Triptorelina, Triptorelinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o triptorelinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1995
- Substancje aktywne
-
triptorelina
- Działanie triptoreliny
-
stymuluje owulację, wspomaga leczenie niepłodności, zmniejsza stężenie hormonów płciowych, zmniejsza wydzielanie testosteronu przez jądra
- Postacie triptoreliny
-
proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, proszek do sporządzenia zawiesiny do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy męski, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Andrologia, Endokrynologia, Ginekologia i położnictwo, Onkologia kliniczna, Psychiatria, Seksuologia
- Rys historyczny triptoreliny
-
Triporelina została wprowadzona w 1995 roku przez podmiot odpowiedzialny Ferring AG.
- Wzór sumaryczny triptoreliny
-
C64H82N18O13
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające triptorelinę
- Wskazania do stosowania triptoreliny
- Dawkowanie triptoreliny
- Przeciwskazania do stosowania triptoreliny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania triptoreliny
- Przeciwwskazania triptoreliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje triptoreliny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ triptoreliny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ triptoreliny na ciążę
- Wpływ triptoreliny na laktację
- Wpływ triptoreliny na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania triptoreliny
- Mechanizm działania triptoreliny
- Wchłanianie triptoreliny
- Dystrybucja triptoreliny
- Metabolizm triptoreliny
- Wydalanie triptoreliny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające triptorelinę
Wskazania do stosowania triptoreliny
Triptorelina stosowana jest u mężczyzn w leczeniu raka gruczołu krokowego miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami, a także w badaniach diagnostycznych oceniających zasadność terapii hormonalnej w przypadku raka prostaty. Lek stosowany jest również w skojarzeniu z radioterapią u pacjentów, u których istnieje duże ryzyko nawrotu choroby nowotworowej, w leczeniu ograniczonego do narządu lub miejscowo zaawansowanego hormonozależnego raka gruczołu krokowego. Innym wskazaniem do terapii triptoreliną jest hamowanie libido (popędu seksualnego) u dorosłych mężczyzn z poważnymi zachowaniami dewiacyjnymi.
Lek ma zastosowanie w uzupełniającym leczeniu niepłodności u kobiet. Triptorelina stymuluje owulację (jajeczkowanie) przed planowanym zabiegiem zapłodnienia pozaustrojowego (in vitro). Triptorelinę stosuje się również w leczeniu endometriozy, gdy nie jest konieczna ingerencja chirurgiczna. Ponadto lek podaje się w celu przygotowania do operacji chirurgicznej włókniakomięśniaków macicy lub zmniejszenia ich wielkości u pacjentek nie kwalifikujących się do zabiegu. Kolejnym wskazaniem jest leczenie hormonalne raka sutka u kobiet przed menopauzą i po menopauzie.
Triptorelina stosowana jest w celu spowolnienia przedwczesnego dojrzewania płciowego u dziewczynek poniżej 8 roku życia oraz u chłopców poniżej 10 roku życia.
Dawkowanie triptoreliny
Triptorelinę stosuje się w postaci zastrzyków podskórnych lub domięśniowych.
Dawka stosowana w leczeniu i częstość podawania zależna jest od jednostki chorobowej, wieku i masy ciała. Nie ma potrzeby modyfikowania schematu leczenia u osób w podeszłym wieku. Podczas terapii pacjent powinien pozostać pod kontrolą specjalisty.
Przeciwskazania do stosowania triptoreliny
Przeciwwskazaniem do leczenia jest nadwrażliwość na triptorelinę, gonadoliberynę (GnRH) lub jej analogi. Nie wolno stosować leku u pacjentów z ciężką osteoporozą (osłabieniem struktury kości), a także u dzieci z problemem przedwczesnego dojrzewania płciowego niezależnego od gonadotropin. Triptorelina zabroniona jest w okresie ciąży i laktacji.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania triptoreliny
Podczas leczenia pacjenci z problemami psychicznymi powinni być ściśle kontrolowani, z uwagi na zwiększone ryzyko epizodu depresyjnego.
W miejscu iniekcji może powstać zasinienie, dlatego należy poinformować lekarza o stosowanych lekach przeciwzakrzepowych.
Osoby z czynnikami ryzyka osteoporozy, nadużywające alkohol, palące wyroby tytoniowe, mające złe nawyki żywieniowe, stosujące leki przeciwdrgawkowe lub glikokortykosteroidy powinny zachować ostrożność, ponieważ triptorelina może powodować zmniejszenie gęstości kości oraz przyczynić się do zwiększenia ryzyka złamań kości i rozwoju osteoporozy. Podczas leczenia należy szczególnie zadbać o zdrowy tryb życia, odpowiednią podaż wapnia i witaminy D3 w diecie.
Pacjenci z cukrzycą lub zaburzeniami sercowo-naczyniowymi przed podaniem triptoreliny powinni skonsultować się z lekarzem.
Na początku terapii triptoreliną u mężczyzn dochodzi do zwiększenia stężenia testosteronu, co może przyczynić się do nasilenie popędu płciowego, a u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego zaostrzenia objawów choroby. Po orchidektomii (wycięciu jądra) stężenie testosteronu nie ulega zmniejszeniu.
