Celiprolol, Celiprololum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o celiprololu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1987
- Substancje aktywne
-
celiprolol, chlorowodorek celiprololu
- Działanie celiprololu
-
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen
- Postacie celiprololu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny celiprololu
-
Celiprolol został wprowadzony do obrotu w 1987 r. przez firmę Sanofi-Aventis (Suisse) S.A. Obecnie lek stosowany jest w terapii nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej dławicy piersiowej. W 2019 r. FDA odrzuciło rozszerzenie rekomendacji do stosowania leku o terapię zespołu Ehlersa-Danlosa (grupa chorób wywołana przez nieprawidłową budowę składników tkanki łącznej i występujące w jej obrębie zaburzenia metaboliczne) .
- Wzór sumaryczny celiprololu
-
C20H33N3O4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające celiprolol
- Wskazania do stosowania celiprololu
- Dawkowanie celiprololu
- Przeciwskazania do stosowania celiprololu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania celiprololu
- Przeciwwskazania celiprololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje celiprololu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje celiprololu z pożywieniem
- Wpływ celiprololu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ celiprololu na ciążę
- Wpływ celiprololu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania celiprololu
- Mechanizm działania celiprololu
- Wchłanianie celiprololu
- Dystrybucja celiprololu
- Metabolizm celiprololu
- Wydalanie celiprololu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające celiprolol
Wskazania do stosowania celiprololu
Celiprolol jest lekiem należącym do grupy wybiórczych β-adrenolityków, który selektywnie blokuje receptory beta 1. Działanie leku polega głównie na zmniejszeniu częstotliwości rytmu serca, a także siły jego skurczu oraz na zmniejszaniu podwyższonego ciśnienia tętniczego.
Dlatego celiprolol wykorzystywany jest w leczeniu łagodnego, bądź umiarkowanego nadciśnienia tętniczego oraz w terapii stabilnej dławicy piersiowej.
Dawkowanie celiprololu
Maksymalna dawka dobowa celiprololu stosowana zarówno w terapii nadciśnienia tętniczego jak i stabilnej dławicy piersiowej wynosi 400 mg na dobę.
Lek należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody. Celiprolol powinien być przyjmowany tuż po przebudzeniu, godzinę przed posiłkiem, bądź dwie godziny po posiłku.
Leku nie wolno odstawiać gwałtownie, proces ten powinien trwać 1-2 tygodnie. Nagłe odstawienie celiprololu może doprowadzić do zaburzeń serca, w szczególności u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki.
Pacjenci z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-40 ml/min) powinni mieć zmniejszone dawki leku o 50%.
Przeciwskazania do stosowania celiprololu
Przeciwwskazaniem do stosowania celiprololu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Leku nie można również stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II bądź III stopnia lub z ciężką bradykardią, tj. gdy przed rozpoczęciem leczenia w czasie spoczynku występuje 45-50 skurczów na minutę. Lek jest również przeciwwskazany u osób z zespołem chorego węzła zatokowego (w tym blokiem zatokowo-przedsionkowym), kwasicą metaboliczną, niedociśnieniem czy w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych (III i IV stopień według klasyfikacji Fontaine'a). Szczególną ostrożność powinno zachować się u pacjentów z nieleczonym guzem chromochłonnym nadnerczy i celiprolol może być u tych pacjentów podawany jedynie po wcześniejszym zablokowaniu receptorów α-adrenergicznych. Ponadto lek nie powinien być stosowany u osób z:
- niewyrównaną niewydolnością serca;
- wstrząsem kardiogennym;
- ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min.);
- ciężką astmą oskrzelową;
- ostrymi napadami astmy oskrzelowej;
- przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania celiprololu
W przypadku chorych na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, jak również u pacjentów ze skurczem oskrzeli lub astmą oskrzelową należy unikać stosowania celiprololu, chyba, że są wskazania kliniczne do jego podawania. Lek ten może być stosowany u tych pacjentów z zachowaniem szczególnej ostrożności i jedynie pod nadzorem lekarza specjalisty.
Stosowanie celiprololu u pacjentów w podeszłym wieku powinno odbywać się pod stałą obserwacją lekarską, ponieważ szczególnie w tej grupie wiekowej mogą wystąpić zaburzenia czynności wątroby i nerek.
