Betametazon, Betamethasonum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o betametazonie
- Substancje aktywne
-
betametazon, dipropionian betametazonu, sól sodowa fosforanu betametazonu, walerianian betametazonu
- Działanie betametazonu
-
immunosupresyjne (zmniejsza odporność), przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwzapalne
- Postacie betametazonu
-
ampułki, krem, maść, pianka na skórę, roztwór do stosowania na skórę, żel
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ endokrynny (dokrewny), układ immunologiczny (odpornościowy), układ oddechowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Chirurgia ogólna, Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
- Wzór sumaryczny betametazonu
-
C22H29FO5
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające betametazon
- Wskazania do stosowania betametazonu
- Dawkowanie betametazonu
- Przeciwskazania do stosowania betametazonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania betametazonu
- Przeciwwskazania betametazonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje betametazonu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje betametazonu z alkoholem
- Wpływ betametazonu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ betametazonu na ciążę
- Wpływ betametazonu na laktację
- Wpływ betametazonu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania betametazonu
- Mechanizm działania betametazonu
- Wchłanianie betametazonu
- Dystrybucja betametazonu
- Metabolizm betametazonu
- Wydalanie betametazonu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające betametazon
Wskazania do stosowania betametazonu
Betametazon występuje w różnych postaciach leku. W zależności od postaci ma różne wskazania.
W postaciach do stosowania zewnętrznego (maści, kremy, płyn/pianka na skórę) stosowany jest miejscowo w dermatozach (zwłaszcza o podłożu alergicznym) przebiegających ze świądem, w chrobach przebiegających z ze stanami zapalnymi skóry o różnej postaci i etiologii, w różnorakich stanach powodujących świąd, w przypadku chorób autoimmunologicznych (toczeń rumieniowaty krążkowy), rozległe odczyny po ukąszeniach owadów.
W postaci zawiesiny do wstrzykiwań stosowany jest w ostrych i przewlekłych stanach zapalnych. Należą tu choroby układu mieśniowo-szkieletowego i tkanek miękkich: reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości, stawów i ich elemntów składowych różnego pochodzenia, stany zapalne nerwów obwodowych, stany zwyrodnieniowe kręgosłupa w różnych odcinkach, patologiczne stany w obrębie ścięgien. W chorobach o podłożu alergicznym, takich jak: przewlekła astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy; alergiczne zapalenie oskrzeli, reakcje polekowe. W dermatozach o podłożu alergicznym oraz chorobach układowych tkanki łącznej, np. toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry czy zapalenie skórno-mięśniowe. W chorobach endokrynologicznych (zespół nadnerczowo-płciowy), nieprawidłowym funkcjonowaniu przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna, psyloza), choroby wymagające wstrzyknięć podspojówkowych, zapalenie nerek czy stan patologiczny ze wzmpożonym białkomoczem.
Dawkowanie betametazonu
Betametazon w postaci do stosowania zewnętrznego stosuje się na zmiany skórne, pokrywając chorobowo zmienione miejsca na skórze maksymalnie dwa razy na dobę. Leku nie stosuje się dłużej niż 4 tygodnie. W niektórych oprornych przypadkach można zwiększyć jego skuteczność, stosując opatrunki inkluzyjne.
Betametazonu nie stosuje się u dzieci w pierwszym roku życia. U dzieci starszych można zastosować betametazon, lecz kuracja nie powinna trwać dłużej niż 5 dni ze względu na częściej pojawiające się działania niepożądane kortykosteroidów używanych zewnętrznie.
Dawkowanie betametazonu w iniekcjach jest różne w różnych wskazaniach i należy zawsze ustala je lekarz prowadzący indywidualnie dla każdego chorego, w zależności od rodzaju schorzenia i jego przebiegu.
Maksymalna dawka jednorazowa jaką stosuje się w przypadku betametazonu w iniekcjach wynosi 2ml produktu leczniczego, który w zależności od rodzaju schorzenia podawany jest: głęboko w mięsień pośladkowy (leczenie ogólne), domięśniowo (leczenie dermatoz, schorzeń alergicznych wziewnych), miejscowo lub dostawowo (reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów). W razie koniecznośći dawkę można powtórzyć.
Przeciwskazania do stosowania betametazonu
Betametazonu w postaciach do stosowania zewnętrznego nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną oraz w przypadku trądziku (różowaty, pospolity), nieleczonych infekcji skórnych, świądu bez oznak stanu zapalnego. Nie należy prowadzić terapii betametazonem w przypadku infekcji odbytu i narządów płciowych czy zapalenia skóry w okolicy ust. Lek ten jest przeciwskazany u dzieci poniżej 1 r. ż.
