Trawoprost, Travoprostum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o trawoproście
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2001
- Substancje aktywne
-
trawoprost
- Działanie trawoprostu
-
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
- Postacie trawoprostu
-
krople do oczu
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Okulistyka
- Rys historyczny trawoprostu
-
Trawoprost jest syntetyczną pochodną kloprostenolu, o działaniu podobnym do naturalnych prostaglandyn. Pierwszy raz został dopuszczony do obrotu w Stanach Zjednoczonych w roku 2001, a podmiotem rejestrującym była spółka Alcon Universal. Rok później substancję czynną wprowadziła na rynek szwajcarski firma Novartis Pharma Schweiz AG.
- Wzór sumaryczny trawoprostu
-
C26H35F3O6
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające trawoprost
- Wskazania do stosowania trawoprostu
- Dawkowanie trawoprostu
- Przeciwskazania do stosowania trawoprostu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trawoprostu
- Przeciwwskazania trawoprostu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ trawoprostu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ trawoprostu na ciążę
- Wpływ trawoprostu na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Mechanizm działania trawoprostu
- Wchłanianie trawoprostu
- Dystrybucja trawoprostu
- Metabolizm trawoprostu
- Wydalanie trawoprostu
Wskazania do stosowania trawoprostu
Trawoprost występuje w składzie kropli do oczu, jako pojedynczy składnik lub substancja towarzysząca dołączona do timololu – β-blokera o działaniu miejscowym. Lek redukuje zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe u osób dorosłych oraz w przypadku jaskry otwartego kąta przesączania o przewlekłym charakterze.
Substancja lecznicza jest również wykorzystywana w terapii podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz jaskry dziecięcej u pacjentów w wieku od 2 miesięcy do 18 lat.
Dawkowanie trawoprostu
Terapia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego z użyciem trawoprostu uwzględnia podanie preparatu do zmienionego chorobowo oka. Lek należy podawać w godzinach wieczornych.
Nie potwierdzono bezpieczeństwa trawoprostu u dzieci poniżej drugiego miesiąca życia.
Podawanie większej liczby produktów okulistycznych (żele, krople) powinno zostać rozdzielone przynajmniej pięciominutową przerwą między aplikacjami.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu. Końcówka aplikatora nie powinna mieć kontaktu z powieką ze względu na ryzyko zanieczyszczenia.
Po aplikacji kropli należy lekko ucisnąć kanał łzowy, możliwe jest także przymknięcie powiek. Pozwala to na ograniczenie wchłaniania trawoprostu, co jest bezpośrednio związane z redukcją częstotliwości działań niepożądanych.
Przeciwskazania do stosowania trawoprostu
Przeciwwskazaniem do stosowania trawoprostu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trawoprostu
Podczas kuracji trawoprostem zaobserwowano ryzyko wystąpienia zmian pigmentacyjnych dotyczących tęczówki, a także wydłużenia, ściemnienia rzęs i zmiany zabarwienia skóry powiek. Zmiana zabarwienia tęczówki jest spowodowana zwiększeniem zawartości melaniny w melanocytach, które odpowiadają za kolor oka. Opisane zmiany częściej dotyczą pacjentów z mieszanym kolorem oczu. Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdziły ryzyko niewielkiego powiększenia szpary powiekowej podczas stosowania trwaoprostu.
Ze względu na niewielką ilość badań dotyczących leczenia pacjentów z współistniejącym zapaleniem narządu wzroku, należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii pacjentów ze współistniejącą jaskrą otwartego kąta przesączania z bezsoczewkowością rzekomą, chorobami oczu na tle schorzeń tarczycy oraz jaskrze w przebiegu zespołu rzekomej eksfoliacji i jaskrze barwnikowej.
Nie potwierdzono bezpieczeństwa substancji czynnej w przypadku leczenia pacjentów z jaskrą wrodzoną, jaskrą z wąskim kąta przesączania i jaskrą neowaskularną.
Ze względu na możliwość transdermalnego wchłaniania trawoprostu zaleca się ostrożne stosowanie preparatu. Szczególną ostrożność powinny zachować kobiety w ciąży lub planujące ciążę. Skórę po kontakcie z lekiem należy natychmiast przemyć odpowiednią ilością wody.
Pacjenci z predyspozycjami do stanów zapalnych tęczówki lub błony naczyniowej oka powinni zachować szczególną ostrożność podczas kuracji trawoprostem.
Przeciwwskazania trawoprostu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Podczas stosowania kilku preparatów okulistycznych należy zawsze zachować przynajmniej pięciominutowy odstęp pomiędzy preparatami.