Celiprolol wydalany jest zarówno drogą nerkową, jak i pozanerkową i może być podawany u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów, u których klirens kreatyniny wynosi od 15 do 40 ml/minutę może być konieczne dostosowanie dawki leku. Należy zachować szczególną ostrożność w pierwszym okresie leczenia, aż do ustalenia się stanu stacjonarnego w osoczu. Zazwyczaj jest to okres do około tygodnia od rozpoczęcia terapii.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania celiprololu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Przy nagłym odstawieniu leku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może dojść do nasilenia objawów dławicy piersiowej i zwiększenia częstości ich występowania, bądź też do pogorszenia ogólnego stanu mięśnia sercowego. Zalecane jest u tych pacjentów, aby odstawienie celiprololu odbywało się stopniowo przez okres 1 do 2 tygodni. W niektórych przypadkach konieczne jest włączenie leczenia zastępczego, aby zapobiec wystąpieniu zaostrzeń napadów dławicy piersiowej.
Przed zabiegiem operacyjnym konieczne jest poinformowanie anestezjologa o leczeniu celiprololem. Jeżeli konieczne będzie odstawienie leku, musi się ono odbyć najpóźniej 48 godzin przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Beta-adrenolityki mogą zmniejszać częstość występowania arytmii podczas wprowadzania do znieczulenia i intubacji, choć czasem może dojść do złagodzenia odruchowej tachykardii, a także zwiększenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Kiedy jednak podjęta jest decyzja o kontynuowaniu leczenia celipropolem, należy zachować szczególną ostrożność zwłaszcza podczas stosowania prepartów do znieczulenia, takich jak eter, cyklopropan czy też trichloroetylen. Przed objawami ze strony nerwu błędnego może uchronić podanie pacjentowi dożylnie atropiny.
Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia celiprololem pacjentów z właściwie leczoną zastoinową niewydolnością serca, a terapia musi się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów z niewydolnością naczyń obwodowych (choroba Raynauda, chromaniem przestankowym) stosowanie celiprololu powinno odbywać się pod szczególną obserwacją lekarską, ponieważ może dojść do nasilenia objawów choroby.
Stosowanie celiprololu może doprowadzić do bradykardii. Jeżeli częstość skurczów serca jest w granicach między 50 a 55 skurczów na minutę w spoczynku, należy zmniejszyć dawkę celiprololu. Natomiast w przypadku gdy częstość akcji serca spadnie poniżej 45 uderzeń na minutę lek należy bezwzględnie odstawić.
U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia oraz u pacjentów z dławicą Prinzmetala należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania celiprololu, ponieważ może to wpłynąć na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Podczas stosowania celiprololu mogą wystąpić lub nasilić się już istniejące objawy łuszczycy. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie należy rozważyć korzyści wynikające ze stosowania leku w stosunku do ryzyka zagrożeń.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których w wywiadzie wystąpiła nadwrażliwość, ponieważ stosowanie celiprololu może doprowadzić do zwiększenia wrażliwości na alergeny i nasilenia reakcji alergicznych.
Szczególną ostrożność należy również zachować u pacjentów z cukrzycą, ponieważ podczas stosowania beta-adrenolityków może dojść do maskowania objawów ciężkiej hipoglikemii (np. tachykardii), dlatego konieczne jest regularne badanie stężenia glukozy we krwi.
Podczas leczenia beta-adrenolitykami może dojść do maskowania objawów nadczynności tarczycy.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z guzem chromochłonnym.
Przeciwwskazania celiprololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Celiprolol przeciwwskazany jest u pacjentów przyjmujących teofilinę.
Przy podaniu dożylnym celiprololu i antagonistów wapnia (np. werapamilu) należy zachować 48-godzinnny odstęp czasu. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków może dojść do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz spadku kurczliwości mięśnia sercowego.
Interakcje celiprololu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Albiglutyd (Albiglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Dulaglutyd (Dulaglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Empagliflozyna (Empagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Kanagliflozyna (Canagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Liksysenatyd (Lixisenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Linagliptyna (Linagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Liraglutyd (Liraglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Pioglitazon (Pioglitazone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Saksagliptyna (Saxagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Wildagliptyna (Vildagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nimodypina (Nimodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Benzydamina (Benzydamine) | substancje znieczulające miejscowo - INNE |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Fenylobutazon (Phenylbutazone) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Flurbiprofen (Flurbiprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas tolfenamowy (Tolfenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Lornoksykam (Lornoxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nabumeton (Nabumetone) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Parekoksyb (Parecoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Piroksykam (Piroxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Salicylamid (Salicylamide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Salicylan choliny (Choline salicylate) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Adrenalina (Adrenaline) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Etylefryna (Etilefrine) | inne substancje pobudzające układ sercowo-naczyniowy |
Fenylefryna (Phenylephrine) | agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Interakcje celiprololu z pożywieniem
Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną celiprololu.