W przypadku betametazonu podawanego w iniekcji przeciwskazaniem do jego zastosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną. Ponadto nie można zastosować leku u osób z kandydozą, gruźlicą, osteoporozą. Terapia betametazonem jest wykluczona również w przypadku współistniejącej chwiejności emocjonalnej, chorobie wrzodowej, stanów z nieprawidłowym ciśnieniem wewnątrz gałki ocznej, zakrzepicy żył, cukrzycy, w zespole z podwyższonym poziomem kortyzolu (zespól Cushinga), nieprawidłowej pracy nerek. Zakażenia bakteryjne, grzybicze lub wirusowe również wykluczają możliwość podania betametazonu, podobnie jak ciąża (szczególnie I trymestr). Nie należy stosować betametazonu do leczenia zespołu błon szklistych po urodzeniu.
W czasie leczenia kortykosteroidami pacjenci nie powinni być szczepieni na ospę. Nie należy również wykonywać innych szczepień ochronnych, ze względu na ryzyko powikłań neurologicznych i powstania tolerancji immunologicznej.
W zaistniałych stanach zagrożenia życia bezwzględne przeciwskazania do stosowania betametazonu są nieliczne.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania betametazonu
Stosując betametazon w postaci do użytku zewnętrznego należy zachować szczególną ostrożność, gdy pacjent wykazuje nadwrażliwość na miejscowo stosowane kortykosteroidy. Lek należy stosować krótko, zwłaszcza u dzieci, gdyż długotrwała terapia może przyczynić się do spotęgowanej absorpcji steroidów zastosowanych na skórę. Mogą wówczas pojawić się symptomy zaburzeń endokrynologiczny w organizmie, szczególnie tych związanych ze sprzężeniem podwzgórze-przysadka-nadnercza. Należy zachować szczególną ostrożność, gdy lek stosowany jest przewlekle na duże powierzchnie ciała lub na szczelnie osłonięte obszary skóry, na skórę twarzy lub gdy bariera skórna może być uszkodzona. Szczególną ostrożność należy zachować aplikując betametazon dzieciom między 1 a 12 rokiem życia. W tej grupie pacjentów kuracja nie powinna przekraczać 5 dni z uwagi na możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Nie należy stosować u dzieci opatrunków okluzyjnych, gdyż ich zastosowanie niesie ze sobą ryzyko wystąpienia zakażeń bakteryjnych. Ostrożnie należy stosować betametazon w przypadku łuszczycy ze względu na możliwość rozwoju tolerancji na ten lek i ryzyko zaostrzenia zmian w wyniku tzw. ,,efektu z odbicia" po zaprzestaniu stosowania. Jeżeli u pacjenta leczonego betametazonem dojdzie do zakażenia leczonych zmian skórnych należy zastosować dodatkowo lek działający przeciwdrobnoustrojowo miejscowo, a w przypadku rozszerzenia się zakażenia również ogólnie. Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli stosujemy betametazon na delikatną skórę twarzy (wtedy ograniczamy terapię do 5 dni) lub w okolicach oczu (betametazon, który kilkakrotnie dostanie się do oka może doprowadzić do wystąpienia chorób oka). Należy uważnie obserwować pacjentów, u których podczas terapii betametazonem dochodzi do zaburzeń widzenia. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, należy rozważyć skierowanie go do lekarza okulisty.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia betametazonem w ampułkach pacjentów z gruźlicą. Leczenie glikokortykosteroidami należy ograniczyć wyłącznie do przypadków gruźlicy piorunującej lub rozsianej. W przypadku pacjentów z gruźlicą utajoną lub z dodatnim odczynem tuberkulinowym konieczna jest ich ścisła obserwacja. Należy zachować ostrożność podając preparat we wstrzyknięciu domięśniowym pacjentom z chorobami autoimmunologicznymi, np. z idiopatyczną plamicą małopłytkową. Zaleca się ostrożne stosowanie u pacjentów z zakażeniem oka wirusem opryszczki, gdyż istniej obawa uszkodzenie rogówki. Należy zachować ostrożność podając lek w nieswoistym wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, jeśli istnieje ryzyko uszkodzenia jelita, ropnia lub innego zakażenia bakteryjnego, w stanach zapalnych jelit lub ich określonych fragmentów, aktywnym lub ukrytym wrzodzie trawiennym, niewydolności nerek, nadciśnieniu, osteoporozie i miastenii. Kortykosteroidy należy podawać w głębokim wstrzyknięciu do dużych mas mięśniowych, aby uniknąć ryzyka miejscowego zaniku tkanki. Betametazonu i innych leków z tej grupy nie należy podawać we wstrzyknięciach do chwiejnych stawów oraz przestrzeni międzykręgowych. Wielorazowe iniekcje do stawów u chorych z zapaleniem kości i stawów może pogłębić destrukcję stawów. Nie należy wstrzykiwać kortykosteroidów bezpośrednio w samo ścięgno, ponieważ w ten sposób można doprowadzić do jego zerwania. Lek może wywoływać zaburzenia wzrostu oraz stopować produkcję endogennych kortykosteroidów u niemowląt i dzieci, dlatego też należy kontrolować wzrost i rozwój pacjentów z tej grupy wiekowej poddanych długotrwałemu leczeniu. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów poddanych terapii betametazonem, u których w wywiadzie istnieje marskość wątroby lub niedoczynność tarczycy. U tych chorych działanie kortykosteroidów nasila się.
