Biperyden, Biperidenum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o biperydenie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1977
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek biperydenu
- Działanie biperydenu
-
przeciwparkinsonowskie
- Postacie biperydenu
-
roztwór do wstrzykiwań, tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia
- Wzór sumaryczny biperydenu
-
C21H29NO
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające biperyden
- Wskazania do stosowania biperydenu
- Dawkowanie biperydenu
- Przeciwskazania do stosowania biperydenu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania biperydenu
- Interakcje biperydenu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje biperydenu z alkoholem
- Wpływ biperydenu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ biperydenu na ciążę
- Wpływ biperydenu na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania biperydenu
- Mechanizm działania biperydenu
- Wchłanianie biperydenu
- Dystrybucja biperydenu
- Metabolizm biperydenu
- Wydalanie biperydenu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające biperyden
Wskazania do stosowania biperydenu
Biperyden jest stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona, takich jak spowolnienie ruchowe, drżenie kończyn, sztywność mięśniowa, niestabilność postawy. Wskazaniem do stosowania biperydenu są także dystonie (mimowolne ruchy), akatyzje (chęć bycia w ciągłym ruchu) indukowane innymi lekami (np. przeciwpsychotycznymi) i inne zaburzenia ruchowe m.in. kręcz karku, skurcze języka, skurcze mięśni gardła, zespół Meige'a. Biperyden w formie iniekcji jest stosowany również w zatruciu nikotyną i organicznymi związkami fosforu.
Dawkowanie biperydenu
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Biperyden w postaci doustnej najlepiej przyjmować w trakcie lub bezpośrednio po posiłku, aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Maksymalna dawka dobowa dla osób dorosłych: 16 mg.
Maksymalna dawka dobowa dla dzieci w wieku 3-15 lat: 6 mg.
Dawkę leku należy zwiększać stopniowo.
Gdy wymagane jest natychmiastowe działanie, lek można podać w formie iniekcji w maksymalnej dawce dobowej 10-20 mg.
Przeciwskazania do stosowania biperydenu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na biperyden, jaskra z wąskim kątem przesączania, niedrożność mechaniczna w obrębie przewodu pokarmowego, przerost okrężnicy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania biperydenu
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób w wieku podeszłym z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego.
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia w oddawaniu moczu i całkowite zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. Przed przyjęciem leku należy opróżnić pęcherz moczowy.
Biperyden może zwiększać częstość napadów drgawkowych.
Nie należy nagle odstawiać leku, ze względu na ryzyko nawrotu choroby.
W trakcie stosowania leku należy regularnie monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Skutkiem działania biperydenu jest uczucie suchości w jamie ustnej.
Interakcje biperydenu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ambenonium (Ambenonium) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Amifamprydyna (Amifampridine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Distygmina (Distigmime) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Galantamina (Galantamine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Neostygmina (Neostigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Pilokarpina (Pilocarpine) | agoniści receptorów muskarynowych |
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Rywastygmina (Rivastigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Loperamid (Loperamide) | leki przeciwbiegunkowe |
Sukralfat (Sucralfate) | selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Fezoterodyna (Fesoterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Klorazepat (Clorazepate; clorazepate dipotassium) | BZD - benzodiazepiny |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Lamotrygina (Lamotrigine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Nefopam (Nefopam) | inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe |
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Interakcje biperydenu z alkoholem
Biperyden może nasilać działanie alkoholu, dlatego należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia biperydenem.
Wpływ biperydenu na prowadzenie pojazdów
Biperyden, nawet jeśli stosowany jest w zalecanych dawkach terapeutycznych, może w znacznym stopniu upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie biperydenu z preparatami zawierającymi potas może nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (podrażnienia, owrzodzenia, krwawienia z przewodu pokarmowego). Szczególną ostrożność powinny zachować osoby z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy. Jeżeli leki zostały zalecone przez różnych lekarzy to wymagana jest konsultacja, aby ocenić ryzyko wynikające z połączenia preparatów w konkretnych dawkach.
Wpływ biperydenu na ciążę
Brakuje badań, które sugerowałyby, że biperyden działa teratogennie. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u kobiet w ciąży, ze względu na brak jednoznacznych dowodów wpływu leku na ciążę.
Wpływ biperydenu na laktację
Biperyden przenika do mleka kobiety i może hamować laktację. Zalecane jest odstawienie leku na okres karmienia piersią.
Skutki uboczne
- pobudzenie
- zawroty głowy
- zmęczenie
- zaburzenia żołądkowe
- zaburzenia pamięci
- bezsenność
- tachykardia
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- senność
- drżenia mięśniowe
- omamy
- nudności
- lęk
- dezorientacja
- zaburzenia akomodacji
- zaburzenia mowy
- ataksja
- zaburzenia oddawania moczu
- wysypka alergiczna
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- bradykardia
- zmniejszenie wydzielania potu
- zatrzymanie moczu
- zaparcia
- rozszerzenie źrenic
- nerwowość
- nadwrażliwość
- euforia
- dyskineza
- drgawki
- ból głowy
- zapalenie przyusznic
- skrócenie snu REM
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
W przypadku podania biperydenu w postaci iniekcji skutki uboczne są takie same jak w przypadku podania doustnego.
Objawy przedawkowania biperydenu
Wśród objawów przedawkowania biperydenu wyróżnia się suchość błon śluzowych, rozszerzenie źrenic, zwolnienie pracy przewodu pokarmowego, zaczerwienienie twarzy, wzrost temperatury ciała, zaburzenia świadomości, splątanie, dezorientację. W zależności od przyjętej dawki może wystąpić zatrzymanie oddechu.
Mechanizm działania biperydenu
Biperyden jest antagonistą (blokerem) cholinergicznych receptorów muskarynowych. Oddziałuje przede wszystkim na receptory zlokalizowane w ośrodkowym układzie nerwowym (M1), z niewielkim wpływem na obwodowy układ nerwowy. Dzięki hamowaniu układu cholinergicznego, biperyden przywraca równowagę pomiędzy układem dopaminergicznym i cholinergicznym. Działanie to prowadzi do znoszenia objawów parkinsonowskich, które indukowane są czynnikami genetycznymi, niektórymi lekami (np. przeciwpsychotycznymi), neurotoksynami lub udarem. Efektem działania biperydenu jest zmniejszenie drżenia spoczynkowego, sztywności mięśniowej, hipokinezji (niewystarczającej aktywności ruchowej).
Wchłanianie biperydenu
Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 87%. Stężenie maksymalne jest osiągane w ciągu 0,5-2 h.
Dystrybucja biperydenu
W przypadku kobiet biperyden łączy się w 94% z białkami osocza, a u mężczyzn stopień wiązania z białkami wynosi 93%. Lek przenika do mleka kobiecego, gdzie osiąga stężenie takie samo jak w osoczu.
Metabolizm biperydenu
Nie poznano dokładnego metabolizmu biperydenu. Wiadomo, że ulega on w całości przemianom do metabolitów m.in. w reakcji hydroksylacji.
Wydalanie biperydenu
Wydalanie biperydenu zachodzi w równym stopniu z moczem i z kałem.