Rezerpina, Reserpinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o rezerpinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1955
- Substancje aktywne
-
rezerpina
- Działanie rezerpiny
-
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie rezerpiny
-
tabletki drażowane
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Kardiologia
- Rys historyczny rezerpiny
-
Rezerpina należy do grupy alkaloidów indolowych i została dopuszczona do obrotu w 1955 roku w Stanach Zjednoczonych. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Lannett.
W przeszłości była wykorzystywana w leczeniu zaburzeń psychicznych. Obecnie jest stosowana jedynie w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
- Wzór sumaryczny rezerpiny
-
C33H40N2O9
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rezerpinę
- Wskazania do stosowania rezerpiny
- Dawkowanie rezerpiny
- Przeciwskazania do stosowania rezerpiny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rezerpiny
- Interakcje rezerpiny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje rezerpiny z alkoholem
- Wpływ rezerpiny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ rezerpiny na ciążę
- Wpływ rezerpiny na laktację
- Wpływ rezerpiny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania rezerpiny
- Mechanizm działania rezerpiny
- Wchłanianie rezerpiny
- Dystrybucja rezerpiny
- Metabolizm rezerpiny
- Wydalanie rezerpiny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rezerpinę
Wskazania do stosowania rezerpiny
Rezerpina jest alkaloidem indolowym wchodzącym w skład korzenia Rauwolfii żmijowej (Rauvolfia serpentina).
Substancja lecznicza jest wykorzystywana w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Rezerpina na rynku jest dostępna pod postacią preparatu złożonego. Lek znalazł zastosowanie gdy monoterapia nadciśnienia nie przynosiła pożądanych efektów.
Dawkowanie rezerpiny
Rezerpinę należy przyjmować w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim, popijając odpowiednią ilością wody. Schemat dawkowania powinien zostać ustalony indywidualnie dla każdego pacjenta, a dawka dobowa substancji czynnej jest zależna od masy ciała i wieku pacjenta, a także od obecności chorób współistniejących.
Zależnie od stopnia nasilenia nadciśnienia, dawka dobowa substancji czynnej występuje w zakresie od 0.1 mg do 0.3 mg rezerpiny.
Skuteczność terapii może zostać oceniona dopiero po upłynięciu czternastu dni od jej rozpoczęcia.
Modyfikacja schematu dawkowania substancji czynnej powinna zawsze przebiegać stopniowo. W przypadku gdy terapia doprowadzi do zmniejszenia ciśnienia, możliwe jest ustalenie odpowiedniej dla pacjenta dawki podtrzymującej preparatu.
Przeciwskazania do stosowania rezerpiny
Przeciwwskazaniem do stosowania rezerpiny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii nadciśnienia tętniczego jest:
- ciąża;
- okres karmienia piersią;
- spadek stężenia potasu w osoczu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rezerpiny
W trakcie terapii rezerpiną nie należy samodzielnie zwiększać stosowanej dawki dobowej preparatu. Działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie tętnicze) może wystąpić po kilku tygodniach systematycznego stosowania.
Podczas przyjmowania rezerpiny spożywanie alkoholu nie jest zalecane. Stosowanie rezerpiny w przypadku współistniejącej ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby nie jest zalecane.
W przypadku pacjentów cierpiących na cukrzycę zalecana jest szczególna ostrożność podczas leczenia rezerpiną. Stosowanie substancji czynnej może doprowadzić do wzrostu stężenia glukozy w osoczu. Podczas terapii zalecana jest regularna kontrola glikemii.
W trakcie terapii może dojść do obniżenia poziomu potasu w osoczu. Niedobór jonów potasowych może zostać wyrównany poprzez zastosowanie odpowiedniej diety.
Ze względu na ryzyko wzrostu stężenia kwasu moczowego w osoczu zalecana jest ostrożność u pacjentów cierpiących na dnę moczanową.
Interakcje rezerpiny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Medazepam (Medazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksazepam (Oxazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Temazepam (Temazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zopiklon (Zopiclone) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Tetrazepam (Tetrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ewerolimus (Everolimus) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) | leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Biktegrawir (Bictegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metylofenidat (Methylphenidate) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Nicergolina (Nicergoline) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Sulpiryd (Sulpiride) | neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Interakcje rezerpiny z alkoholem
Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania rezerpiny i jednoczesnego spożywania alkoholu. Istnieje ryzyko nasilenia depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy jaki wywiera alkohol etylowy.
Wpływ rezerpiny na prowadzenie pojazdów
Podczas przyjmowania rezerpiny odnotowano przypadki nagłego spadku ciśnienia tętniczego szczególnie w związku ze zmianą pozycji ciała, możliwe jest również wystąpienie bólu i zawrotów głowy. W związku z tym substancja czynna może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Wpływ rezerpiny na ciążę
Stosowanie substancji czynnej jest przeciwwskazane u kobiet ciężarnych. Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdzają zwiększone ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u płodu. Rezerpina może wywierać niekorzystny wpływ na rozwijające się dziecko.
Wpływ rezerpiny na laktację
Stosowanie rezerpiny u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane. Ze względu na niewielką masę cząsteczki, niski stopień wiązania z białkami osocza oraz znaczną lipofilowość przenikanie substancji czynnej do mleka jest prawdopodobne. Rezerpina może wywierać szkodliwy wpływ na dziecko.
Wpływ rezerpiny na płodność
Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdzają, że rezerpina w dawce trzysta razy większej niż stosowana u ludzi może powodować wzrost ryzyka rozwoju nowotworów pęcherzyków nasiennych.
Skutki uboczne
- depresja
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- nudności
- trombocytopenia
- wymioty
- katar
- ogólne osłabienie
- hipokaliemia
- wzrost kwasu moczowego we krwi
- Miastenia
- Zwiększenie stężenia glukozy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania rezerpiny
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w tym biegunki, nudności, wymiotów oraz wzmożonego pragnienia.
Ponadto, zgłaszano również objawy ze strony układu sercowo–naczyniowego, do których należał nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie pracy mięśnia sercowego oraz zaburzenia rytmu serca. U niektórych pacjentów odnotowano również problemy związane z ośrodkowym układem nerwowym takie jak zaburzenia świadomości, utrata przytomności lub śpiączka.
Mechanizm działania rezerpiny
Mechanizm działania substancji czynnej polega na zwiększeniu eliminacji neuroprzekaźników z magazynów znajdujących się w pęcherzykach presynaptycznych. Rezerpina powoduje spadek stężenia amin katecholowych oraz serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym i w tkankach obwodowych.
Substancja czynna wywołuje spadek ciśnienia tętniczego spowodowany rozszerzeniem naczyń krwionośnych, jej działanie prowadzi również do spowolnienia pracy mięśnia sercowego.
Wchłanianie rezerpiny
Rezerpina umiarkowanie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (około 40% zastosowanej dawki). Maksymalne stężenie w osoczu występuje średnio dwie godziny po przyjęciu leku.
Dystrybucja rezerpiny
Rezerpina przenika do mózgu oraz przez łożysko. Substancja czynna nie wchodzi w połączenia z białkami osocza.
Metabolizm rezerpiny
Rezerpina ulega metabolizmowi w wątrobie. W wyniku przemian powstają związki nieaktywne farmakologicznie.
Wydalanie rezerpiny
Rezerpina jest wydalana w postaci nieaktywnych metabolitów z moczem. Związki powstałe w procesach biotransformacji znaleziono również w kale. Jedynie około 1% zastosowanej dawki zostaje wydalone w postaci niezmienionej.