Tymolol, Timololum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tymololu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1977
- Substancje aktywne
-
tymolol
- Działanie tymololu
-
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
- Postacie tymololu
-
krople do oczu, krople do oczu w minimsach
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Okulistyka
- Wzór sumaryczny tymololu
-
C13H24N4O3S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tymolol
- Wskazania do stosowania tymololu
- Dawkowanie tymololu
- Przeciwskazania do stosowania tymololu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tymololu
- Przeciwwskazania tymololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tymololu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ tymololu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ tymololu na ciążę
- Wpływ tymololu na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tymololu
- Mechanizm działania tymololu
- Wchłanianie tymololu
- Dystrybucja tymololu
- Metabolizm tymololu
- Wydalanie tymololu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tymolol
Wskazania do stosowania tymololu
Tymolol jest stosowany w leczeniu zwiększonego ciśnienia śródgałkowego, jaskry wtórnej i jaskry z otwartym kątem przesączania.
Dawkowanie tymololu
Tymolol w postaci kropli ocznych, podaje się do worka spojówkowego chorego oka, po jednej kropli do dwóch razy dziennie. Dawkę stosowaną w leczeniu ustala lekarz.
Przeciwskazania do stosowania tymololu
Przeciwwskazaniem do stosowania tymololu jest nadwrażliwość na lek, nadreaktywność dróg oddechowych związana z astmą oskrzelową lub ciężką, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, ciężka niewydolność nerek oraz choroby serca:
- bradykardia zatokowa;
- blok przedsionkowo-komorowy II lub IIIº;
- wstrząs kardiogenny;
- zaawansowana niewydolność krążenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tymololu
Tymolol po padaniu miejscowym może wywierać działania niepożądane jak β-blokery stosowane ogolnoustrojowo. Zwykle są one mniej nasilone.
U pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi należy monitorować występowanie objawów niewydolności serca, zaburzeń rytmu i ciśnienia krwi. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z ciężkimi chorobami naczyniowymi (zespół Raynauda).
Pacjenci chorujący na astmę i/lub obturacyjną chorobę płuc wymagają bardzo ostrożnego stosowania Tymololu ze względu na ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli i nasilenia duszności. Ze względu na niekorzystne objawy ze strony układu oddechowego (kaszel, bezdech, świszczący oddech) u dzieci i młodzieży należy poinformować rodziców o konieczności zaprzestania terapii w razie wystąpienia powyższych lub stosowania monitoringu bezdechu.
Istotne są również następujące działania:
- maskowanie objawów hipoglikemii u cukrzyków;
- maskowanie objawów nadczynności tarczycy;
- suchość oczu u pacjentów z chorobami rogówki;
- odwarstwienie naczyniówki przy zabiegach filtracji;
- nasilone reakcje anafilaktyczne u alergików.
U pacjentów stosujących β-adrenolityki miejscowo i doustnie konieczna jest obserwacja nasilania działań niepożądanych
(spadku ciśnienia, nadmiernego obniżenia ciśnienia śródgałkowego).
Przeciwwskazania tymololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie zaleca się stosowania jednocześnie dwóch leków z grupy β–adrenolityków podawanych miejscowo.
Interakcje tymololu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Izofluran (Isoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Rezerpina (Reserpine) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Distygmina (Distigmime) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Neostygmina (Neostigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Pilokarpina (Pilocarpine) | agoniści receptorów muskarynowych |
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Wpływ tymololu na prowadzenie pojazdów
Podczas stosowania preparatów Tymololu mogą występować zawroty głowy i zaburzenia widzenia.
Wpływ tymololu na ciążę
Tymolol nie powinien być stosowany w ciąży ze względu na brak wystarczających danych i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u matki i płodu.
Wpływ tymololu na laktację
Tymolol stosowany w dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki. Uważa się jednak, że nie osiąga stężeń mogących wywołać objawy kliniczne u oseska.
Inne możliwe skutki uboczne
Tymolol po podaniu miejscowym wchłania się do krwiobiegu i może wywoływać skutki uboczne. Należą do nich reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka, świąd, obrzęk tkanek podskórnych twarzy i kończyn) i inne zaburzenia skóry (łysienie, zaostrzenie łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna).
Druga grupa działań niepożądanych związana jest z układem sercowo-naczyniowym, naczyniowym i nerwowym. Tutaj zaliczyć możemy: niewydolność i zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, obrzęki, spadki ciśnienia, udar mózgowo-naczyniowy, nasilenie objawów miastenii, zawroty i bóle głowy, omdlenia, zimne dłonie i stopy, zaburzenia czucia.
Mogą pojawić się nieprawidłowości w obrębie psychiki: bezsenność, koszmary senne, depresja, osłabienie, utrata pamięci.
Duża grupa działań ubocznych jest związana bezpośrednio z narządem wzroku. Mogą wystąpić objawy podrażnienia oczu (pieczenie, kłucie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie, suchość), zapalenie powiek i rogówki, niewyraźne widzenie, opadanie górnej powieki, podwójne widzenie, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, uszkodzenia i ubytki rogówki.
Ze strony przewodu pokarmowego mogą występować: nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha, niestrawność, zaburzenia smaku, suchość w ustach.
Niekorzystne działania ze strony układu oddechowego manifestują się dusznością, kaszlem, skurczem oskrzeli, trudnością w oddychaniu.
Do działań niepożądanych zaliczyć należy również: hipoglikemię, spadek libido, zaburzenia seksualne, bóle mięśni.
Objawy przedawkowania tymololu
Objawy przedawkowania to zawroty i bóle głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca.
Mechanizm działania tymololu
Tymolol jest nieselektywnym lekiem β-adrenolitycznym. Blokuje receptory β1 i β2 znajdujące się w różnych częściach gałki ocznej, przez co zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego. Działanie to prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego.
Wchłanianie tymololu
Tymolol w postaci kropli ocznych podanych miejscowo, dobrze przenika do struktur oka i w dużym stopniu wchłania się do krwiobiegu, głównie przez śluzówkę nosogardzieli.
Dystrybucja tymololu
Okres półtrwania dla Tymololu podanego doustnie wynosi około 4 godzin. Z białkami osocza wiąże się w ok. 10%. Ze względu na małą lipofilność słabo przenika przez barierę krew–mózg.
Metabolizm tymololu
Tylmolol jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP2D6 i cytochromu P450.
Wydalanie tymololu
Metabolity tymololu są wydalane z moczem, tymolol niezmetabolizowany z moczem i kałem.