Wpływ trawoprostu na prowadzenie pojazdów
Trawoprost nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. W przypadku pojawienia się zaburzeń widzenia po aplikacji preparatu zawierającego trawoprost należy wstrzymać się z prowadzeniem pojazdu do ustąpienia objawów.
Wpływ trawoprostu na ciążę
Stosowanie trawoprostu w okresie trwania ciąży nie jest zalecane. Substancja czynna wykazuje szkodliwy wpływ rozwój płodu. Kobiety w wieku rozrodczym, podczas terapii trawoprostem powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji.
Wpływ trawoprostu na laktację
Stosowanie substancji czynnej podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdziły zdolność przenikania substancji czynnej do mleka matki.
Inne możliwe skutki uboczne
Po podaniu trawoprostu na powierzchnię gałki ocznej może dojść do wystąpienia zaburzeń dotyczących narządu wzroku:
- bardzo częstego: przekrwienia gałki ocznej;
- częstego: podrażnienia oka, ściemnienia rzęs, bólu i dyskomfortu oczu, swędzenia oka, suchości oczu, zmiany zabarwienia tęczówki;
- niezbyt częstego: obrzęku oczodołów, wysięku, stanu zapalnego naczyniówki oka, światłowstrętu, zaczerwienienia i świądu powiek, zaburzeń wzroku, nadmiernego wydłużenia rzęs, stanu zapalnego powiek, spojówek lub rogówki,
- rzadkich: ubytków w polu widzenia, zapalenia oka, podwinięć, pogrubień i przebarwień rzęs, rozszerzenia źrenic, obrzęków spojówek, zakażeń wirusem opryszczki dotyczących narządu wzroku, stanu zapalnego tęczówki i ciała rzęskowego;
- zaburzeń o nieznanej częstości występowania: obrzęku powieki, powiększenia bruzdy powieki.
Ponadto, substancja czynna może odpowiadać za niezbyt częsty kaszel, podrażnienie błony śluzowej gardła. nadmiernego owłosienia lub zmiany zabarwienia skóry i włosów, kołatania serca. i bólu głowy. nadwrażliwości lub alergii sezonowej.
Rzadko dochodzi do pojawienia się zaburzeń smaku, zaburzeń rytmu serca, spowolnienia pracy mięśnia sercowego, niedociśnienia lub nadciśnienia tętniczego, suchości lub stanu zapalnego błony śluzowej nosa, astmy, duszności, bólu gardła i krtani, zaparć, suchości w jamie ustnej, zaburzeń ze strony żołądka lub jelit, alergicznego stanu zapalnego skóry, wysypki, rumienia, utraty brwi lub rzęs, bólu stawów.
Nieznana jest częstość występowania reakcji depresji, leków, problemów ze snem, szumów usznych, przyspieszenia akcji serca, zaburzeń rytmu serca, zaostrzenia astmy, biegunki, mdłości lub wymiotów, nietrzymania moczu, wzrost poziomu antygenu gruczołu krokowego w osoczu, świądu, nieprawidłowego wzrostu włosów.
Mechanizm działania trawoprostu
Trawoprost jest syntetycznym analogiem receptora przeznaczonego dla prostaglandyny F2α. Substancja lecznicza powoduje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego, poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez utkanie beleczkowate, a także przez zwiększenie odpływu naczyniówkowo–twardówkowego.
Aktywność trawoprostu rozpoczyna się dwie godziny po podaniu leku. Maksymalne działanie substancji czynnej występuje około dwanaście godzin po aplikacji, a spadek ciśnienia wewnątrz gałki ocznej może występować nawet dwadzieścia cztery godziny po podaniu.
Wchłanianie trawoprostu
Trawoprost jest wchłaniany i przekształcany w zewnętrznej warstwie oka. Substancja czynna w rogówce oka ulega biotransformacji do czynnej postaci. Największe stężenie aktywnej formy leku odnotowano około godzinę po podaniu leku na powierzchnię gałki ocznej.
Dystrybucja trawoprostu
Ze względu na niewielki stopień wchłaniania po upływie godziny od aplikacji leku, stężenia wolnego kwasu w osoczu znajdowały poza granicą oznaczalności.
Metabolizm trawoprostu
Metabolizm trawoprostu oraz jego wolnej postaci przebiega w komórkach wątroby, płuc i nerek. Substancja czynna ulega biotransformacji na drodze:
- β–oksydacji;
- redukcji wiązania podwójnego pomiędzy C13 i C14;
- oksydacji grupy 15-hydroksylowej.
Wydalanie trawoprostu
Trawoprost jest usuwany z organizmu w postaci wolnego kwasu (czynna forma leku) oraz jego metabolitów. Lek jest wydalany głownie z moczem.