Tynidazol, Tinidazolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tynidazolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2004
- Substancje aktywne
-
tynidazol
- Działanie tynidazolu
-
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne, przeciwpierwotniakowe
- Postacie tynidazolu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ oddechowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia stomatologiczna, Choroby płuc, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Gastroenterologia, Ginekologia i położnictwo, Pulmonologia, Stomatologia ogólna
- Rys historyczny tynidazolu
-
Tynidazol jest pochodną imidazolu o działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Substancja czynna została dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych w 2004 roku, wniosek rejestracyjny został złożony przez firmy Mission Pharma oraz Presutti Labs.
- Wzór sumaryczny tynidazolu
-
C8H13N3O4S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tynidazol
- Wskazania do stosowania tynidazolu
- Dawkowanie tynidazolu
- Przeciwskazania do stosowania tynidazolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tynidazolu
- Interakcje tynidazolu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tynidazolu z pożywieniem
- Interakcje tynidazolu z alkoholem
- Wpływ tynidazolu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ tynidazolu na ciążę
- Wpływ tynidazolu na laktację
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania tynidazolu
- Wchłanianie tynidazolu
- Dystrybucja tynidazolu
- Metabolizm tynidazolu
- Wydalanie tynidazolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tynidazol
Wskazania do stosowania tynidazolu
Tynidazol należy do grupy pochodnych imidazolu i wykazuje działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwbakteryjne. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w terapii schorzeń wywoływanych przez określone drobnoustroje. Tynidazol jest używany w kuracji:
- niespecyficznego zapalenia pochwy;
- wrzodziejącego zapalenia dziąseł;
- lamblioza;
- amebozy jelitowej;
- rzęsistkowicy układu moczowo–płciowego.
Substancja czynna jest stosowana w terapii złożonej z innymi lekami w przypadku infekcji Helicobacter pylori.
Tynidazol jest skuteczny w leczeniu infekcji bakteriami beztlenowymi. W związku z tym lek znalazł zastosowanie w terapii:
- infekcji układu oddechowego (stanu zapalnego płuc lub ropnia płuc);
- zakażeń skóry lub tkanek miękkich;
- infekcji po zabiegach chirurgicznych;
- posocznicy;
- zapalenia otrzewnej;
- infekcji ginekologicznych (ropienia jajowodowo–jajnikowego, stanu zapalnego błony śluzowej lub błony mięśniowej macicy,
Dawkowanie tynidazolu
Tynidazol jest substancją o działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Przyjęcie leku podczas posiłku może zmniejszyć podrażnienie przewodu pokarmowego występujące u niektórych pacjentów podczas kuracji tynidazolem.
W przypadku leczenia niespecyficznego stanu zapalnego pochwy, lambliozy, pełzakowicy jelitowej, rzęsistkowicy, wrzodziejącego zapalenia dziąseł o ostrym charakterze zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 2 g tynidazolu. Leczenie najczęściej trwa jeden dzień (podczas zapalenia pochwy oraz pełzakowicy czas trwania terapii może zostać przedłużony).
Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym uwzględnia zastosowanie 2 g substancji czynnej na dobę. Lek należy podać dwanaście godzin przed zabiegiem.
W trakcie leczenia pełzakowego ropnia wątroby zwykle stosowana dawka dobowa wynosi do 1.5 g do 2 g tynidazolu. Zależnie od stanu pacjenta oraz stopnia rozwoju schorzenia czas kuracji może wynosić nawet 6 dni.
Schemat dawkowania podczas eradykacji Helicobacter pylori uwzględnia stosowanie 1 g tynidazolu przez 7 dni, w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi oraz inhibitorem pompy protonowej.
W leczeniu infekcji wywołanych przez beztlenowce zalecane jest przyjmowanie początkowo 2 g substancji czynnej na dobę. W kolejnych dniach terapii ilość tynidazolu zostaje zredukowana do 1 g na dobę. W przypadku, gdy leczenie trwa powyżej siedmiu dni wskazane jest wykonanie dodatkowego badania morfologii krwi.
Zalecana dawka dobowa podczas leczenia osób poniżej 18 roku życia zakłada stosowanie od 50 – 60 mg substancji czynnej na kg masy ciała dziecka na dobę.
Przeciwskazania do stosowania tynidazolu
Tinidazol jest przeciwwskazany w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną lub na inne pochodne 5–nitroimidazolu. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii jest pierwszy trymestr ciąży oraz okres laktacji. Leku nie należy stosować gdy odnotowano u pacjenta zaburzenia w obrazie krwi lub organiczne choroby układu nerwowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tynidazolu
W trakcie leczenia tynidazolem istnieje prawdopodobieństwo pojawienia się zaburzeń ze strony układu nerwowego. W przypadku wystąpienia niezborności ruchów, zawrotów głowy lub neuropatii obwodowej leczenie należy przerwać.
Pacjenci przyjmujący tynidazol nie powinni jednocześnie spożywać alkoholu. Podczas terapii istnieje ryzyko wystąpienia reakcji disulfiramowej. Trzy dni po odstawieniu leku nie zaleca się spożywania alkoholu ze względu na prawdopodobieństwo pojawienia się przyspieszonej akcji serca, uderzeń gorąca, zaczerwienia twarzy i bólu brzucha.
Interakcje tynidazolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Anastrozol (Anastrozole) | inne leki przeciwnowotworowe |
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Lapatynib (Lapatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Disulfiram (Disulfiram) | substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Enzalutamid (Enzalutamide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Interakcje tynidazolu z pożywieniem
Tynidazol należy przyjmować z pokarmem. Pożywienie może zmniejszyć ryzyko podrażnienia górnego odcinka przewodu pokarmowego podczas stosowania leku.
Interakcje tynidazolu z alkoholem
W trakcie terapii tynidazolem nie należy spożywać jednocześnie alkoholu. Picie alkoholu nie jest zalecane do trzech dni po przerwaniu stosowania leku. Istnieje ryzyko pojawienia się objawów reakcji disulfiramowej (mdłości, przyspieszenie akcji serca, zaczerwienie, podwyższenie temperatury ciała).
Wpływ tynidazolu na prowadzenie pojazdów
Nie potwierdzono negatywnego wpływu tynidazolu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn. Ze względu na możliwość pojawienia się niepożądanych efektów ze strony układu nerwowego (zaburzenia koordynacji, drgawki, zawroty głowy) należy ocenić reakcję pacjenta na zastosowany lek przed podjęciem stanowiących zagrożenie czynności.
Wpływ tynidazolu na ciążę
Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tynidazolu w czasie trwania ciąży. Tynidazol może przenikać przez łożysko. Przyjmowanie substancji leczniczej jest przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży. Stosowanie tynidazolu przez kobietę w drugim lub trzecim trymestrze jest dopuszczalne jedynie w przypadku gdy korzyści z leczenia odniesionego przez matkę przewyższają ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u płodu.
Wpływ tynidazolu na laktację
Nie zaleca się stosowania tynidazolu w okresie karmienia piersią. Niewielkie ilości leku odnotowano w pokarmie matki karmiącej nawet 72 godziny po podaniu. Karmienie piersią można rozpocząć dopiero po upływie trzech dni od przerwania leczenia tynidazolem.
Skutki uboczne
- zawroty głowy
- kandydoza dróg moczowo-płciowych
- metaliczny smak w ustach
- obłożony język
- ciemne zabarwienie moczu
- uczucie zmęczenia
- neuropatia obwodowa
- brak łaknienia
- zapalenie języka
- ataksja
- zaburzenia czucia
- nagłe zaczerwienienie skóry
- osłabienie czucia
- gorączka
- biegunka
- zapalenie jamy ustnej
- wymioty
- świąd
- reakcje nadwrażliwości
- pokrzywka
- ogólna wysypka
- obrzęk naczynioruchowy
- nudności
- leukopenia
- drgawki
- bóle brzucha
- ból głowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania tynidazolu
Tynidazol jest substancją o działaniu przeciwpierwotniakowym i przeciwbakteryjnym. Mechanizm działania tynidazolu polega na uszkodzeniu drobnoustrojowego łańcucha DNA. Prawdopodobnie, w wyniku redukcji grupy nitrowej tynidazolu powstają wolne rodniki tlenowe, które niszczą strukturę nici DNA.
Tynidazol jest substancją o działaniu przeciwdrobnoustrojowym.
Wykazuje aktywność wobec pierwotniaków: Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis i Entamoeba histolytica.
Badania in vitro potwierdziły skuteczność wobec beztlenowych bakterii takich jak: Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis i Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp,, Eubacterium spp., Peptococcus spp., i Peptostreptococcus spp.
Wchłanianie tynidazolu
Substancja czynna całkowicie i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu podczas przyjęcia leku może opóźnić wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu o dwie godziny.
Dystrybucja tynidazolu
Maksymalne stężenie w osoczu występuje około dwie godziny po podaniu. Lek trafia do wszystkich tkanek organizmu, przenikając barierę krew–mózg. Substancja czynna przedostaje się również do mleka matki oraz przez łożysko. Lek łączy się z białkami osocza na poziomie 12%.
Metabolizm tynidazolu
Substancja czynna ulega przekształceniu w wyniku reakcji utleniania, hydroksylacji lub sprzęgania. W proces metabolizmu tynidazolu zaangażowana jest podjednostka CYP3A4 cytochromu p450.
Wydalanie tynidazolu
Tynidazol ulega wydalaniu z moczem i z kałem. Większa część leku (około 60%) wydalana jest przez nerki, w tym do 25% stanowi niezmieniona część leku. Natomiast w kale znajduje się 12% zastosowanej dawki. Okres półtrwania wynosi zwykle około trzynastu godzin.