Celekoksyb, Celecoxib - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o celekoksybie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1998
- Substancje aktywne
-
celekoksyb
- Działanie celekoksybu
-
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
- Postacie celekoksybu
-
kapsułki, kapsułki twarde
- Układy narządowe
-
układ kostny, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
- Rys historyczny celekoksybu
-
Celekoksyb należy do leków przeciwzapalnych wpływających głównie na cyklooksygenazę-2. Został dopuszczony do obrotu w 1998 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Gd Searle Llc. Rok później, lek został wprowadzony na rynek szwajcarski przez firmę Pfizer Pfe Switzerland Gmbh.
- Wzór sumaryczny celekoksybu
-
C17H14F3N3O2S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające celekoksyb
- Wskazania do stosowania celekoksybu
- Dawkowanie celekoksybu
- Przeciwskazania do stosowania celekoksybu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania celekoksybu
- Interakcje celekoksybu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje celekoksybu z pożywieniem
- Interakcje celekoksybu z alkoholem
- Wpływ celekoksybu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ celekoksybu na ciążę
- Wpływ celekoksybu na laktację
- Wpływ celekoksybu na płodność
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania celekoksybu
- Wchłanianie celekoksybu
- Dystrybucja celekoksybu
- Metabolizm celekoksybu
- Wydalanie celekoksybu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające celekoksyb
Wskazania do stosowania celekoksybu
Celekoksyb jest substancją czynną wykazującą działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. W przeciwieństwie do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych celekoksyb hamuje głównie cyklooksygenazę II, która jest ściśle związana z występującym stanem zapalnym. Ze względu na to lek znalazł zastosowanie w leczeniu:
- zesztywniających stanów zapalnych kręgosłupa;
- gośćca stawowego;
- osteoartrozy (zwyrodnienia stawów).
Dawkowanie celekoksybu
Celekoksyb, ze względu na swoje właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe jest wykorzystywany głównie w reumatologii. Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza, najlepiej o stałych porach dnia, w trakcie posiłku lub niezależnie od niego, popijając preparat dużą ilością wody.
Maksymalna dawka dobowa celekoksybu wynosi 400 mg niezależnie od występującej jednostki chorobowej. Schemat dawkowania substancji czynnej zależy od wieku i masy ciała pacjenta, a także chorób współistniejących.
W przypadku leków przeciwbólowych zalecane jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwe najkrótszy okres czasu.
Celekoksyb jest stosowany przez pacjentów ze schorzeniami kostno–stawowymi takimi jak: reumatoidalny stan zapalny stawów, zesztywniający stan zapalny stawów kręgosłupa oraz osteoartroza. Zwykle stosowana dawka dobowa substancji czynnej w przypadku każdego z tych schorzeń mieści się w zakresie od 200 mg do 400 mg celekoksybu.
Stosowanie substancji leczniczej jest możliwe jedynie w przypadku dorosłych. Dawkowanie preparatu należy dostosować w przypadku podeszłego wieku pacjenta, współistniejącego upośledzenia czynności nerek oraz zaburzeń czynności wątroby.
Przeciwskazania do stosowania celekoksybu
Stosowanie celekoksybu jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tę substancję leczniczą, na pochodne sulfonamidów oraz po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego. Leku nie należy stosować w przypadku występowania krwawień z przewodu pokarmowego. Ograniczeniem podczas terapii wykorzystującej celekoksyb jest również:
- choroba wrzodowa żołądka lub jelit (czynna);
- współistniejącej astmy;
- występowanie polipów w jamie nosowej;
- ciąża i okres karmienia piersią;
- upośledzenie czynności nerek (GFR<30 ml/min);
- ciężka niewydolność wątroby;
- choroby charakteryzujące się stanami zapalnymi jelit;
- schorzenia układu sercowo–naczyniowego (choroba niedokrwienna mięśnia sercowego, upośledzenie przepływu krwi w naczyniach mózgowych i obwodowych, ciężka niewydolność serca).
