Uliprystal, Ulipristal - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o uliprystalu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2010
- Substancje aktywne
-
uliprystal
- Działanie uliprystalu
-
antykoncepcyjne
- Postacie uliprystalu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Ginekologia i położnictwo
- Rys historyczny uliprystalu
-
Uliprystal został wprowadzony na rynek jako lek stosowany w tzw. antykoncepcji awaryjnej w 2010 roku przez koncern farmaceutyczny Watson Pharma Inc. Początkowo na amerykańskim rynku lek był dostępny jedynie z przepisu lekarza, jednak szybko zmieniono jego rejestracje na lek OTC (tj. wydawany bez recepty). W 2015r. Europejska Agencja Leków zawnioskowała do Komisji Europejskiej, aby wzorem USA, państwa członkowskie Unii Europejskiej dopuściły do obrotu na terenie swoich krajów preparaty zawierające Uliprystal jako leki OTC. Obecnie, aby nabyć w Polsce lek zawierający Uliprystal wymagana jest konsultacja lekarska i recepta.
- Wzór sumaryczny uliprystalu
-
C28H35NO3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające uliprystal
- Wskazania do stosowania uliprystalu
- Dawkowanie uliprystalu
- Przeciwskazania do stosowania uliprystalu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania uliprystalu
- Przeciwwskazania uliprystalu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje uliprystalu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje uliprystalu z pożywieniem
- Wpływ uliprystalu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ uliprystalu na ciążę
- Wpływ uliprystalu na laktację
- Wpływ uliprystalu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania uliprystalu
- Mechanizm działania uliprystalu
- Wchłanianie uliprystalu
- Dystrybucja uliprystalu
- Metabolizm uliprystalu
- Wydalanie uliprystalu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające uliprystal
Wskazania do stosowania uliprystalu
Uliprystal w dawce jednorazowej (30mg) jest stosowany w tzw. antykoncepcji awaryjnej do 120 godzin po stosunku płciowym, gdy inne metody antykoncepcji zawiodły lub ich nie zastosowano.
Uliprystal stosowano również u kobiet w wieku rozrodczym, w leczeniu objawów ciężkich lub umiarkowanych mięśniaków macicy. Taki proces leczenia trwa nie dłużej niż trzy miesiące. Preparaty stosowane w tym schorzeniu (Uliprystal w dawce 5mg) zostały jednak wstrzymane w obrocie na terenie kraju decyzją Głównego Ispektoratu Farmaceutycznego (GIF) początkiem 2020r. Decyzja jest spowodowana opinią Komitetu ds. Oceny Ryzyka w Ramach Nadzoru nad Bezpieczeństwem Farmakoterapii (PRAC), wiążącą przypadki ciężkiego uszkodzenia wątroby z długotrwałym przyjmowaniem Uliprystalu.
Dawkowanie uliprystalu
Uliprystal jest stosowany w tzw. antykoncepcji awaryjnej. Tabletkę należy przyjąć nie później niż 120 godzin po odbytym stosunku płciowym, w którym inny rodzaj antykoncepcji zawiódł lub nie został użyty. Gdyby do trzech godzin po przyjęciu leku nastąpiły wymioty, należy zażyć kolejną dawkę. Lek można przyjąć w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego, należy jednak wcześniej wykluczyć ciążę. Zwykle stosowana dobowa dawka u dorosłych kobiet to 30mg.
Uliprystal stosowano również w leczeniu przedoperacyjnym ciężkich i umiarkowanych objawów mięśniaków macicy. Leczenie należy rozpocząć w pierwszym tygodniu cyklu miesiączkowego. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla kobiet dorosłych w okresie rozrodczym. Na chwilę obecną ten rodzaj terapii został wstrzymany, ponieważ istnieje podejrzenie, że działania niepożądane przewlekłego stosowania Uliprystalu przewyższają korzyści płynące z jego działania leczniczego.