Wpływ celiprololu na prowadzenie pojazdów
W bardzo rzadkich przypadkach podczas stosowania celiprololu mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie zmęczenia, drżenie, ból głowy oraz niewyraźne widzenie. Należy zwrócić uwagę, aby w przypadku wystąpienia takich objawów, nie prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Celiprolol może powodować wystąpienie pozytywnego testu na obecność leków we krwi, które przeprowadzane są przesiewowo u sportowców. W niektórych dyscyplinach sportowych stosowanie ß-adrenolityków jest niedozwolone.
Wpływ celiprololu na ciążę
Celiprolol przenika przez łożysko i może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko. Może to doprowadzić do dystrofii wewnątrzmacicznej, wewnątrzmacicznej śmierci płodu, niewczesnego i przedwczesnego porodu. Dlatego też celiprolol powinien być stosowany jedynie w przypadkach, kiedy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla dziecka.
U noworodków, których matki w czasie ciąży leczone były beta-adrenolitykami, leki te mogą pozostawać przez wiele dni w organizmie, powodując powikłania sercowe i płucne. Ponadto mogą wystąpić objawy takie jak hipoglikemia, hipotensja, bradykardia i zaburzenia oddychania, a także zamartwica noworodka. Dlatego też leczenie celiprololem powinno być zakończone 48 do 72 godzin przed planowanym terminem porodu. Zalecana jest także obserwacja noworodka od 3 do 5 dni po porodzie.
Wpływ celiprololu na laktację
Celiprolol jest przeciwwskazany do stosowania podczas karmienia piersią, ponieważ nie jest wykluczone jego przenikanie do pokarmu kobiecego. Dlatego jego stosowanie jest możliwe jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Niemowlęta, których matki przyjmują celiprolol powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia objawów zablokowania receptorów beta-adrenergicznych.
Skutki uboczne
- omdlenia
- zawroty głowy
- bradykardia
- wymioty
- dyskomfort w jamie brzusznej
- bezsenność
- skurcze mięśni
- senność
- uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn
- obniżenie ciśnienia tętniczego
- nudności
- koszmary senne
- ból głowy
- ból żołądka
- drżenie
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- kołatanie serca
- nasilenie chromania przystankowego
- zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
- zaczerwienienie skóry
- plamica
- Choroba Raynauda
- swędzenie
- szum w uszach
- nasilenie bloku serca
- nasilenie niewydolności serca
- alergiczne zapalenie płuc
- duszność wysiłkowa
- pokrzywka
- biegunka
- depresja
- osłabienie mięśni
- parestezje
- zaparcia
- skurcz oskrzeli
- świąd
- wysypka
- psychoza
- splątanie
- omamy
- suchość oka
- łuszczyca
- zaburzenia widzenia
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- hiperglikemia
- hipoglikemia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania celiprololu
Do najczęstszych objawów przedawkowania należą bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli oraz ostra niewydolność serca.
Mechanizm działania celiprololu
Celiprolol należy do grupy β-blokerów i jest selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych. Dodatkowo rozszerza naczynia krwionośne w wyniku częściowego pobudzania receptorów β2-adrenergicznych (wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna). Lek wykazuje również umiarkowany efekt α-adrenolityczny.
Celiprolol obniża spoczynkowe i powysiłkowe ciśnienie tętnicze u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, a poprzez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen ogranicza częstość epizodów bólowych i jednocześnie zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej. Szczególnie w warunkach stresu (np. w trakcie aktywności fizycznej) celiprolol działa inotropowo ujemnie (zmniejsza siłę skurczu serca) oraz w mniejszym stopniu chronotropowo ujemnie (zmniejsza częstość skurczu serca). W trakcie spoczynku wpływ leku na pracę serca jest niewielki. Substancja nie wykazuje niekorzystnego wpływu na profil lipidowy.
Wchłanianie celiprololu
Celiprolol szybko, ale nie w całości wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność jest zależna od zastosowanej dawki i wynosi od 30% do 70%. Dostępność biologiczna leku zmniejsza się w obecności pokarmu. Stężenie maksymalne celiprololu osiągane jest po 2-3 h od podania leku.
Dystrybucja celiprololu
Celiprolol wiąże się w ok. 25% z białkami osocza. Lek jest związkiem o charakterze hydrofilowym i nie przenika przez barierę krew-mózg.
Metabolizm celiprololu
Celiprolol tylko w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi (1-3% zastosowanej dawki).
Wydalanie celiprololu
Celiprolol jest w prawie równych ilościach wydalany wraz z żółcią i kałem. Okres półtrwania leku wynosi ok. 5-6 h, ale jego działanie farmakodynamiczne utrzymuje się minimum przez 24 h.