Tiokolchikozyd, Thiocolchicosidum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o tiokolchikozydzie
- Substancje aktywne
-
tiokolochikozyd
- Działanie tiokolchikozydu
-
miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), zwiotczające
- Postacie tiokolchikozydu
-
ampułki, tabletki
- Układy narządowe
-
układ mięśniowy
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
- Rys historyczny tiokolchikozydu
-
W 2013 r. Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) zalecił ograniczenie zatwierdzonych zastosowań leków zawierających tiokolchikozyd do podania doustnego lub we wstrzyknięciach na terenie całej Unii Europejskiej (UE).
- Wzór sumaryczny tiokolchikozydu
-
C27H33NO10S.
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tiokolchikozyd
- Wskazania do stosowania tiokolchikozydu
- Dawkowanie tiokolchikozydu
- Przeciwskazania do stosowania tiokolchikozydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tiokolchikozydu
- Interakcje tiokolchikozydu z alkoholem
- Wpływ tiokolchikozydu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ tiokolchikozydu na ciążę
- Wpływ tiokolchikozydu na laktację
- Wpływ tiokolchikozydu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania tiokolchikozydu
- Mechanizm działania tiokolchikozydu
- Wchłanianie tiokolchikozydu
- Metabolizm tiokolchikozydu
- Wydalanie tiokolchikozydu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tiokolchikozyd
Wskazania do stosowania tiokolchikozydu
Wskazaniem do stosowania tiokolchikozydu są bolesne przykurcze mięśni (trwałe skrócenia tkanki mięśniowej) w ostrych chorobach kręgosłupa u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia.
Dawkowanie tiokolchikozydu
Preparaty tiokolchikozydu dawkujemy u dorosłych w zależności od drogi podania w zakresie 8 do 16 mg dobowo, podzielone na dwie dawki co 12 godzin maksymalnie przez 7 dni.
Przeciwskazania do stosowania tiokolchikozydu
Przeciwwskazaniami do stosowania tiokolchikosydu jest ciąża i okres karmienia. Ze względu na działanie teratogenne leku nie należy stosować u kobiet w okresie rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Lek należy stosować ostrożnie u chorych na padaczkę.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tiokolchikozydu
Preparaty thiokolchikozydu nie powinny być stosowane u kobiet w okresie rozrodczym nie stosujących skutecznych metod antykoncepcji. Stosowanie w okresie ciąży może doprowadzić do działania teratogennego, samoistnego poronienia.
U mężczyzn może wpływać na obniżenie płodności.
Stosowanie u osób chorych na padaczkę może zwiększyć ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego.
Interakcje tiokolchikozydu z alkoholem
Zaobserwowano, że spożywanie alkoholu w połączeniu z thiokolchikozydem może wywoływać nadmierną senność.
Wpływ tiokolchikozydu na prowadzenie pojazdów
Thiokolchikozyd może wywoływać senność (sporadyczne przypadki), dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych w trakcie kuracji lekiem.
Wpływ tiokolchikozydu na ciążę
Lek bezwzględnie przeciwwskazany do stosowania w ciąży, ze względu na działanie teratogenne.
Wpływ tiokolchikozydu na laktację
Thiokolchikozyd jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet karmiących piersią, gdyż przenika do mleka matki.
Wpływ tiokolchikozydu na płodność
Metabolit thiokolchikozydu może powodować problemy z płodnością u mężczyzn gdyż powoduje on zaburzenia w ilości lub układzie chromosomów w nasieniu.
Skutki uboczne
- biegunka
- nudności
- wymioty
- ból brzucha
- wysypka pęcherzowa
- alergiczne odczyny skóry
- rumień
- senność
- świąd
- wysypka plamkowo-grudkowa
- drgawki
- wstrząs anafilaktoidalny
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Thiocolchicozyd może wywoływać wymioty po podaniu domięśniowym.
Objawy przedawkowania tiokolchikozydu
Przedawkowanie tiokolchikozydu niezależnie od drogi podania skutkuje biegunką i wymiotami. Zaleca się monitorowanie pacjenta i leczenie objawowe.
Mechanizm działania tiokolchikozydu
Mechanizm działania tiokolchikozydu nie jest do końca poznany, wiadomo że jest agonistą receptorów glicynowych znajdujących się w pniu mózgu oraz rdzeniu kręgowym. Tiokolchikozyd znosi napięcie mięśni szkieletowych wywołanych ośrodkowo, zwiotcza także napięcie mięśni trzewnych. Ze względu na swoje właściwości antagonistyczne do receptorów GABA może wywoływać drgawki lub sprzyjać ich wystąpieniu.
Wchłanianie tiokolchikozydu
Po podaniu domięśniowym tiokolchikozydu maksymalne stężenie osiąga się po 30 minutach. Po podaniu doustnym nie jest wykrywany w osoczu, znajdują się tylko jego metabolity, których maksymalne stężenie obserwuje się po 1 godzinie.
Metabolizm tiokolchikozydu
Tiokolchikozyd po podaniu doustnym ulega metabolizmowi jelitowemu, głównie na drodze demetylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Odkryto dwa metabolity, z czego jeden jest pozbawiony aktywności farmakologicznej.
Wydalanie tiokolchikozydu
Po podaniu doustnym tiokolchikozyd jest wydalany w postaci zmetabolizowanej głównie z kałem (79%), podczas gdy z moczem jest wydalany jedynie w 20%. Po podaniu domięśniowym okres półtrwania tiokolchikozydu wynosi 1,5 h.