Jeśli u mężczyzn wystąpi ucisk rdzenia kręgowego lub niedrożność cewki moczowej, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Objawy występujące w czasie leczenia triptoreliną, obejmujące nagły ból głowy, wymioty, problemy z widzeniem oraz porażenie mięśni oczu, mogą świadczyć o rozwijającym się łagodnym guzie przysadki i ułatwić jego zdiagnozowanie.
Podczas terapii u kobiet dochodzi do zatrzymania menstruacji. W przypadku występowania krwawienia z pochwy po pierwszym miesiącu leczenia, należy skontaktować się z lekarzem. Jeśli leczenie triptoreliną zostało wdrożone w celu innym niż zapłodnienie pozaustrojowe, wskazane jest stosowanie niehormonalnej metody antykoncepcji.
Triptorelina wykorzystywana w celu leczenia niepłodności metodą zapłodnienia pozaustrojowego zwiększa ryzyko ciąży ektopowej (pozamacicznej) u kobiet z chorobami jajowodów w wywiadzie, poronienia, ciąży mnogiej lub wrodzonych wad rozwojowych u noworodka.
U dziewczynek z objawami klinicznymi przedwczesnego dojrzewania płciowego w pierwszym miesiącu leczenia może wystąpić krwawienie z pochwy.
Należy koniecznie poinformować lekarza, jeśli u dziecka występuje rozwijający się guz mózgu.
Triptorelina może wchodzić w interakcje z lekami antyarytmicznymi, normalizującymi pracę serca (np. chinidyną, prokainamidem, amiodaronem i sotalolem). Z uwagi na ryzyko zaburzeń rytmu serca triptoreliny nie należy łączyć z metadonem, chemioterapeutykami z grupy fluorochinolonów (np. moksyfloksacyną) oraz lekami przeciwpsychotycznymi, mającymi zastosowanie w leczeniu ciężkich zaburzeń psychicznych.
Szczególną ostrożność należy również zachować w przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami wpływającymi na wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową.
Przeciwwskazania triptoreliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Triptoreliny nie należy stosować równolegle z estrogenami.
Interakcje triptoreliny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Anagrelid (Anagrelide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Indakaterol (Indacaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Loperamid (Loperamide) | leki przeciwbiegunkowe |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Olodaterol (Olodaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Piperachina (Piperaquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Salmeterol (Salmeterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Telawancyna (Telavancin) | antybiotyki glikopeptydowe |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Wandetanib (Vandetanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) | przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ketotifen (Ketotifen) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Pridinol (Pridinol) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|
Wpływ triptoreliny na prowadzenie pojazdów
Triptorelina może powodować działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, takie jak senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii triptoreliną.
Inne rodzaje interakcji
Triptorelina może zaburzać wynik badania funkcji gonadalnych przysadki.
Wpływ triptoreliny na ciążę
Przyjmowanie triptoreliny w okresie ciąży jest przeciwwskazane, ponieważ zwiększa prawdopodobieństwo poronienia lub uszkodzenia płodu. Przed rozpoczęciem terapii należy przeprowadzić badania, mające na celu wykluczenie ciąży. U kobiet w okresie rozrodczym powinno stosować się antykoncepcję niehormonalną do momentu powrotu krwawienia menstruacyjnego.
Brak dowodów klinicznych wykazujących zależność pomiędzy przyjmowaniem triptoreliny w celu kontrolowanej hiperstymulacji jajników, a nieprawidłowościami w rozwoju oocytów, ciąży lub rezultacie ciąży.
Wpływ triptoreliny na laktację
Nie wiadomo czy tryptorelina przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią w okresie jej przyjmowania.
Wpływ triptoreliny na płodność
W niższych dawkach triptorelina jest stosowana w stymulacji hormonalnej jajników w ramach technik wspomaganego rozrodu.
Inne możliwe skutki uboczne
Działania niepożądane w dużej mierze zależne są od płci i od wieku.
Na początku leczenia u mężczyzn wzrasta stężenie testosteronu, a u kobiet estradiolu, co może powodować przemijające, krótkotrwałe zaostrzenie objawów choroby.
Triptorelina może doprowadzić do wydłużenia odstępu QT w obrazie EKG.
U pacjentów leczonych analogami gonadoliberyny można zaobserwować wzrost poziomu leukocytów (białych krwinek).
Możliwe działania niepożądane po podaniu podskórnym lub domięśniowym, które występują bardzo często u mężczyzn to uderzenia gorąca, osłabienie, potliwość, ból pleców, parestezje kończyn dolnych (mrowienie, drętwienie), zmniejszenie libido, impotencja, zaburzenia oddawania moczu.
Często obserwowano nudności, suchość w jamie ustnej, ból, zasinienie, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ból mięśni i kości, ból ramion i nóg, obrzęk, ból w podbrzuszu, zwiększenie ciśnienia krwi, wzrost wagi, zawroty i bóle głowy, depresje, zmiany nastroju, reakcję alergiczną.
