Zofenopryl, Zofenoprilum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o zofenopryl
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2000
- Substancje aktywne
-
sól wapniowa zofenoprylu
- Działanie zofenoprylu
-
kardioprotekcyjne (chroni komórki mieśnia sercowego), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie zofenoprylu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Angiologia, Choroby wewnętrzne, Kardiologia
- Rys historyczny zofenoprylu
-
Zofenopryl został po raz pierwszy zatwierdzony w 2000 roku przez podmiot odpowiedzialny A. MENARINII AG. Jego głównym wskazaniem jest działanie hioptensyjne.
- Wzór sumaryczny zofenoprylu
-
C22 H23 NO4 S2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające zofenopryl
- Wskazania do stosowania zofenoprylu
- Dawkowanie zofenoprylu
- Przeciwskazania do stosowania zofenoprylu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania zofenoprylu
- Przeciwwskazania zofenoprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje zofenoprylu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje zofenoprylu z pożywieniem
- Wpływ zofenoprylu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ zofenoprylu na ciążę
- Wpływ zofenoprylu na laktację
- Wpływ zofenoprylu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania zofenoprylu
- Mechanizm działania zofenoprylu
- Wchłanianie zofenoprylu
- Dystrybucja zofenoprylu
- Metabolizm zofenoprylu
- Wydalanie zofenoprylu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające zofenopryl
Wskazania do stosowania zofenoprylu
Zofenopryl ma zastosowanie w leczeniu łagodnego i umiarkowanego samoistnego nadciśnienia tętniczego. Potwierdzono również jego skuteczność w terapii wczesnej fazy ostrego zawału serca z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności serca. Zasadne jest rozpoczęcie leczenia zofenoprylem w ciągu pierwszych 24 godzin od momentu wystąpienia pierwszych objawów u pacjentów stabilnych hemodynamicznie, jeśli nie włączono leczenia trombolitycznego .
Dawkowanie zofenoprylu
Zalecana dawka dobowa zofenoprylu stosowana doustnie wynosi 30 mg. Dawkowanie jest uzależnione od wyniku pomiaru ciśnienia tętniczego, chorób współistniejących i wieku pacjenta.
Przeciwskazania do stosowania zofenoprylu
Przeciwwskazaniem do stosowania zofenoprylu jest nadwrażliwość na jego sól sodową, jak również uczulenie na inne inhibitory angiotensyny. Nie należy włączać leczenia zofenoprylem, gdy u pacjenta stwierdzono ciężką niewydolność wątroby lub nerek. Nie zaleca się również stosowania zofenorylu u kobiet w wieku rozrodczym i w II i III trymestrze ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania zofenoprylu
Po podaniu pierwszej dawki w formie doustnej obserwowano przypadki znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego zwłaszcza u pacjentów odwodnionych i z niedoborem elektrolitów, z niewydolnością serca, dlatego zaleca się włączać zofenopryl ostrożnie i Jeżeli to możliwe, w pierwszej fazie leczenia zofenoprylem należy tymczasowo przerwać podawanie innych leków moczopędnych.
Podczas leczenia zofenoprylem może wystąpić suchy, uporczywy kaszel, który ustępuje po odstawieniu zofenoprylu.
Jeżeli w trakcie stosowania zofenoprylu wystąpi żółtaczka lub wzrost aktywności enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie zofenoprylu i zastosować odpowiednie leczenie medyczne.
Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy są odczulani na jad owadów błonkoskrzydłych i jednocześnie stosują zofenopryl, ponieważ mogą wystąpić reakcje rzekomanafilaktyczne.
W grupie pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym obserwowano brak reakcji na zofenopryl, dlatego nie zaleca się w tym przypadku jego podawania . Podobnie, ze względu na ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego twarzy, warg, języka, krtani i kończyn zaleca się zachować szczególną ostrożność w podawaniu zofenoprylu.
U pacjentów z cukrzycą, leczonych lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy w pierwszym miesiącu podawania zofenoprylu monitorować stężenie glukozy we krwi.
Zofenopryl należy stosować ostrożnie u pacjentów z łuszczycą.
Przeciwwskazania zofenoprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Jednoczesne podawanie zofenoprylu z sakubitrylem z walsartanem jest bezwzględnie przeciwwskazane.
Nie należy stosować zofenoprylu z produktami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzoną funkcją nerek, gdyż istnieje ryzyko zwiększonego występowania działań niepożądanych np. ostrej niewydolności nerek.