Leku nie należy przyjmować w przypadku pojawienia się objawów reakcji alergicznej takiej jak pokrzywka, stan zapalny błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania celekoksybu
Podczas leczenia z wykorzystaniem celekoksybu istnieje ryzyko pojawienia się uszkodzeń układu pokarmowego. Właśnie ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zalecana jest kontrola lekarska podczas przewlekłego stosowania substancji leczniczej. Drażniący wpływ leku może prowadzić do wystąpienia perforacji i owrzodzeń.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego. W trakcie terapii przeciwzakrzepowej z wykorzystaniem tego związku również istnieje ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka. Celekoksyb nie wykazuje aktywność przeciwzakrzepowej, tak więc konieczna jest kontynuacja leczenie przeciwpłytkowego.
W przypadku stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych należy zachować ostrożność. W trakcie terapii celekoksybem zgłaszano przypadki krwawień.
Terapia celekoksybem zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęków, dlatego powinna być prowadzona rozważnie u osób ze współistniejącą niewydolnością mięśnia sercowego, a także w przypadku nadciśnienia i zaburzenia czynności lewej komory serca.
W trakcie leczenia zakładającego wykorzystanie celekoksybu, bardzo ważne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, w jak najkrótszym czasie. Ryzyko pojawienia się groźnych zdarzeń sercowo–naczyniowych zwiększa się razem z wydłużeniem czasu terapii. U pacjentów cierpiących jednocześnie na nadciśnienie, hipercholesterolemię oraz cukrzycę należy rozważyć konieczność stosowania celekoksybu.
Celekoksyb, jak większość substancji z niesteroidowych leków przeciwzapalnych, maskuje objawy gorączki i może wywoływać upośledzenie czynności nerek oraz wątroby. Pacjenci cierpiący na niewydolność mięśnia sercowego, zaburzenia pracy nerek lub wątroby powinni zachować wzmożoną ostrożność w trakcie kuracji tą substancją czynną. Odnotowano przypadki stanu zapalnego oraz niewydolności wątroby stanowiące zagrożenie dla życia pacjenta.
Tak jak w przypadku leczenia innymi lekami z tej grupy istnieje również ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego, co może przyczyniać się do pogorszenia, ustabilizowanego wcześniej stanu pacjenta.
W przypadku współistniejącej nadwrażliwości na sulfonamidy i ich pochodne istnieje zwiększone ryzyko pojawienia się ciężkich reakcji skórnych takich jak zespół Stevensa-Johnsona. złuszczający stan zapalny skóry oraz zespół Lyella. W normalnych przypadkach ryzyko wystąpienia poważnych reakcji nadwrażliwości (w tym obrzęku naczynioruchowego i wysypki polekowej) jest niewielkie i istnieje głównie w początkowym okresie terapii celekoksybem.
Interakcje celekoksybu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Escyna (Escine) | substancje wpływające na elastyczność naczyń krwionośnych - INNE |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Ibrutynib (Ibrutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Ibrytumomab (Ibritumomab) | radiofarmaceutyki |
Iloprost (Iloprost) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Milnacypran (Milnacipran) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Pegaspargaza (Pegaspargase) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Ramucyrumab (Ramucirumab) | przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne |
Ruksolitynib (Ruxolitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Sulodeksyd (Sulodexide) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) | leki stosowane w terapii fotodynamicznej |
Metoksalen (Methoxsalen) | substancje czynne stosowane w dermatologii |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Streptomycyna (Streptomycin) | aminoglikozydy |
Temsyrolimus (Temsirolimus) | inne leki przeciwnowotworowe |
Tenofowir (Tenofovir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atomoksetyna (Atomoxetine) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Ofloksacyna (Ofloxacin) | fluorochinolony |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Naltrekson (Naltrexone) | antagoniści receptora opioidowego |
Trabektedyna (Trabectedin) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betametazon (Betamethasone) | glikokortykosteroidy |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Pitolisant (Pitolisant) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) | substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klofarabina (Clofarabine) | antymetabolity, analogi puryn |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Mirabegron (Mirabegron) | agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Seleksypag (Selexipag) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Piroksykam (Piroxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Triamcynolon (Triamcinolone) | glikokortykosteroidy |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Edoksaban (Edoxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Fondaparynuks (Fondaparinux) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Worapaksar (Vorapaksar) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Interakcje celekoksybu z pożywieniem
Posiłki bogate w tłuszcze mogą wydłużać proces wchłaniania celekoksybu. Wyższe dawki substancji leczniczej zaleca się przyjmować z posiłkiem.