Przeciwskazania do stosowania uliprystalu
Przeciwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na Uliprystal, ciąża, karmienie piersią, rak szyjki macicy, rak piersi, rak jajników, krwawienia z dróg rodnych o nieznanej przyczynie, astma.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania uliprystalu
Uliprystal jako tzw. antykoncepcja awaryjna powinna być sosowana jak najrzadziej i nie może zastąpić na stałe doustnej antykoncepcji hormonalnej. Ponadto, przed zastosowaniem tej metody należy wykluczyć ciążę.
Nie należy stosować Uliprystalu u kobiet stosujących antykoncepcje hormonalną oraz posiadających wkładkę domaciczną uwalniającą progestagen. Jeśli kobieta po przyjęciu leku zawierającego Uliprystal zamierza zastosować inną antykoncepcje hormonalną, powinna zacząć od następnego cyklu miesiączkowego po tym, w którym przyjęła Uliprystal. Do tego momentu powinna korzystać z mechanicznych metod antykoncepcji.
Po przyjęciu uliprystalu może dojść do zaburzenia cyklu menstruacyjnego w postaci obfitego krwawienia menstruacyjnego oraz opóźnienia lub przedwczesnego wystąpienia miesiączki.
Uliprystal wykazuje szczególne silne działanie na endometrium (błona śluzowa macicy), ponieważ podczas jego przyjmowania może dojść do zwiększenia jego grubości. Stan ten jest odwracalny i po zakończeniu cyklu leczenia grubość endometrium powinna wrócić do normy. Jeśli po zakończeniu leczenia i powrocie menstruacji stan pogrubienia błony śluzowej macicy utrzymuje się, należy poddać się badaniu i konsultacji ginekologicznej w celu wykluczenia innych jednostek chorobowych.
Uliprystalu nie powinny przyjmować pacjentki z ostrą astmą oskrzelową.
Przeciwwskazania uliprystalu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie należy stosować Uliprystalu u kobiet stosujących antykoncepcje hormonalną oraz posiadających wkładkę domaciczną uwalniającą progestagen. Jeśli kobieta po przyjęciu leku zawierającego Uliprystal zamierza zastosować inną antykoncepcje hormonalną, powinna zacząć od następnego cyklu miesiączkowego po tym, w którym przyjęła Uliprystal. Do tego momentu powinna korzystać z mechanicznych metod antykoncepcji.
Interakcje uliprystalu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Edoksaban (Edoxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Interakcje uliprystalu z pożywieniem
Uliprystalu nie należy spożywać z sokiem grejpfrutowym.
Wpływ uliprystalu na prowadzenie pojazdów
Uliprystal może powodować objawy wpływające na koncentrację, tj. senność, zaburzenia uwagi, nieostrość widzenia czy zawroty głowy. Dlatego niezalecane jest prowadzenie samochodu oraz obsługa maszyn mechanicznych po zażyciu leku.
Inne rodzaje interakcji
Ziele dziurawca może wpłynąć na stężenie Uliprystalu w osoczu krwi.
Wpływ uliprystalu na ciążę
Stosowanie uliprystalu jest przeciwwskazane w ciąży, jak również u kobiet, które podejrzewają ciążę.
Wpływ uliprystalu na laktację
Uliprystal przenika do mleka matki. Po ewentualnym przyjęciu leku przez pacjentkę karmiącą, zaleca się siedem dni przerwy w karmieniu piersią.
Wpływ uliprystalu na płodność
Uliprystal jest stosowany jako tzw. antykoncepcja awaryjna, jedynie w wyjątkowych okolicznościach. Po zastosowaniu uliprystalu powrót płodności jest wysoce prawdopodobny, dlatego też pacjentkom, które chcą świadomie stosować antykoncepcję należy polecić inne jej metody.
