Trientyna, Trientinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o trientynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1985
- Substancje aktywne
-
tetrachlorowodorek trientyny
- Postacie trientyny
-
kapsułki
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Gastroenterologia
- Rys historyczny trientyny
-
Trientyna została opracowana w 1969 roku jako alternatywa dla D-penicylaminy, w przeciwieństwie do której nie wykazuje tak wielu działań niepożądanych. Została zatwierdzona do lecznictwa w USA w 1985r., a w Europie w 2017r. Obecnie przeprowadzane są badania trientyny pod kątem skuteczności w wielu schorzeniach, w tym raka, Alzheimera i cukrzycy.
- Wzór sumaryczny trientyny
-
C6H18N4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające trientynę
- Wskazania do stosowania trientyny
- Dawkowanie trientyny
- Przeciwskazania do stosowania trientyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trientyny
- Interakcje trientyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje trientyny z pożywieniem
- Wpływ trientyny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ trientyny na ciążę
- Wpływ trientyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania trientyny
- Mechanizm działania trientyny
- Wchłanianie trientyny
- Dystrybucja trientyny
- Metabolizm trientyny
- Wydalanie trientyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające trientynę
Wskazania do stosowania trientyny
Trientyna znajduje zastosowanie w chorobie Wilsona u dorosłych oraz dzieci w wieku powyżej 5 lat, w przypadku nietolerancji leczenia D-penicylaminą.
Dawkowanie trientyny
Dawka trientyny stosowana w leczeniu choroby Wilsona zależna jest od wieku pacjenta oraz chorób towarzyszących. U osób dorosłych zalecana dawka dobowa wynosi 450-975 mg na dobę, a u dzieci 225-600mg na dobę. W przypadku osób w podeszłym wieku, z chorobami nerek lub wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić natomiast na pacjentów z chorobami neurologicznymi, dostosowując dawkę trientyny w zależności od stanu pacjenta oraz jego objawów neurologicznych, np. drżenia.
Przeciwskazania do stosowania trientyny
Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania trientyny jest nadwrażliwość na substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania trientyny
Trientyna jest preparatem chelatującym, w związku z tym może obniżać stężenie żelaza we krwi. Nie zaleca się stosowania cynku podczas terapii trientyną, ze względu na możliwe ograniczenie działania obydwu substancji. Preparaty zawierające żelazo, bądź środki zobojętniające kwasy zawierające wapń lub magnez należy przyjmować o innej porze, niż trientynę. U niektórych pacjentów najpierw leczonych D-penicylaminą, a później trientyną zaobserwowano reakcje toczniopodobne, nie wiadomo jednak, czy mają one związek z podawaniem trientyny.
Interakcje trientyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Octan wapnia (Calcium acetate) | związki wapnia |
Selenin sodu (Sodium selenite) | związki selenu |
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) | związki magnezu |
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) | związki magnezu |
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) | związki magnezu |
Glukonian wapnia (Calcium gluconate) | związki wapnia |
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) | związki magnezu |
Mleczan wapnia (Calcium lactate) | związki wapnia |
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) | związki magnezu |
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) | związki magnezu |
Węglan wapnia (Calcium carbonate) | związki wapnia |
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) | związki magnezu |
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Glukonian cynku (Zinc gluconate) | związki cynku |
Wodoroasparaginian cynku (Zinc hydro aspartate) | związki cynku |
Octan cynku (Zinc acetate) | substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych |
Proteinianobursztynian żelaza (Iron protein succinylate) | związki żelaza |
Siarczan cynku (Zinc sulfate) | związki cynku |
Siarczan żelaza (Ferrous sulfate) | środki stosowane w niedokrwistościach |
Tlenek cynku (Zinc oxide) | związki cynku |
Orotonian cynku (Zinc orotate) | związki cynku |
Interakcje trientyny z pożywieniem
Trientyna jest słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego, pokarm dodatkowo osłabia jej wchłanianie o ok. 45%. Z tego względu trientynę należy stosować co najmniej godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku. Należy zachować również co najmniej godzinny odstęp między zastosowaniem trientyny i innych środków leczniczych, dotyczy to także pożywienia oraz mleka.
Wpływ trientyny na prowadzenie pojazdów
Trientyna nie wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn w ruchu.
Wpływ trientyny na ciążę
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ trientyny na płód, najprawdopodobniej ze względu na zbyt niski poziom miedzi we krwi. U kobiet w ciąży o leczeniu trientyną decyduje lekarz, po określeniu ryzyka przerwania leczenia choroby Wilsona u matki oraz ryzyka dla płodu. Po podjęciu decyzji o kontynuacji terapii u kobiety w ciąży , przez jej cały okres należy badać stężenie miedzi we krwi. Leczenie należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce.
Wpływ trientyny na laktację
Trientyna najprawdopodobniej nie przenika do mleka matki, nie należy jednak jej stosować w okresie karmienia piersią, ze względu na niewykluczone ryzyko dla dziecka.
Skutki uboczne
- nudności
- drżenie
- dystonia
- wysypka
- niedokrwistość aplastyczna
- niedokrwistość
- niedokrwistość syderoblastyczna
- zespół toczniopodobny
- zapalenie okrężnicy
- Sztywność mięśni
- dyzartria
- zapalenie dwunastnicy
- Pogorszenie stanu neurologicznego
- Nefropatia toczniowa
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania trientyny
Przedawkowanie trientyny objawia się samoograniczającymi się zawrotami głowy i wymiotami.
Mechanizm działania trientyny
Trientyna tworzy stabilny kompleks miedzi z czterema składowymi cząsteczkami azotu w pierścieniu płaskim, poprzez chelatowanie. Kompleks ten jest łatwo wydalany przez nerki.
Wchłanianie trientyny
Biodostępność trientyny u ludzi nie została ustalona, jest ona najprawdopodobniej niska i zmienna. Maksymalne stężenie następuje od 30 minut do 6 godzin po podaniu dawki. Ekspozycja różni się w zależności od pacjenta, sięga do 60%.
Dystrybucja trientyny
Trientyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza u ludzi, natomiast u szczurów jej wysokie stężenia zostały określone w wątrobie, sercu i nerkach.
Metabolizm trientyny
Trientyna jest metabolizowana poprzez acetylację przez N-acetylotransferazę spermidyny/sperminy do dwóch metabolitów: N(1)-acetylotrietylenotetraminy, tzw. MAT i N(1),N(10)-diacetylotrietylenotetraminy, tzw DAT. Metabolity te nie biorą dużego udziału w chelatacji. Ekspozycja MAT w osoczu jest 3 razy większa, a DAT z kolei mniejsza od niezmienionej tirentyny.
Wydalanie trientyny
Trientyna jest szybko wydalana z moczem, jako postać niezmieniona oraz jako związki miedzi. Część niewchłoniętej trientyny wiąże się z miedzią w jelitach i jest wydalana z kałem. Okres półtrwania trientyny w fazie wydalania wynosi ok. 4 godzin, a metabolitów odpowiednio MAT 14,1 ±3,7 godziny, a DAT i 8,5 ±3,0 godziny.