Hesperydyna, Hesperidinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o hesperydynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1968
- Substancje aktywne
-
hesperydyna
- Działanie hesperydyny
-
przeciwobrzękowe i przeciwwysiękowe, przeciwutleniające (antyoksydacyjne), przeciwzapalne, zmniejsza przepuszczalność naczyń i zwiększa ich elastyczność, uszczelniające na naczynia krwionośne
- Postacie hesperydyny
-
kapsułki, tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Angiologia, Kardiologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
- Rys historyczny hesperydyny
-
Hesperydyna jest glikozydem hesperetyny, która należy do grupy flawonoidów występujących w owocach roślin cytrusowych pochodzących z rodziny rutowatych – Rutaceae. Nazwa chemiczna hesperedyny to 7-rutynozyd 3’,5,7-trihydroksy-4’-metoksyflawanonu. Ciężko mówić o samej hesperydynie w oderwaniu od diosminy, która jest współcześnie otrzymywana właśnie z cząsteczki hesperydyny. Odkrycie kompleksu diosminy, która została wyizolowana z części rośliny nazywanej trędownikiem bulwiastym nastąpiło w 1925 roku, a pierwsza hydroliza hesperydyny miała miejsce w 1928 roku i właśnie dzięki niej otrzymano aglikon - hesperetynę. W Polsce hesperydyna występuje w postaci licznych suplementów diety oraz jednego preparatu o statusie leku dostępnego bez recepty.
- Wzór sumaryczny hesperydyny
-
C28H34O15
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające hesperydynę
- Wskazania do stosowania hesperydyny
- Dawkowanie hesperydyny
- Przeciwskazania do stosowania hesperydyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania hesperydyny
- Interakcje hesperydyny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ hesperydyny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ hesperydyny na ciążę
- Wpływ hesperydyny na laktację
- Wpływ hesperydyny na płodność
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania hesperydyny
- Wchłanianie hesperydyny
- Wydalanie hesperydyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające hesperydynę
Wskazania do stosowania hesperydyny
Hesperydyna w połączeniu innymi flawonoidami znalazła zastosowanie w leczeniu dolegliwości związanych z niewydolnością naczyń żylnych kończyn dolnych. Ponadto, hesperydyna w połączeniu z diosminą może być wykorzystywana pomocniczo w leczeniu żylaków odbytu – hemoroidów oraz w łagodzeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej.
Dawkowanie hesperydyny
Dawka substancji czynnej jest zależna od masy ciała pacjenta, występującej jednostki chorobowej oraz schorzeń współistniejących. Lek należy przyjmować doustnie, popijając go odpowiednią ilością wody.
Dawka dobowa substancji czynnej podczas leczenia niewydolności żylnej oraz zaburzeń krążenia żylnego kończyn dolnych wynosi od 300 do 450 mg hesperydyny.
W przypadku leczenia żylaków kończyn dolnych zaleca się krótkotrwałe stosowanie od 600 do 750 mg hesperydyny przez siedem dni.
Brak poprawy odczuwanej przez pacjenta po dwóch tygodniach kuracji powinien być wskazaniem do ponownej konsultacji z lekarzem.
Przeciwskazania do stosowania hesperydyny
Przeciwwskazaniem do stosowania hesperydyny jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania hesperydyny
Hesperydyna nie powinna być stosowana długotrwale w przypadku leczenia schorzeń proktologicznych. Lek zawierający hesperydynę powinien być stosowany przez siedem dni, w przypadku braku poprawy może być konieczne rozpoczęcie innej terapii.
W przypadku wystąpienia biegunki podczas przyjmowania preparatów złożonych zawierających hesperydynę należy przerwać przyjmowanie leku.
Jeśli w trakcie kuracji hesperydyną wystąpi niewydolność serca, nerek lub obrzęki kończyn dolnych zalecane jest skontaktowanie się z lekarzem. Interwencji lekarza wymaga również pojawienie się owrzodzeń, stanu zapalnego skóry lub zgrubień podskórnych podczas kuracji.
Interakcje hesperydyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Wpływ hesperydyny na prowadzenie pojazdów
Substancja czynna nie wpływa na proces prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Wpływ hesperydyny na ciążę
Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu substancji czynnej na rozwój płodu. Preparaty złożone zawierające w swoim składzie hesperydynę nie powinny być samodzielnie stosowane przez kobiety ciężarne. Stosowanie hesperydyny przez kobiety ciężarne wydaje się bezpieczne, jednak ze względów zachowania ostrożności zalecane jest unikanie jej przyjmowania w okresie ciąży.
Wpływ hesperydyny na laktację
Brak danych dotyczących toksycznego wpływu hesperydyny na rozwój karmionego dziecka. Flawonoidy, takie jak rutyna, hesperydyna, diosmina przenikają do pokarmu kobiety karmiącej, a ich stężenie w mleku matki jest zależne od rodzaju diety pacjentki.
Wpływ hesperydyny na płodność
Brak danych dotyczących wpływu substancji czynnej na płodność u ludzi.
Skutki uboczne
- ból głowy
- osłabienie
- ból brzucha
- niestrawność
- nudności
- bezsenność
- rumień
- świąd
- bolesne skurcze mięśni
- zaburzenia jelitowe
- aftowe zapalenie jamy ustnej
- Ból kończyn
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn
- nerwowość
- zawroty głowy
- wysypka plamkowo-grudkowa
- ból żołądka
- pokrzywka
- Mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania hesperydyny
Mechanizm działania hesperydyny nie został w pełni wyjaśniony. Najważniejszą aktywnością substancji czynnej jest działanie uszczelniające naczynia krwionośne. Działanie uszczelniające jest wynikiem bezpośredniego działania cząsteczki hesperydyny na hialuronidazę – enzym rozkładający kwas hialuronowy, który jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania śródbłonka naczyń. Pośredni wpływ na szczelność naczyń krwionośnych jest prawdopodobnie efektem wpływu cząsteczki hesperydyny na stabilność i czas działania kwasu askorbinowego, który jest niezbędny do prawidłowej syntezy kolagenu.
W tej chwili trwają badania na wyjaśniające potencjalny wpływ przeciwnowotworowy oraz hipotensyjny wyciągów zawierających hesperydynę.
Wchłanianie hesperydyny
W celu poprawienia wchłaniania substancji czynnej rozpoczęto produkcje hesperydyny i diosminy, których wyciągi ostatecznie zostają zmikronizowane przed procesem kapsułkowania. Maksymalne stężenie cząsteczki leku w osoczu następowało po upływie godziny od przyjęcia.
Wydalanie hesperydyny
Wydalanie cząsteczki hesperydyny następuje z moczem i z kałem.