Lek niezbyt często powoduje uczucie bicia serca, duszność, ospałość, senność, drażliwość, krwawienie z nosa, szum w uszach, niewyraźne widzenie, ból brzucha, zaparcia, biegunkę, wymioty, spadek masy ciała, zmniejszenie lub zwiększenie apetytu, trądzik, łysienie, dnę moczanową, cukrzycę, wzrost stężenia tłuszczów we krwi, wzrost liczby płytek krwi, ból sutków, ból jąder, ginekomastię (powiększenie piersi u mężczyzn).
Rzadko notuje się czerwone lub purpurowe przebarwienia skóry, pęcherze na skórze, nietypowe odczucia w oku, wzdęcia, zaburzenia smaku, objawy grypopodobne, gorączkę, zapalenie błony śluzowej nosa lub gardła, zaburzenia pamięci, uczucie splątania, zmniejszenie aktywności, podniecenie, spłycenie oddechu w pozycji poziomej, trudność w utrzymaniu pozycji pionowej, zmniejszenie ciśnienia krwi, wzrost ilości enzymów w kościach i wątrobie.
Możliwe działania niepożądane po podaniu podskórnym lub domięśniowym, które występują bardzo często u kobiet to ból głowy, ból brzucha, nudności, zaburzenia snu, wahania nastroju, depresja, uderzenia gorąca, potliwość, trądzik, nadmierne wydzielanie sebum, odczyn zapalny w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie libido, suchość pochwy i sromu, dolegliwości ze strony piersi, ból w czasie lub po stosunku płciowym, ból w miednicy małej, krwawienia lub plamienia z pochwy w pierwszym miesiącu leczenia, zespół nadmiernej stymulacji jajników, zespół hiperstymulacji jajników, przerost jajników.
Często obserwowano przeziębienie, objawy grypopodobne, zawroty głowy, zmęczenie, drażliwość, niepokój, kołatanie serca, niestrawność, wzdęcie brzucha, wymioty, skurcze mięśni, bóle rąk i nóg, ból stawów, ból piersi, ból w trakcie miesiączki, krwawienie z odstawienia, torbiele jajników (na początku leczenia), poronienie, hiperandrogenizm (nadmiar androgenów), łysienie, zwiększenie masy ciała, reakcję alergiczną.
Lek niezbyt często powoduje parestezje (mrowienie, drętwienie), zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zwiększenie ciśnienia krwi, krwawienie z nosa, zaparcia, dyskomfort, ból szyi, ból pleców, ból kości, skurcze mięśni, obrzęk, świąd, wysypkę lub pokrzywkę na skórze.
Rzadko notuje się ból mięśni, nadmierne krwawienie miesiączkowe.
Możliwe działania niepożądane po podaniu podskórnym lub domięśniowym, które występują często u dzieci to ból brzucha, ból, zaczerwienienie i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ból głowy, uderzenia gorąca, zwiększenie masy ciała, trądzik, reakcja nadwrażliwości.
W pierwszym miesiącu leczenia u dziewczynek bardzo często pojawia się krwawienie z pochwy.
U dzieci niezbyt często obserwuje się niewyraźne widzenie, wymioty, zaparcia, nudności, dyskomfort, ból szyi, zmiany nastroju, ból piersi, krwawienie z nosa, swędzenie, wysypkę lub pokrzywkę skórną.
Objawy przedawkowania triptoreliny
Przyjęcie zbyt dużej dawki triptoreliny jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania możliwe jest wydłużenie czasu działania leku.
Mechanizm działania triptoreliny
Triptorelina jest agonistą gonadoliberyny (GnRH), hormonu uwalniającego gonadotropinę.
Na początku leczenia dochodzi do przemijającego wzrostu stężenia testosteronu u mężczyzn lub estrogenów u kobiet na skutek zwiększenia wydzielania gonadotropin: hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH). Nieprzerwane leczenie triptoreliną silnie hamuje wydzielania LH i FSH przez przysadkę mózgową. Powoduje to zmniejszenie syntezy hormonów sterydowych. U mężczyzn stężenie testosteronu obniża się do zakresu właściwego dla kastracji, a u kobiet estradiol obniża się do zakresu właściwego dla okresu pomenopauzalnego.
Wchłanianie triptoreliny
Biodostępność triptoreliny po podaniu podskórnym lub dożylnym jest bliska 100%, co oznacza, że lek nie gromadzi się w miejscu wstrzyknięcia.
Dystrybucja triptoreliny
Triptorelina wiąże się z białkami osocza w stopniu klinicznie nieistotnym.
Metabolizm triptoreliny
Szlak metaboliczny triptoreliny u ludzi nie jest dobrze poznany. Brak dokładnych danych dotyczących metabolitów triptoreliny.
Wydalanie triptoreliny
Farmakokinetykę triptoreliny najlepiej przedstawia model trójkompartmentowy. Wartość biologicznego okresu półtrwania wynosi odpowiednio 6 minut, 45 minut i 3 godziny. Wydalanie triptoreliny odbywa się głównie przez nerki, w drugiej kolejności przez wątrobę.