Skutki uboczne
- ból głowy
- bóle mięśniowe
- bóle w nadbrzuszu
- zawroty głowy
- bóle pleców
- zmęczenie
- wymioty
- obniżenie nastroju
- bolesne miesiączki
- ból brzucha
- mdłości
- zapalenie pochwy
- zaparcia
- złe samopoczucie
- uderzenia gorąca
- dreszcze
- trądzik
- krwotok miesiączkowy
- biegunka
- zapalenie nosogardzieli
- zaburzenia miesiączkowania
- Infekcja dróg moczowych
- krwawienia ginekologiczne
- zaburzenia libido
- zmiany apetytu
- bardzo obfite miesiączki
- senność
- niepokój
- niepokój ruchowy
- niestrawność
- migrena
- drażliwość
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- świąd
- wzdęcia
- bezsenność
- zaburzenia widzenia
- dezorientacja
- odwodnienie
- zaburzenia dotyczące zębów
- choroba refluksowa przełyku
- drżenie
- Ból kończyn
- kaszel
- świąd narządów płciowych
- Zaburzenia uwagi
- zapalenie spojówek
- omdlenia
- pokrzywka
- światłowstręt
- pragnienie
- krwawienie z nosa
- zaburzenia węchu
- Krwotok
- zaburzenia smaku
- zapalenie pęcherza
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania uliprystalu
Informacje dotyczące przedawkowania uliprystalu są ograniczone, ze względu na małą ilość zdarzeń dotyczących przyjęcia wielokrotności dawki leku.
Mechanizm działania uliprystalu
Uliprystal jest syntetyczną pochodną 19-norprogestreronu. Mechanizm działania uliprystalu w aktywnej formie octanu uliprystalu polega na selektywnym wiązaniu się z receptorem progesteronowym. Uliprystal działa swoiście tkankowo i antagonistycznie (przeciwnie) do progesteronu. W wyniku podania uliprystalu następuje zablokowanie przez lek receptorów progesteronowych. Progesteron wydzielany przez ciałko żółte nie ma szansy zadziałać, nie zachodzą zmiany warunkowane tym hormonem - m.in przebudowa endometrium, która niezbędna jest do implantacji zarodka. Wynikiem tej zmiany jest brak implantacji zarodka w błonie śluzowej macicy i w efekcie jego obumarcie. Uliprystal ponadto opóźnia lub hamuje owulacja w wyniku zablokowania wewnętrznej jajnikowej ścieżki sygnalizacyjnej, która zależna jest od receptora swoistego dla progesteronu.
Uliprystal wykazuje także wysokie powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, nie blokując jednak tego receptora. U ludzi wykazuje minimalne powinowactwo do receptora androgenowego. Brak powinowactwa do receptorów: mineralokortykosteroidowego, estrogenowego.
Wchłanianie uliprystalu
Uliprystal podany na czczo jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne we krwi po ok. 1 godzinie od doustnego przyjęcia. Po wysokotłuszczowym posiłku, stężenie maksymalne jest o około 45% niższe, niż po podaniu na czczo i uzyskuje maksimum po około 3 godzinach.
Dystrybucja uliprystalu
Uliprystal wiąże się w ponad 98% z białkami osocza tj. albuminami, alfa-1 kwaśnymi glikoproteinami oraz lipoproteinami.
Uliprystal ulega wchłonięciu do mleka matki ze względu na swoje właściwości lipofilne. Badania pokazują, że obecność w ludzkim mleku zanotowano nawet po 120 godzinach od przyjęcia uliprystalu.
Metabolizm uliprystalu
Uliprystal głownie za pomocą izoenzymu CYP3A4 oraz w niewielkim stopniu CYP1A2 i CYP2A6 ulega intensywnemu metabolizmowi do trzech metabolitów: mono-demetylowego, di-demetylowego i hydroksylowanego. Pierwszy z nich jest cząsteczką farmakologicznie czynną.
Wydalanie uliprystalu
Okres półtrwania uliprystalu dla pojedynczej dawki wynosi od 26 do 38 godzin. Uliprystal wydalany jest przede wszystkim wraz z kałem, wydalanie z moczem to ok 10% jego metabolitów.