Interakcje zofenoprylu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Trawoprost (Travoprost) | prostaglandyny - okulistyka |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Interakcje zofenoprylu z pożywieniem
Pokarm nie wywiera istotnego wpływu na działanie zofenoprylu, może jedynie spowalniać jego wchłanianie.
Wpływ zofenoprylu na prowadzenie pojazdów
W czasie prowadzenia pojazdu i obsługi maszyn należy zachować ostrożność, gdyż zofenopryl po podaniu doustnym, może wywołać uczucie znużenia, senność i zawroty głowy.
Inne rodzaje interakcji
Stosowanie zofenoprylu z tiazydowymi lekami moczopędnymi może powodować reakcje nadwrażliwości na światło. Połączenie to, również może dawać fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych.
Wpływ zofenoprylu na ciążę
Stosowanie zofenoprylu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane, natomiast w II i III trymestrze stanowi przeciwwskazanie. Narażenie na zofenopryl w II i III może powodować toksyczne działanie na płód (pogorszenie pracy nerek, małowodzie, spowolnienie kostnienia czaszki). U dzieci urodzonych obserwowano niewydolność nerek, niedociśnienie czy hiperkaliemię.
Wpływ zofenoprylu na laktację
Ze względu na brak danych co do bezpieczeństwa stosowania zofenoprylu u matek karmiących, nie zaleca się jego stosowania.
Wpływ zofenoprylu na płodność
U pacjentek planujących ciążę, jeżeli to możliwe, należy zastosować alternatywną terapię obniżającą ciśnienie krwi.
Skutki uboczne
- kaszel
- bóle głowy
- nudności
- zawroty głowy
- wymioty
- kurcze mięśni
- ogólne osłabienie
- niedociśnienie tętnicze
- wysypka
- depresja
- szumy uszne
- obrzęk naczynioruchowy
- obrzęk jamy ustnej
- niewyraźne widzenie
- duszność
- bezsenność
- hipoglikemia
- parestezje
- zaburzenia smaku
- hiperkaliemia
- zaburzenia równowagi
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania zofenoprylu
Do najczęściej występujących objawów przedawkowania zofenoprylu po podaniu doustnym zalicza się niedociśnienie, zaburzenia elektrolitowe i niewydolność nerek, wstrząs oraz bradykardia (spowolnienie rytmu serca). Pacjenta należy skierować do obserwacji w warunkach szpitalnych, natomiast sposoby leczenia należy dostosować do rodzaju i nasilenia objawów.
Mechanizm działania zofenoprylu
Mechanizm działania zofenoprylu polega na blokadzie układu renina - angiotensyna - aldosteron w osoczu, co prowadzi do spadku stężenia angiotensyny II. Dochodzi do obniżenia aktywności wazopresyjnej angiotensyny II i obniżenia wydzielania aldosteronu. Następuje przerwanie ujemnego sprzężenia zwrotnego z reniną i wzrost jej aktywności. Dochodzi do aktywacji tkankowych i osoczowych układów kalikreina-kinina, co wzmaga produkcję prostaglandyn i powoduje rozkurcz mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych.
Wchłanianie zofenoprylu
Po podaniu doustnym zofenopryl wchłania się szybko i całkowicie. Przekształca się do zofenoprylatu i osiąga po 1,5 godziny najwyższe stężenie we krwi.
Dystrybucja zofenoprylu
Po podaniu dawki znakowanej radioaktywnie soli wapniowej zofenoprylu, w badaniach ex vivo wykazano, że 88 % radioaktywnego izotopu zostało związane z białkami osocza.
Metabolizm zofenoprylu
Zofenopryl zostaje zmetabolizowany do zofenoprylatu w 22%. Metabolit ulega dalej sprzężeniu z glukuronidem (17%), cyklizacji i sprzężeniu z glukuronidem (13%), sprzężeniu z cysteiną (9%), jak również S - metylacji grupy tiolowej (8%).
Wydalanie zofenoprylu
Zebrane dane wskazują, że zofenopryl posiada dwie drogi eliminacji (przez wątrobę i nerki). Zofenoprylat znakowany radioaktywnie po podaniu dożylnym ulega wydaleniu z moczem w 77%, natomiast po podaniu doustnym znakowanej soli zofenoprylu przez nerki zostało wydalone 69%, natomiast z kałem 26%.