Cefadroksyl, Cefadroxilum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o cefadroksylu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1978
- Substancje aktywne
-
cefadroksyl
- Działanie cefadroksylu
-
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
- Postacie cefadroksylu
-
granulat do sporządzenia zawiesiny doustnej, kapsułki, kapsułki twarde, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletki do przygotowywania zawiesiny doustnej
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ moczowy, układ oddechowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Choroby płuc, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Otolaryngologia, Pediatria, Pulmonologia, Urologia
- Rys historyczny cefadroksylu
-
Cefadroksyl jest cefalosporyną pierwszej generacji o działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Substancja czynna została dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych w 1978 roku, wniosek rejestracyjny został złożony między innymi przez firmy Purepac Pharmaceutical Co., Teva Pharmaceuticals USA i Aurobindo Pharma Ltd.
- Wzór sumaryczny cefadroksylu
-
C16H17N3O5S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cefadroksyl
- Wskazania do stosowania cefadroksylu
- Dawkowanie cefadroksylu
- Przeciwskazania do stosowania cefadroksylu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cefadroksylu
- Interakcje cefadroksylu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cefadroksylu z pożywieniem
- Wpływ cefadroksylu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ cefadroksylu na ciążę
- Wpływ cefadroksylu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania cefadroksylu
- Mechanizm działania cefadroksylu
- Wchłanianie cefadroksylu
- Dystrybucja cefadroksylu
- Wydalanie cefadroksylu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cefadroksyl
Wskazania do stosowania cefadroksylu
Substancja czynna znalazła zastosowanie w leczeniu schorzeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na jej działanie.
Cefadroksyl jest wykorzystywany w terapii infekcji górnych lub dolnych dróg oddechowych spowodowanych przez paciorkowce beta-hemolizujące z grupy A (Streptococcus spp.). Lek znalazł również zastosowanie w antybiotykoterapii zakażeń dróg moczowych wywołanych przez Klebsiella spp., Proteus mirabilis oraz Escherichia coli.
Ponadto skuteczność cefadroksylu potwierdzono w przypadku terapii stanu zapalnego szpiku, bakteryjnego stanu zapalnego stawów oraz podczas leczenia infekcji tkanek miękkich i skóry wywołanych przez gronkowce lub paciorkowce.
Stosowanie antybiotyku w ciężkich ogólnoustrojowych infekcjach nie jest zalecane.
Dawkowanie cefadroksylu
Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od wieku pacjenta, a także stanu jego narządów oraz rodzaju występującego schorzenia. Lek można przyjmować z posiłkami, ponieważ pokarm nie wpływa na proces wchłaniania substancji leczniczej.
Zwykle stosowana dobowa dawka, w przypadku antybiotykoterapii osób dorosłych, mieści się w zakresie od 1 g do 2 g substancji czynnej. Leczenie cefadroksylem powinno trwać od dwóch do trzech dni po ustąpieniu objawów. Czas trwania terapii może zostać przedłużony do dziesięciu dni w przypadku leczenia infekcji wywołanej przez paciorkowce beta–hemolizujące. Ciężkie zakażenia szpiku kostnego wymagają leczenia trwającego od czterech do sześciu tygodni.
Dawka cefadroksylu powinna zostać dostosowana w przypadku leczenia dzieci oraz osób z upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 50 ml/min).
Dawka dobowa podczas leczenia zakażeń u dzieci wynosi od 25 mg/kg masy ciała dziecka do 50 mg/kg masy ciała dziecka.
Przeciwskazania do stosowania cefadroksylu
Przeciwwskazaniem do stosowania cefadroksylu jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną. Leku nie należy stosować w przypadku występowania w przeszłości ciężkich reakcji nadwrażliwości w odpowiedzi na podanie penicylin lub innych antybiotyków β–laktamowych.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cefadroksylu
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku w terapii pacjentów z upośledzoną czynnością nerek. Przed rozpoczęciem leczenia osób z niewydolnością nerek zalecane jest wykonanie dodatkowych badań.
Podczas terapii z wykorzystaniem cefadroksylu może pojawić się biegunka. Biegunka o ciężkim przebiegu, trwająca kilka dni może być objawem wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita. Enterotoksyny produkowane przez Clostridium difficile mogą spowodować wystąpienie biegunki o ciężkim przebiegu oraz stanu zapalnego okrężnicy prowadzącego do zgonu pacjenta.. Długotrwałe stosowanie cefadroksylu może spowodować osłabienie naturalnej mikroflory jelita co jest przyczyną nadmiernego występowania Clostridium. W przypadku podejrzenia infekcji wywołanej przez Clostridium difficile może być konieczne przerwanie terapii cefadroksylem.
Cefadroksyl należy stosować ostrożnie w przypadku pacjentów wykazujących nadwrażliwość na penicyliny lub inne cefalosporyny. Badania wykazały, że podczas stosowania antybiotyków zawierających w swojej strukturze pierścień β–laktamowy występowały krzyżowe reakcje nadwrażliwości. Podczas wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie cefadroksylu i rozpocząć odpowiednie leczenie.
