zaleca się podawanie niskich dawek początkowych i obserwacje odpowiedzi klinicznej na terapię w tej grupie pacjentów.

U osób z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek obserwowano zwiększoną częstotliwość występowania działań niepożądanych, pacjenci ci, powinni mieć stopniowo zwiększane ilości podawanego tolperyzonu do najlepiej tolerowanej dawki oraz zaleca się wnikliwą ocenę ich stanu zdrowia w trakcie leczenia związkiem.

Przeciwskazania do stosowania tolperyzonu

Przeciwwskazanie do podawania tolepryzonu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek oraz substancje strukturalnie podobne do eperyzonu. Dodatkowo substancji nie należy stosować u osób cierpiących na miastenię oraz u kobiet w ciąży (szczególnie pierwszym trymestrze) i karmiących piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tolperyzonu

Reakcje nadwrażliwości występowały najczęściej jako działanie niepożądane pojawiające się podczas terapii tolperyzonem. Reakcje te miały charakter łagodny do ciężkich, obejmujących nawet reakcje anafilaktyczne. 

Pacjentów, przed rozpoczęciem leczenia, należy poinformować o ryzyku wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Jeśli pojawią się objawy powyższych działań niepożądanych trzeba przerwać terapię oraz skonsultować się z lekarzem. 

Nie wolno rozpoczynać ponownie leczenia tolperyzonem po wcześniejszym pojawieniu się reakcji nadwrażliwści.

Kobiety, które są uczulone na ksenobiotyki, są bardziej predysponowane do wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tolperyzon.

Jeśli u pacjentów stwierdza się uczulenie na lidokainę, zaleca się zachowanie wzmożonej czujności, bowiem możliwe jest pojawienie się uczuleniowych reakcji krzyżowej w odpowiedzi na leczenie związkiem.

Interakcje tolperyzonu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania zwiotczającego mięśni szkieletowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Tolperyzon może zwiększać stężenie leków we krwi metabolizowanych przez CYP2D6.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory

Interakcje tolperyzonu z pożywieniem

Pokarm o wysokiej zawartości tłuszczu zwiększa biodostępność tolperyzonu.

Interakcje tolperyzonu z alkoholem

Alkohol może nasilić działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Podczas jednoczesnego stosowania tolperyzonu oraz alkoholu, wzrasta ryzyko pojawienia się zmęczenia, senności czy zawrotów głowy.

Wpływ tolperyzonu na prowadzenie pojazdów

Działanie niepożądane tolperyzonu (zawroty głowy, senność czy zaburzenia widzenia) wpływają negatywnie na zdolności psychomotoryczne. Podczas terapii związkiem zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może ulec pogorszeniu.

Wpływ tolperyzonu na ciążę

W badaniach na zwierzętach stwierdzono embriotoksyczność związku, jednak przy podawaniu wielokrotnie wyższych dawek niż tych stosowanych u ludzi. Nie ma danych o możliwym działaniu teratogennym tolperyzonu na płód ludzki, natomiast nie zaleca się podawać substancji kobietom ciężarnym zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że korzyści zdrowotne dla przyszłej matki przewyższają ryzyko dla zarodka/płodu.

O stosowaniu tolperyzonu podczas ciąży decyduje lekarz.

Wpływ tolperyzonu na laktację

Nie wiadomo czy tolperyzon przenika do mleka kobiecego, z tego względu karmienie piersią jest przeciwwskazaniem do stosowania związku w tym okresie.

Skutki uboczne

Hipoestezja
bezsenność
osłabienie
hipotensja
ból mięśni
brak łaknienia
zmęczenie
zawroty głowy
zaburzenia snu
wzmożona potliwość
wysypka
świąd
pokrzywka
osłabienie mięśni
ból głowy
bóle kończyn
alergiczne zapalenie skóry
palpitacje
krwawienie z nosa
szumy uszne
mimowolne oddawanie moczu
depresja
Dławica piersiowa
Zaburzenia uwagi
białkomocz
nadpobudliwość
uczucie gorąca
obniżona aktywność
uczucie upojenia alkoholowego
wypieki
przyśpieszony oddech
łagodne uszkodzenie wątroby
uczucie dyskomfortu w kończynach
wzdęcia
parestezje
reakcje anafilaktyczne
reakcje nadwrażliwości
splątanie
obniżenie ciśnienia tętniczego
tachykardia
wymioty
nieostre widzenie
podwyższone stężenie bilirubiny i enzymów wątrobowych
leukocytoza
letarg
zaparcia
duszność
drżenie
ból brzucha
osteopenia
zwiększone pragnienie
uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
bradykardia
wstrząs anafilaktyczny

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tolperyzonu

Podawanie tolperyzonu dzieciom w dawce od 300 mg do 600 mg skutkowało pojawieniem się reakcji nadpobudliwości. 

W badaniach przedklinicznych dotyczących oszacowania toksyczności zaobserwowano występowanie napadów drgawkowych, ataksji, oraz zaburzeń funkcjonowania dróg oddechowych.

Mechanizm działania tolperyzonu

Tolperyzon jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe działającym na poziomie ośrodkowym.

Mechanizm działania związku nie jest do końca poznany. Tolpryzon zmniejsza napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych przez oddziaływanie  głownie na rdzeń kręgowy, pień mózgu oraz nerwy obwodowe. Substancja zmniejsza pobudliwość tych struktur poprzez stabilizację błon komórkowych oraz hamowanie napięciozależnych kanałów wapniowych. Postuluje się również że tolperyzon może prowadzić do zmniejszenia wydzielania neuroprzekażników w ośrodkowym układzie nerwowym. Efektem powyższych działań są miorelaksacyjne właściwości związku. Tolperyzon wykazuje także działanie przeciwlękowe oraz poprawia krążenie obwodowe krwi przez blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych.

Wchłanianie tolperyzonu

Tolperyzon jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stosowanie leku na czczo może zmniejszać jego biodostępność. Stężenie maksymalne związku obserwuje się po 30 minutach do 1,5 godziny od podania.

Dystrybucja tolperyzonu

Związek wykazuje wysokie powinowactwo do struktur nerwowych. Najwyższe stężenia tolperyzonu znajdowane są w nerwach obwodowych, pniu mózgu oraz rdzeniu nerwowym.

Metabolizm tolperyzonu

Tolperyzon podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, w wyniku którego jego biodostępność spada do około 20%. Związek jest intensywnie metabolizowany w nerkach oraz wątrobie. Rola jego metabolitów nie została określona.

Wydalanie tolperyzonu

Związek w postaci metabolitów wydalany jest na drodze nerkowej. Okres półtrwania tolperyzonu wynosi 2,5 godziny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl