Tyzanidyna, Tizanidinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tyzanidynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1983
- Substancje aktywne
-
tyzanidyna
- Działanie tyzanidyny
-
przeciwbólowe (bez opioidów), miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych)
- Postacie tyzanidyny
-
kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletki
- Układy narządowe
-
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
- Rys historyczny tyzanidyny
-
Pierwszym krajem, w którym zarejestrowano tyzanidynę była Szwajcaria. Substancja została dopuszczona do obrotu 19 grudnia 1983 r., a podmiotem odpowiedzialnym była firma farmaceutyczna Novartis Pharma Schewiz AG. W Stanach Zjednoczonych lek pojawił się dopiero 13 lat później, a mianowicie 27 listopada 1996 r., kiedy to została wprowadzona przez Acorda Therapeutics.
- Wzór sumaryczny tyzanidyny
-
C9H8ClN5S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tyzanidynę
- Wskazania do stosowania tyzanidyny
- Dawkowanie tyzanidyny
- Przeciwskazania do stosowania tyzanidyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tyzanidyny
- Przeciwwskazania tyzanidyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tyzanidyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje tyzanidyny z pożywieniem
- Interakcje tyzanidyny z alkoholem
- Wpływ tyzanidyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ tyzanidyny na ciążę
- Wpływ tyzanidyny na laktację
- Wpływ tyzanidyny na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tyzanidyny
- Mechanizm działania tyzanidyny
- Wchłanianie tyzanidyny
- Dystrybucja tyzanidyny
- Metabolizm tyzanidyny
- Wydalanie tyzanidyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tyzanidynę
Wskazania do stosowania tyzanidyny
Tyzanidyna to szybko działający lek stosowany w łagodzeniu wzmożonego napięcia mięśni, które może wpływać na codzienne funkcjonowanie. Wskazaniem do leczenia tyzanidyną są bolesne skurcze mięśni będące następstwem schorzeń kręgosłupa (np. kręcz szyi) lub zabiegów operacyjnych (np. przepukliny jądra miażdżystego).
Inna grupa wskazań obejmuje łagodzenie wzmożonego napięcia mięśni w przebiegu chorób neurologicznych jak: stwardnienie rozsiane, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, przewlekłe choroby rdzenia kręgowego, jak również powstałe w wyniku udaru mózgu i u dorosłych po przebyciu mózgowego porażenia dziecięcego.
Dawkowanie tyzanidyny
Tyzanidynę stosuje się doustnie. Może być przyjmowana z posiłkiem lub niezależnie od niego. Ważne jest jednak, aby stosować się do ustalonego schematu dawkowania, który jest ustalany indywidualnie i uzależniony od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, chorób współistniejących.
Maksymalne działanie tyzanidyny można zaobserwować po 2 do 3 godzinach. Efekt rozluźnienia mięśni utrzymuje się do 6 godzin.
Dawki dobowe, zwykle stosowane u dorosłych mieszczą się w zakresie 6-24 mg na dobę. Nie należy przekraczać dawki 36 mg.
Przeciwskazania do stosowania tyzanidyny
Przeciwwskazaniami do stosowania tyzanidyny są nadwrażliwość na substancję, znaczne zaburzenia czynności nerek i wątroby oraz niedociśnienie tętnicze.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tyzanidyny
Należy zachować szczególną ostrożność w stosowaniu tynizadyny u pacjentów z zaburzeniami pracy wątroby. Ważne jest monitorowanie wskaźników czynności wątroby. W przypadku trzykrotnego przekroczenia granic normy aktywności aminotrasferazy alaninonowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) przerwać leczenie. Substancja może wpłynąć również niekorzystanie na pracę nerek, dlatego zaleca się ostrożność w stosowaniu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek.
Ze względu na działanie hipotensyjne tyzanidyny, u pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe, przyjmowanie substancji może prowadzić do utraty świadomości, zapaści naczyniowej na skutek ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
W przypadku długotrwałego stosowania tyzanidyny w dużych dawkach nie należy nagle przerywać leczenia. Działanie takie może doprowadzić do tzw. zespołu z odstawienia, który w przypadku stosowania tej substancji może prowadzić do nadciśnienia tętniczego i tachykardii. W skrajnych przypadkach obserwowano także udar mózgu. Przerwanie leczenia należy przeprowadzać stopniowo.
Przeciwwskazania tyzanidyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Należy bezwzględnie unikać łączenia tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2 jak np. cyprofloksacyną czy fluwoksaminą, ze względu na wzrost stężenia tyzanidyny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu.
Interakcje tyzanidyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Tiklopidyna (Ticlopidine) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Cetyryzyna (Cetirizine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Desloratadyna (Desloratadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Loratadyna (Loratadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Interakcje tyzanidyny z pożywieniem
Nie wykazano istotnych interakcji tyzanidyny z pożywieniem.
Interakcje tyzanidyny z alkoholem
Podczas leczenia tyzanidyną należy ograniczyć lub całkowicie zaprzestać spożywania alkoholu, ze względu na nasilenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych takich jak niedociśnienie tętnicze czy sedacja. Alkohol może również wpłynąć na niepożądane działanie tyzanidyny na ośrodkowy układ nerwowy.
Wpływ tyzanidyny na prowadzenie pojazdów
Tyzanidyna może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, uczucia senności lub innych objawów mogących wskazywać na niedociśnienie tętnicze należy unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności wymagających koncentracji.
Inne rodzaje interakcji
W przypadku palenia papierosów (ponad 10 na dobę) należy rozważyć zwiększenie stosowanej dawki tyzanidyny. W badaniach wykazano zmniejszenie stężenia substancji leczniczej u pacjentów stosujących wyroby tytoniowe.
Wpływ tyzanidyny na ciążę
Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania tyzanidyny przez kobiety w ciąży. Terapia jest możliwa tylko w sytuacji wykazania znacznej przewagi korzyści nad ryzykiem.
Wpływ tyzanidyny na laktację
Nie zaleca się stosowania tyzanidyny podczas laktacji, mimo że tylko niewielka ilość substancji może przenikać do mleka matki.
Wpływ tyzanidyny na płodność
Brak danych klinicznych dotyczących płodności u ludzi podczas stosowania tyzanidyny. W badaniach przeprowadzanych na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność (w przeliczeniu na maksymalne dawki stosowane u ludzi).
Skutki uboczne
- zmęczenie
- zawroty głowy
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- senność
- nadciśnienie z odbicia
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- tachykardia
- nudności
- niedociśnienie tętnicze
- bradykardia
- reakcje alergiczne
- osłabienie mięśni
- omamy
- bezsenność
- zaburzenia snu
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- niewydolność wątroby
- zapalenie wątroby
- zaburzenia akomodacji
- zaburzenia lękowe
- brak apetytu
- ataksja
- ból brzucha
- wysypka ze świądem
- wymioty
- wydłużenie odstępu QT
- ból głowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Brak danych na temat możliwych działań niepożądanych w wyniku podania drogą inną niż doustna.
Objawy przedawkowania tyzanidyny
W większości przypadków przedawkowania obserwowano niedociśnienie tętnicze, senność, uczucie splątania oraz zawroty głowy i zwężenie źrenic. Inne objawy, które można zaobserwować po przyjęciu zbyt dużej dawki tyzanidyny to:
- nudności i wymioty;
- wydłużenie odstępu QT;
- torsade de pointes;
- śpiączka;
- niepokój;
- zaburzenia oddychania.
Mechanizm działania tyzanidyny
Tyzanidyna zmniejsza napięcie mięśni, działając głównie na rdzeń kręgowy. Łączy się z receptorami alfa-2 adrenergicznymi dzięki czemu zmniejsza uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu, czego efektem jest rozluźnienie mięśni. Agonistyczny (pobudzający) wpływ na te receptory odpowiada również za przeciwdrgawkowe oraz przeciwbólowe działanie tyzanidyny.
Wchłanianie tyzanidyny
Tyzanidyna wchłania się prawie całkowicie i szybko, z biodostępnością na poziomie ok. 40%. Maksymalne stężenie osiąga po 1-2 godzinach od podania.
Dystrybucja tyzanidyny
Tyzanidyna jest szybko rozprowadzana po całym organizmie. Łączy się z białkami osocza w ok. 30%.
Metabolizm tyzanidyny
Bezwzględna dostępność biologiczna tyzanidyny po podaniu doustnym wynosi około 40%, z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia (metabolizmu wątrobowego na poziomie 95%). Metabolity tyzanidyny nie wykazują aktywności.
Wydalanie tyzanidyny
Tyzanidyna wydalana jest w 70% przez nerki w postaci metabolitów (jedynie 4,5% usuwana jest w postaci niezmienionej).