Przeciwwskazania betametazonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Betametazonu w iniekcjach nie należy stosować jednocześnie z preparatami immunologicznymi, szczególnie zaś ze szczepionką przeciwko ospie ze względu na ryzyko powikłań neurologicznych jak i brak odpowiedzi immunologicznej.
Interakcje betametazonu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Roflumilast (Roflumilast) | inhibitory fosfodieasterazy IV - PDE4 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Telbiwudyna (Telbivudine) | nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfakalcydol (Alfacalcidol) | witamina D i jej pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amfoterycyna B (Amphotericin b) | antybiotyki przeciwgrzybicze |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Indakaterol (Indacaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Glibenklamid (Glibenclamide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Interakcje betametazonu z alkoholem
Alkohol zażywany przez pacjenta równolegle z przyjmowaniem betametazonu w iniekcji może zwiększyć częstość występowania lub nasilenie wrzodów przewodu pokarmowego.
Wpływ betametazonu na prowadzenie pojazdów
Betametazon nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Kortykosteroidy - w tym również betametazon, mogą wywierać wpływ na wynik testu z błękitem nitrotetrazolowym w zakażeniach bakteryjnych, dając wynik fałszywie ujemny.
W trakcie kuracji kortykosteroidami występują stłumione reakcje na testy skórne fałszując wyniki.
Wpływ betametazonu na ciążę
Betametazonu nie powinno stosować się w ciąży. Jeżeli zajdzie taka potrzeba, lek w postaci do stosowania zewnętrznego powinno się stosować z minimalną częstością przez maksymalnie krótki czas.
Stosowanie betametazonu w postaci iniekcji u kobiet w ciąży lub w wieku rozrodczym jest zalecane tylko w przypadku, gdy korzyść z terapii znacznie przewyższa ryzyko związane z zastosowaniem. W profilaktycznym leczeniu zespołu błon szklistych u wcześniaków, nie należy podawać kortykosteroidów ciężarnym w stanie preeklampsji i w stanie drgawkowym lub z objawami uszkodzenia łożyska. Niemowlęta, urodzone przez kobiety przyjmujące duże dawki kortykosteroidów w czasie ciąży, mogą wykazywać objawy nieprawidłowej pracy nadnerczy lub wrodzonego zmętnienia soczewki.
Wpływ betametazonu na laktację
Kortykosteroidy przedostają się przez barierę łożyskową i pojawiają się w mleku kobiet karmiących piersią. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią przez matki podlegające terapii betametazonem należy zakończyć karmienie lub odstawić lek, kierując się dobrem matki.
Wpływ betametazonu na płodność
W pewnej grupie pacjentów kortykosteroidy mogą wpływać na ruchliwość oraz liczbę plemników
Inne możliwe skutki uboczne
Istnieją przypadki reakcji rzekomoanafilaktycznych u pacjentów otrzymujących kortykosteroidy drogą pozajelitową, dlatego należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z uczuleniem na leki w wywiadzie.
Betametazon podany w iniekcjach może powodować działania niepożądane charakterystyczne dla innych kortykosteroidów. Obejmują one wpływ na: gospodarkę elektrolitową (zwiększenie poziomu sodu, spadek stężenia potasu, nadciśnienie), układ narządów ruchu (osłabienie mięśni, utrata masy kostnej, przerwanie ciągłości kości długich), układ pokarmowy (czkawka, zapalenie trzustki, wrzodziejące zapalenie przełyku), funkcje skóry i tkanki podskórnej (utrudnione gojenie się ran, scieńczenie skóry, wynaczynianie krwi z naczyń do skóry lub błony śluzowej, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, nieestetyczne zmiany skórne, spadek nawilżenia skóry, rozszerzone naczynka krwionośne, nadmierne owłosienie), układ nerwowy (drgawki, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego krwi z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego, zaburzenia równowagi, bóle głowy), zaburzenia endokrynologiczne (nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia poziomu hormonów nadnerczy, zahamowanie rozwoju płodu lub wzrostu dziecka, symptomy ukrytej cukrzycy, zwiększone zapotrzebowanie na insulinę i doustne środki hipoglikemiczne u diabetyków), narządy zmysłów ( jaskra, wytrzeszcz), zaburzenia psychiczne (radosne podniecenie, nagłe zmiany nastroju, ciężka depresja aż do objawów całkowitego zaburzenia postrzegania rzeczywistości).
Wśród działań niepożądanych związanych z podawaniem kortykosteroidów drogą pozajelitową możemy spotkać: rzadkie przypadki ślepoty po wstrzyknięciu leku bezpośrednio do zmiany chorobowej umiejscowionej na twarzy i głowie, zmiany w barwie skóry, scieńczenie skóry lub tkanki podskórnej, ropień jałowy, rumień po podaniu dostawowym oraz choroby stawów.
Objawy przedawkowania betametazonu
Silne przedawkowanie glikokortykosteroidów, również betametazonu, w większości przypadków nie wywołuje sytuacji zagrożenia życia. W przypadku przyjęcia ekstremalnie dużych dawek, kilkudniowe przyjęcie większej niż zalecana maksymalna dawka glikokortykosteroidów nie powinna spowodować szkodliwych skutków u pacjentów bez poważnych przeciwwskazań, jak np. u pacjentów z cukrzycą, jaskrą lub czynnym wrzodem trawiennym, a także u chorych zażywających stale glikozydy naparstnicy, środki przeciwzakrzepowe typu kumaryny lub środki moczopędne obniżające stężenie potasu.
Mechanizm działania betametazonu
Betametazon, jak i wszystkie kortykosteroidy, wykazuje silne działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i przeciwuczuleniowe. Leki z tej grupy przenikają przez błony komórkowe i wiążą się w cytoplazmie z białkami receptorowymi. Takie połączenie steroidu z receptorem przenika do jądra komórkowego, gdzie wiąże się z DNA i stymuluje transkrypcję kwasu mRNA. Na podstawie informacji zapisanych w mRNA dochodzi do syntezy białek enzymatycznych, których działanie obserwujemy po ogólnym podaniu kortykosteroidów. Betametazon (jak i inne leki z tej grupy) hamuje apoptozę komórek oraz różne czynniki zapalne, takie jak: NF-Kappa B oraz fosfolipazę A2 prowadząc w ten sposób do zmniejszonego tworzenia pochodnych kwasu arachidonowego. Kortykosteroidy promują również geny przeciwzapalne, takie jak interleukina 10. Betametazon wpływa również na przemianę węglowodanów, białek i tłuszczów. Działa również na układ sercowo-naczyniowy, mięśnie szkieletowe oraz ośrodkowy układ nerwowy.
Wchłanianie betametazonu
Wchłanianie i moc działania wszystkich kortykosteroidów, w tym betametazonu jest uzależniona od podłoża, na którym lek jest dostarczany.
Z tego względu dużo silniej działa maść betametazonu dipropionianu 0,05% niż zastosowany krem lub balsam tego samego związku. Siła działania pierwszego określana jest jako bardzo silny, natomiast drugiego jako umiarkowanie silny.
Wchłanialność betametazone jest ściśle związana z rodzajem związku, w jakim on występuje. I tak dipropionian betametazonu zawiera 2 estry, które wzmacniają jego działanie, podczas gdy walerianian betametazonu ma tylko jeden ester i jest słabszy.
Należy zwrócić uwagę, że w czasie terapii miejscowej betametazonem w postaci do stosowania na skórę opatrunek inkluzyjny może przyspieszyć wchłanianie leku, lecz wiąże się to z niebezpieczeństwem spotęgowania działań niepożądanych.
Wchłanianie i siła działania betametazonu podanego w iniekcji również zależy od rozpuszczalności podanego związku.
Dystrybucja betametazonu
Betametazon wiąże się z albuminami surowicy krwi.
Metabolizm betametazonu
Metabolizm betametazonu zachodzi w wątrobie i prowadzi do powstania 6 metabolitów. Procesy, którym ulega betametazon w wątrobie to: dwa razy hydroksylacja, redukcja grupy karbonylowej oraz usunięcie łańcucha bocznego.
Wydalanie betametazonu
Kortykosteroidy wydalane są głównie z moczem.