Cetuksymab, Cetuximabum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o cetuksymabie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2003
- Substancje aktywne
-
cetuksymab
- Działanie cetuksymabu
-
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
- Postacie cetuksymabu
-
roztwór do infuzji
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Onkologia kliniczna, Proktologia
- Wzór sumaryczny cetuksymabu
-
C6484H10042N1732O2023S36
Spis treści
- Wskazania do stosowania cetuksymabu
- Dawkowanie cetuksymabu
- Przeciwskazania do stosowania cetuksymabu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cetuksymabu
- Przeciwwskazania cetuksymabu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cetuksymabu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ cetuksymabu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ cetuksymabu na ciążę
- Wpływ cetuksymabu na laktację
- Wpływ cetuksymabu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania cetuksymabu
- Mechanizm działania cetuksymabu
- Wchłanianie cetuksymabu
- Metabolizm cetuksymabu
Wskazania do stosowania cetuksymabu
Cetuksymab jest lekiem wskazanym w leczeniu raka jelita grubego z przerzutami wskazującym ekspresję receptora nabłonkowego czynnika wzrostu (EGFR), z gnami RAS typu dzikiego lub raka płaskonabłonkowego głowy i szyi.
W przypadku raka jelita grubego stosuje się go pojedynczo lub w skojarzeniu z innymi lekami.
W leczeniu raka skóry w skojarzeniu z radioterapią lub chemioterapią.
Dawkowanie cetuksymabu
Dawkowanie uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, odpowiedzi na leczenie, masy ciała i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w leczeniu przeciwnowotworowym.
Lek podaje się we wlewie dożylnym. Początkowa dawka wynosi 400 mg na m2 powierzchni ciała, a następnie 250 mg. Cetuksymab stosuje się raz w tygodniu.
Przeciwskazania do stosowania cetuksymabu
Cetuksymab przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną stopnia 3 lub 4 oraz śródmiąższowej chorobie płuc.
Stosowanie tego leku w skojarzeniu z oksaliplatyną jest również przeciwwskazane w leczeniu raka jelita grubego z przerzutami (mCRC) z mutacją genów RAS lub gdy statut genów RAS w mCRC jest nieznany.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cetuksymabu
Często podczas wlewu następuje reakcja anafilaktyczna (pokrzywka, skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia). Należy dlatego wlew wykonywać powoli i obserwować zachowanie pacjenta. Obserwacja powinna trwać również do godziny od zakończenia wlewu.
Przed rozpoczęciem leczenia cetuksymabem należy uwzględnić choroby sercowo-naczyniowe pacjenta. Podczas leczenia miały miejsce zgony z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych.
Należy szczególnie obserwować pacjentów z współtowarzyszącymi chorobami płuc. Takie osoby są narażone na śródmiąższowe zapalenie płuc, które może zakończyć się zgonem. Jeżeli wystąpi kaszel, duszność, problemy z oddychaniem należy przeprowadzić diagnostykę.
Reakcje skórne należą do bardzo częstych i poważnych działań niepożądanych - martwica skóry oraz przypadki zgonów. Dlatego rozpoczynając leczenie cetuksymabem pacjent powinien przyjmować doustne tetracykliny przez pierwsze 6-8 tygodni oraz stosować miejscowo krem z hydrokortyzonem i składnikiem nawilżającym.
Cetuksymab wpływa na narząd wzroku i może prowadzić do wrzodziejącego zapalenia rogówki. W takiej sytuacji należy przerwać leczenie.
Należy kontrolować stężenia elektrolitów we krwi. Podczas leczenia cetuksymabem może wystąpić hipomagnezemia, hipokalcemia oraz hipokaliemia.
Nie jest znana skuteczność leku u dzieci u młodzieży poniżej 18 roku życia. Nie przeprowadzono badań.
Przeciwwskazania cetuksymabu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Cetuksymabu nie można stosować w leczeniu skojarzonym z oksaliplatyną u pacjentów z rakiem jelita grubego z przerzutami (mCRC) z mutacją genów RAS lub gdy status genów RAS w mCRC jest nieznany.
Interakcje cetuksymabu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kapecytabina (Capecitabine) | antymetabolity pirymidyny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Oksaliplatyna (Oxaliplatin) | cytostatyki alkilujące |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fluorouracyl (Fluorouracil) | antymetabolity pirymidyny |
Wpływ cetuksymabu na prowadzenie pojazdów
U niektórych pacjentów ma miejsce obniżenie koncentracji i reakcji. Należy wtedy unikać prowadzenia pojazdów.
Wpływ cetuksymabu na ciążę
W badaniach na zwierzętach wykazano, że cetuksymab przenika przez łożysko do płodu i może działać teratogennie.
Wpływ cetuksymabu na laktację
Nie ma badań, które określałyby stopień przenikania cetuksymabu do mleka kobiecego. Nie wskazane jest karmienie piersią podczas leczenia oraz 2 miesiące po zakończeniu kuracji.
Wpływ cetuksymabu na płodność
Brak jest badań określających wpływ cetuksymabu na płodność.
Inne możliwe skutki uboczne
Cetuksymab podawany jest we wlewie dożylnym. Bardzo często występuje hipomagnezemia, zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - AspAT, AlAT, fosfataza zasadowa), reakcje skórne (wysypka podobna do trądziku, świąd, suchość, nadmierne owłosienie, zanokcica) Zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie błon śluzowych (może prowadzić do krwawienia z nosa).
Często występuje: odwodnienie po biegunce, jadłowstręt, zmniejszenie masy ciała, hipokalcemia, nudności, wymioty, zapalenie spojówek.
Niezbyt często może mieć miejsce: zapalenie powiek i rogówki, zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej oraz śródmiąższowa choroba płuc, która może zakończyć się zgonem.
Objawy przedawkowania cetuksymabu
W badaniach klinicznych nie było przypadków przedawkowania.
Mechanizm działania cetuksymabu
Cetuksymab wiąże się swoiście z receptorem nabłonkowego czynnika wzrostu (EGFR) na komórkach zdrowych i chorych. Hamuje łączenie się z tym receptorem endogennych ligandów - naskórkowy czynnik wzrostu (EGF) oraz transformujący czynnik wzrostu-alfa (TNF-α). Cetuksymab ma 5-10 razy większe powinowactwo.
Lek zmniejsza wydzielaniae metaloproteinazy macierzy, hamuje wzrost i rozprzestrzenianie przerzutów. Indukuje apoptozę.
Wchłanianie cetuksymabu
Cetuksymab podaje się we wlewie dożylnym, więc jego biodostępność jest całkowita.
Metabolizm cetuksymabu
Cetuksymab jest przeciwciałem. Metabolizm przeciwciał następuje na drodze różnych szlaków. Obejmują one biodegradację na mniejsze cząsteczki - drobne peptydy lub aminokwasy.