Cetyryzyna, Cetirizinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o cetyryzynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1989
- Substancje aktywne
-
cetyryzyna, dichlorowodorek cetyryzyny
- Działanie cetyryzyny
-
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwhistaminowe (antagoniści receptora H1)
- Postacie cetyryzyny
-
krople doustne, syrop, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Dermatologia i wenerologia, Pediatria
- Rys historyczny cetyryzyny
-
Cetyryzyna należy do antagonistów receptora histaminowego. Została dopuszczona do obrotu w 1989 roku w Szwajcarii, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma UCB Pharma SA. Sześć lat później, lek został wprowadzony na rynek amerykański przez firmę J and J Consumer Inc.
- Wzór sumaryczny cetyryzyny
-
C21H25CIN2O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cetyryzynę
- Wskazania do stosowania cetyryzyny
- Dawkowanie cetyryzyny
- Przeciwskazania do stosowania cetyryzyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cetyryzyny
- Interakcje cetyryzyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cetyryzyny z pożywieniem
- Interakcje cetyryzyny z alkoholem
- Wpływ cetyryzyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ cetyryzyny na ciążę
- Wpływ cetyryzyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania cetyryzyny
- Mechanizm działania cetyryzyny
- Wchłanianie cetyryzyny
- Dystrybucja cetyryzyny
- Metabolizm cetyryzyny
- Wydalanie cetyryzyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cetyryzynę
Wskazania do stosowania cetyryzyny
Cetyryzyna jest lekiem antyhistaminowym drugiej generacji o działaniu przeciwalergicznym. Cetyryzyna jest wykorzystywana w terapii alergicznego stanu zapalnego błony śluzowej nosa o charakterze przewlekłym i sezonowym oraz w zmniejszaniu objawów związanych z nosem i oczami towarzyszących alergii.
Substancja czynna znalazła również zastosowanie w łagodzeniu objawów pokrzywki przewlekłej u osób dorosłych i dzieci.
Dawkowanie cetyryzyny
Cetyryzyna jest stosowana jako lek przeciwalergiczny. Lek można przyjmować z posiłkiem, popijając odpowiednią ilością płynu.
Zalecana dawka dobowa dla osób powyżej szóstego roku życia wynosi 10 mg cetyryzyny.
Substancja czynna występuje w postaci przeznaczonej dla dzieci – w kroplach. W przypadku dzieci od 2 do 6 roku życia, dawka dobowa została zredukowana do 5 mg cetyryzyny. Osoby dorosłe i dzieci powyżej 6 roku życia mogą stosować 10 mg substancji czynnej na dobę, jednak u dzieci do 12 roku życia zaleca się podawanie dawki dobowej w kilku dawkach podzielonych.
Dawkowanie cetyryzyny powinno zostać dostosowane w przypadku występowania niewydolności nerek. Substancja czynna nie znalazła zastosowania w terapii dzieci poniżej 2 roku życia.
Przeciwskazania do stosowania cetyryzyny
Cetyryzyna jest przeciwwskazana w przypadku występowania reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Lek nie jest wskazany w przypadku współistniejących zaburzeń czynności nerek oraz nadwrażliwości na hydroksyzynę.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cetyryzyny
Cetyryzynę należy stosować wyjątkowo ostrożnie w przypadku osób cierpiących na padaczkę lub w przypadku pacjentów z obniżonym progiem drgawkowym.
Pacjenci cierpiący na schorzenia układu moczowego, przebiegające z zatrzymaniem moczu, powinni zachować ostrożność podczas stosowania cetyryzyny. Istnieje ryzyko zwiększenia zatrzymania moczu podczas stosowania leku.
Odnotowano ryzyko wystąpienia świądu podczas odstawienia cetyryzyny. W niektórych przypadkach może być konieczne podjęcie dodatkowej formy leczenia.
Niezalecane jest stosowanie leku w grupie dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 roku życia.
Interakcje cetyryzyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Famprydyna (Fampridine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Histamina (Histamine) | histamina i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Etosuksymid (Ethosuximide) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Loperamid (Loperamide) | leki przeciwbiegunkowe |
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Talidomid (Thalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pitolisant (Pitolisant) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betahistyna (Betahistine) | histamina i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Daklataswir (Daclatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Interakcje cetyryzyny z pożywieniem
Jednoczesne spożywanie pokarmu nie ma wpływu na całkowity stopień wchłonięcia leku. Może jednak wydłużać czas wchłaniania cetyryzyny z przewodu pokarmowego.