Interakcje celekoksybu z alkoholem
Substancja czynna może powodować podrażnienie i krwawienia z przewodu pokarmowego. W trakcie jednoczesnego spożywania znacznych ilości alkoholu istnieje ryzyko spotęgowania działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego.
Wpływ celekoksybu na prowadzenie pojazdów
Celekoksyb nie ogranicza znacząco zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W przypadku niektórych pacjentów istnieje jednak ryzyko wystąpienia senności i zawrotów głowy. W związku z tym, przed prowadzeniem pojazdu, zalecana jest ocena efektu wywieranego na pacjenta.
Wpływ celekoksybu na ciążę
Stosowanie celekoksybu w okresie trwania ciąży jest przeciwwskazane. Zmniejszenie syntezy niektórych prostaglandyn może utrudnić przebieg ciąży. Przyjmowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży może spowodować poronienie. Z kolei terapia kobiety będącej w ostatnim trymestrze niesie ze sobą ryzyko zbyt wczesnego zamknięcia przewodu tętniczego.
Badania na zwierzętach potwierdziły zwiększenie występowania wad rozwojowych, podczas terapii celekoksybem. W przypadku zajścia w ciążę w trakcie leczenia celekoksybem lek należy odstawić.
Wpływ celekoksybu na laktację
Celekoksyb posiada niewielką zdolność przenika do mleka kobiecego. Nie odnotowano istotnych stężeń w osoczu u noworodków karmionych piersią przez matki przyjmujące substancje leczniczą. Ze względu na niewielką ilość badań dotyczących bezpieczeństwa terapii celekoksybem u kobiet karmiących, stosowanie celekoksybu w trakcie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Wpływ celekoksybu na płodność
Podczas przyjmowania celekoksybu przez kobiety w wieku rozrodczym, zaobserwowano upośledzenie procesu owulacji (wpływ leku na pękanie pęcherzyka Graffa). W związku z tym w niektórych przypadkach może wystąpić przemijająca niepłodność.
Skutki uboczne
- nadciśnienie tętnicze
- bezsenność
- biegunka
- duszność
- kaszel
- niestrawność
- pobudzenie
- świąd
- wymioty
- wzdęcia
- zawroty głowy
- zawał serca
- ból brzucha
- oddawanie gazów
- ogólne osłabienie
- Dysfagia
- zaburzenia miesiączkowania
- zakażenia górnych dróg oddechowych
- zakażenia dróg moczowych
- zapalenie zatok
- zapalenie gardła
- Nasilenie alergii
- zapalenie błony śluzowej nosa
- osutka
- obrzęk obwodowy
- ból w klatce piersiowej
- depresja
- hiperkaliemia
- kołatanie serca
- kurcze mięśni nóg
- niepokój
- nieprawidłowe wyniki czynności wątroby
- niewyraźne widzenie
- parestezje
- pokrzywka
- senność
- zapalenie żołądka
- zaparcia
- zmęczenie
- podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi
- odbijanie
- szumy uszne
- częstoskurcz
- zastoinowa niewydolność serca
- udar naczyniowy mózgu
- niedokrwistość
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- niedosłuch
- zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
- dezorientacja
- leukopenia
- łysienie
- małopłytkowość
- owrzodzenia przewodu pokarmowego (wraz z krwawieniem)
- perforacja jelita cienkiego i grubego
- zaburzenia smaku
- zapalenie trzustki
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- nadwrażliwość na światło
- smoliste stolce
- zapalenie przełyku
- ataksja
- pęcherzowe zapalenie skóry
- kłębuszkowe zapalenie nerek
- zespół nerczycowy
- arytmia
- ból głowy
- hiponatremia
- nudności
- omamy
- ostra niewydolność nerek
- rumień wielopostaciowy
- skurcz oskrzeli
- zapalenie naczyń
- zapalenie spojówek
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- złuszczające zapalenie skóry