Cefadroksyl powinien być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów po przebytym zapaleniu okrężnicy.
Przewlekła terapia cefadroksylem może być przyczyną namnażania flory bakteryjnej opornej na działanie substancji czynnej.
Brak wystarczających danych odnośnie skuteczności cefadroksylu w zapobieganiu i leczeniu gorączki reumatycznej.
Interakcje cefadroksylu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Neomycyna (Neomycin) | aminoglikozydy |
Streptomycyna (Streptomycin) | aminoglikozydy |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betametazon (Betamethasone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) | antybiotyki - INNE |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Sulfacetamid (Sulfacetamide) | sulfonamidy |
Tetracyklina (Tetracyline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Interakcje cefadroksylu z pożywieniem
Cefadroksyl może być przyjmowany w towarzystwie pokarmu. Przyjęcie leku z pożywieniem pozwala na ograniczenie działań niepożądanych związanych z podrażnieniem układu pokarmowego podczas terapii.
Wpływ cefadroksylu na prowadzenie pojazdów
Substancja czynna może w niewielkim zakresie upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lek, u niektórych pacjentów, powoduje pojawienie się zawrotów lub bólu głowy, zmęczenia, senności oraz stanów napięcia nerwowego. Przed wykonywaniem stanowiących ryzyko czynności zalecana jest wcześniejsza ocena reakcji pacjenta na lek.
Inne rodzaje interakcji
Podczas terapii cefadroksylem istnieje prawdopodobieństwo pojawienia się dodatniego odczynu Coombsa podczas wykrywania przeciwciał IgG w teście antyglobulinowym.
Cefadroksyl może wywołać fałszywie dodatnie reakcje w testach potwierdzających obecność glukozy w moczu. Ryzyko dotyczy testów wykorzystujących metody redukcji miedzi (odczynnik Benedicta, roztwór Fehlinga, Clinitest).
Wpływ cefadroksylu na ciążę
Stosowanie cefadroksylu w okresie ciąży jest możliwe jedynie w przypadku wyraźnej konieczności, ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo terapii u kobiety ciężarnej.
Wpływ cefadroksylu na laktację
Substancja czynna może przenikać do pokarmu kobiety karmiącej. Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas przyjmowania cefadroksylu w okresie laktacji.
Skutki uboczne
- biegunka
- gorączka
- niestrawność
- nudności
- wymioty
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- cholestaza
- wysypka
- świąd
- pokrzywka
- Zakażenie pochwy
- senność
- zawroty głowy
- zmęczenie
- niedokrwistość hemolityczna
- ból głowy
- ciężkie reakcje anafilaktyczne
- świąd narządów płciowych
- choroba posurowicza
- agranulocytoza
- niewydolność wątroby
- kandydoza pochwy
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit
- ból stawów
- neutropenia
- zespół Stevensa-Johnsona
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- trombocytopenia
- rumień wielopostaciowy
- obrzęk naczynioruchowy
- nadwrażliwość
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania cefadroksylu
W przypadku przejęcia zbyt dużej ilości substancji czynnej istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń ze strony układu pokarmowego.
Mechanizm działania cefadroksylu
Mechanizm działania cefadroksylu polega na łączeniu się cząsteczki leku z białkami wiążącymi penicyliny wewnątrz ściany komórkowej. W wyniku połączenia dochodzi do zaburzenia ostatniego etapu syntezy ściany komórkowej bakterii. Istnieje również prawdopodobieństwo wpływu cefadroksylu na inhibitor autolizyny – enzymu biorącego udział w rozpadzie ściany komórkowej.
Cefadroksyl wykazuje aktywność w stosunku do bakterii Gram-dodatnich jak i Gram-ujemnych. Gatunki wrażliwe na działanie antybiotyku to:
Bakterie Gram-dodatnie:
- paciorkowce: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
- gronkowce Staphylococcus spp. (w tym szczepy produkujące penicylinazę).
Bakterie Gram-ujemne:
- Escherichia coli;
- Bacteroides spp. (z wyjątkiem Bacteroides fragilis);
- Klebsiella spp.;
- Proteus mirabilis;
- Moraxella catarrhalis;
- Haemophilus influenzae.
Wchłanianie cefadroksylu
Substancja czynna stosunkowo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Na proces absorpcji leku nie wpływa jednoczesne spożywanie pokarmu.
Dystrybucja cefadroksylu
Cefadroksyl występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie około 20%. Substancja czynna nie przenika przez barierę krew–mózg i nie może być wykorzystana w leczeniu infekcji opon mózgowych.
Maksymalne stężenie w osoczu występowało po upływie godziny od przyjęcia leku.
Wydalanie cefadroksylu
Cefadroksyl jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej (około 90% przyjętej dawki).