Interakcje cetyryzyny z alkoholem
Substancja lecznicza nie nasila działania alkoholu. Jednak w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu może wystąpić ograniczenie koncentracji, czujności i refleksu.
Wpływ cetyryzyny na prowadzenie pojazdów
Należy ocenić reakcję pacjenta na terapię cetyryzyną. U niektórych pacjentów odnotowano przypadki zmniejszenia koncentracji i nadmiernej senności podczas stosowania leku. Cetyryzyna u niektórych osób może wywierać wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Cetyryzyna może zatrzymać reakcję alergiczną w teście skórnym. Zalecane jest przerwanie stosowania leków antyhistaminowych trzy dni przed wykonaniem testu.
Wpływ cetyryzyny na ciążę
Jeżeli występuję uzasadnienie kliniczne, cetyryzyna może być stosowana w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży.
Nie istnieje jednak wystarczająca ilość badań potwierdzająca całkowite bezpieczeństwo terapii cetryzyną podczas ciąży, w związku z czym lek w okresie ciąży może być stosowany po konsultacji z lekarzem.
Wpływ cetyryzyny na laktację
Cetyryzyna może przenikać do mleka kobiecego. W niektórych przypadkach stężenia leku w pokarmie sięgały około 90% stężenia leku w osoczu. Z powodu ryzyka pojawienia się działań niepożądanych u noworodka należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania cetyryzyny u matki karmiącej.
Nowsze badania sugerują mniejsze przenikanie substancji czynnej do mleka, co jest bezpośrednio związane z wiązaniem się cetyryzyny z białkami osocza.
Skutki uboczne
- zapalenie gardła
- bóle głowy
- zmęczenie
- suchość w ustach
- senność
- biegunka
- ogólne osłabienie
- złe samopoczucie
- wysypka
- parestezje
- pobudzenie
- świąd
- bezsenność
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- zwiększenie masy ciała
- tachykardia
- pokrzywka
- agresja
- drgawki
- obrzęki
- reakcje nadwrażliwości
- omamy
- wstrząs anafilaktyczny
- wysypka polekowa
- omdlenia
- bolesne oddawanie moczu
- mimowolne oddawanie moczu
- dyskineza
- niewyraźne widzenie
- obrzęk naczynioruchowy
- trombocytopenia
- zaburzenia smaku
- zaburzenia akomodacji
- myśli samobójcze
- zawroty głowy
- zatrzymanie moczu
- zapalenie wątroby
- amnezja
- koszmary nocne
- ostra uogólniona osutka krostkowa
- bóle stawów
- wzmożony apetyt
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania cetyryzyny
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki cetyryzyny u osób dorosłych może pojawić się senność, zaburzenia koncentracji i zmęczenie.
Ponadto, obserwowano również występowanie działania antycholinergicznego i związanych z nim objawów, do których należały:
- biegunka;
- stan splątania;
- rozszerzenie źrenic;
- nadmierne uspokojenie;
- drżenia;
- zatrzymanie moczu.
Mechanizm działania cetyryzyny
Cetyryzyna jest lekiem antyhistaminowym drugiej generacji.
Substancja czynna działa poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1. Pobudzenie receptora histaminowego H1 powoduje pojawienie się skurczu mięśni gładkich, obrzęków, świądu. Pobudzenie produkcji prostaglandyn powoduje rozwój miejscowego stanu zapalnego.
Cetryzyna blokuje obwodowe receptory histaminowe. Nie zaobserwowano powinowactwa substancji czynnej do innych rodzajów receptorów niż H1. Zablokowanie receptora histaminowego powoduje ograniczenie napływu czynników zapalenia, ogranicza świąd i proces powstawania obrzęku.
Wchłanianie cetyryzyny
Cetyryzyna dobrze wchłania sie z przewodu pokarmowego, maksymalne steżenie w osoczu występuję około godziny po podaniu.
Pokarm może wydłużać wchałanianie cetyryzyny z przewodu pokarmowego.
Dystrybucja cetyryzyny
Cetyryzyna występuję w połączeniach z białkami osocza na poziomie około 93%.
Metabolizm cetyryzyny
Cetyryzyna ulega w niewielkim stopniu reakcji oksydacyjnej dealkilacji w wątrobie. Produkt przemian jest nieaktywny farmakologicznie.
Wydalanie cetyryzyny
Ponad 60% zastosowanej dawki cetyryzyny jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około dziesięciu godzin.