- zwiększenie skłonności do drgawek w padaczce
- niedokrwistość aplastyczna
- wstrząs anafilaktyczny
- reakcja polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS)
- ból stawów
- uderzenia gorąca
- ciężkie reakcje alergiczne
- zapalenie okrężnicy
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- zamknięcie przewodu tętniczego
- jalowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- krwawienie z przewodu pokarmowego
- piorunująca marskość wątroby
- zespół Stevensa- Johnsona
- niewydolność wątroby
- ostra uogólniona osutka krostkowa
- wysypka pęcherzowa
- zatorowość płucna
- zapalenie mięśni
- utrata smaku
- brak węchu
- krwotok wewnątrz-czaszkowy zakończony zgonem
- krwotok do wnętrza oka
- wylewy podskórne
- Niepłodność kobiet
- zmniejszenie płodności u kobiet
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania celekoksybu
Mechanizm działanie celekoksybu polega na selektywnym blokowaniu cyklooksygenazy II. Cyklooksygenaza typu II jest enzymem, który bierze udział w syntezie prostaglandyn. Z kolei prostaglandyny są związkami odpowiadającymi między innymi za powstawanie stanu zapalnego, gorączki oraz pojawienia się wrażenia bólu.
Celekoksyb zmniejsza ilość powstających prostaglandyn PGE2, PGF2, PGD2 i prostacykliny PGI2 ograniczając w ten sposób występujący stan zapalny oraz zmniejszając poziom odczuwanego bólu. Celekoksyb wykazuje około 375 razy większe powinowactwo do cyklooksygenazy II niż do cyklooksygenazy I. Substancja lecznicza, w dawkach terapeutycznych, nie wykazuje aktywności w stosunku do cyklooksygenazy I i nie wpływa istotnie na zmniejszenie krzepliwości.
Celekoksyb charakteryzuje się mniejszym ryzykiem podrażnienia błony śluzowej żołądka, w porównaniu do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Przeprowadzone badania potwierdziły, że cząsteczka celekoksybu może również blokować aktywność anhydrazy węglanowej oraz wchodzić w połączenia z białkiem związanym z rozwojem nowotworów (kadheryna-11).
Cyklooksygenaza II bierze również udział w zamykaniu przewodu tętniczego, w owulacji oraz w kontrolowaniu czynności nerek. Wymienione efekty są przyczyną wystąpienia niektórych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem celekoksybu.
Wchłanianie celekoksybu
Substancja czynna w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi zostaje osiągnięte po około 2 godzinach od przyjęcia dawki celekoksybu.
Pokarm może wydłużać proces wchłaniania leku, zwiększając w ten sposób jego biodostępność o około 20%.
Dystrybucja celekoksybu
Celekoksyb występuję w połączeniach z albuminami osocza na poziomie około 97%. Stan stacjonarny zostaje wytworzony po około 5 dniach terapii.
Metabolizm celekoksybu
Metabolizm celekoksybu zachodzi w wątrobie. Biorą w nim udział enzymy cytochromu enzymu P450. W trakcie biotransformacji cząsteczki celekoksybu powstają głównie trzy metabolity nie wykazujące aktywności wobec cyklooksygenazy II. Cząsteczki powstającego alkoholu i odpowiedniego kwasu karboksylowego ulegają również reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym.
Wydalanie celekoksybu
Proces eliminacji celekoksybu polega w głównej mierze na jego metabolizmie. Około 3% dawki występuje w kale w postaci niezmienionej, Substancja lecznicza jest wydalana w około 57% z kałem, natomiast 27% zastosowanej dawki zaobserwowano w moczu. Główną frakcję wydalonych metabolitów stanowił odpowiedni kwas karboksylowy powstający w trakcie biotransformacji cząsteczki celekoksybu.