Ceftolozan, Ceftolozanum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o ceftolozanie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2014
- Substancje aktywne
-
ceftolozan
- Działanie ceftolozanu
-
bakteriobójcze, przeciwbakteryjne
- Postacie ceftolozanu
-
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Choroby płuc, Gastroenterologia, Urologia
- Rys historyczny ceftolozanu
-
Ceftolozan został wprowadzony przez podmiot odpowiedzialny Cubist Pharmaceuticals w preparacie łączonym z tazobaktamem (inhibitor beta-laktamazy).
- Wzór sumaryczny ceftolozanu
-
C23H30N12O8S2
Spis treści
- Wskazania do stosowania ceftolozanu
- Dawkowanie ceftolozanu
- Przeciwskazania do stosowania ceftolozanu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ceftolozanu
- Wpływ ceftolozanu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ ceftolozanu na ciążę
- Wpływ ceftolozanu na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Mechanizm działania ceftolozanu
- Dystrybucja ceftolozanu
- Metabolizm ceftolozanu
- Wydalanie ceftolozanu
Wskazania do stosowania ceftolozanu
Ceftolozan jest stosowany w powikłanych zakażeniach jamy brzusznej i dróg moczowych, w tym w ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek. Innym wskazaniem do stosowania leku jest szpitalne zapalenie płuc oraz zapalenie płuc związane z wentylacją mechaniczną.
Dawkowanie ceftolozanu
Dawka i długość terapii zależą od rodzaju zakażenia, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Ceftolozan stosuje się dożylnie w infuzji trwającej 1 h. Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych wynosi 6 mg.
Brak dostępnych danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u osób poniżej 18 roku życia.
Przeciwskazania do stosowania ceftolozanu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na ceftolozan lub inny lek z grupy cefalosporyn oraz ciężka nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ceftolozanu
Stosowanie ceftolozanu może wywołać ciężką reakcję nadwrażliwości ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie. Wystąpienie reakcji alergicznej wskazuje na konieczność zaprzestania podawania leku. Szczególną ostrożność należy zachować u osób uczulonych na penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe ze względu na ryzyko wystąpienia krzyżowej reakcji alergicznej.
U części pacjentów odnotowano przypadki zaburzenia czynności nerek. Lek należy stosować ostrożnie u osób z osłabioną czynnością nerek w wywiadzie i odpowiednio dostosować dawkowanie w tej grupie pacjentów.
Jeżeli podczas stosowania ceftolozanu wystąpi biegunka, należy zbadać przyczynę, ponieważ może być to objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit, które w przypadku ciężkiego przebiegu może zagrażać życiu i wymagać leczenia.
Stosowanie ceftolozanu może prowadzić do rozwoju oporności drobnoustrojów na działanie leku.
Wpływ ceftolozanu na prowadzenie pojazdów
Ceftolozan może w nieznacznym stopniu upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów. Stosowanie ceftolozanu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zawrotów głowy.
Inne rodzaje interakcji
Stosowanie ceftolozanu wiąże się z ryzykiem otrzymania fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa (test wykrywający/identyfikujący przeciwciała odpornościowe we krwi).
Wpływ ceftolozanu na ciążę
Ceftolozan należy stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych, ponieważ brakuje badań przeprowadzonych wśród kobiet ciężarnych, które potwierdzałyby jednoznacznie brak działania teratogennego.
Wpływ ceftolozanu na laktację
Brak danych na temat przenikania ceftalozonu do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć szkodliwego działania leku na karmione dziecko, dlatego należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka i rozważyć przerwanie karmienia piersią na czas terapii.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie dożylne: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból brzucha, bóle i zawroty głowy, bezsenność, niepokój, hipokaliemia, niedociśnienie, wysypka, gorączka, zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridioides difficile, trombocytoza, wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej i asparaginianowej, zaburzenia czynności wątroby, wzrost aktywności we krwi fosfatazy zasadowej i gamma-glutamylotransferazy, kandydoza (jamy, ustnej, gardła, pochwy, sromu), grzybicze zakażenie dróg moczowych, zakażenie Clostridioides difficile, niedokrwistość, udar niedokrwienny, hiperglikemia, hipofosfatemia, hipomagnezemia, migotanie przedsionków, częstoskurcz, dusznica bolesna, duszność, zapalenie żył, zakrzepica żylna, niestrawność, wzdęcia, zapalenie żołądka, porażenna niedrożność jelita, pokrzywka, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek.
Mechanizm działania ceftolozanu
Ceftolozan działa bakteriobójczo poprzez blokowanie aktywności transpeptydaz - białek, które uczestniczą w syntezie ściany komórkowej bakterii. W efekcie dochodzi do hamowania wytwarzania wiązań między mukopolisacharydami ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej. Ceftolozan jest skuteczny wobec Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae i innych bakterii jelitowych.
Dystrybucja ceftolozanu
Ceftolozan wiąże się w 16-21% z białkami osocza. Stężenie maksymalne występuje po około 1 h od podania.
Metabolizm ceftolozanu
Ceftolozan ulega w nieznacznym stopniu metabolizmowi wątrobowemu.
Wydalanie ceftolozanu
Ceftolozan jest wydalany z moczem, prawie całkowicie w postaci niezmienionej (95%). Średni okres półtrwania wynosi około 3 h, z czego wynika konieczność podawania leku co 8 h. Z badań wynika, że ceftolozan nie kumuluje się w organizmie w istotnym stopniu po wielokrotnym podawaniu.