Chloroprokaina, Chloroprocainum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o chloroprokainie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1955
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek chloroprokainy
- Działanie chloroprokainy
-
znieczulające miejscowo
- Postacie chloroprokainy
-
iniekcje
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna
- Rys historyczny chloroprokainy
-
Chloroprokaina po raz pierwszy została wprowadzona na rynek 11 marca 1955 roku w Stanach Zjednoczonych przez firmę Fresenius Kabi. W Szwajcarii chloroprokainę wprowadziła na rynek firma Sintetica 9 lutego 1996 roku.
- Wzór sumaryczny chloroprokainy
-
C13H19ClN2O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania chloroprokainy
- Dawkowanie chloroprokainy
- Przeciwskazania do stosowania chloroprokainy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chloroprokainy
- Interakcje chloroprokainy z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ chloroprokainy na prowadzenie pojazdów
- Wpływ chloroprokainy na ciążę
- Wpływ chloroprokainy na laktację
- Wpływ chloroprokainy na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania chloroprokainy
- Mechanizm działania chloroprokainy
- Wchłanianie chloroprokainy
- Dystrybucja chloroprokainy
- Metabolizm chloroprokainy
- Wydalanie chloroprokainy
Wskazania do stosowania chloroprokainy
Chloroprokaina stosowana jest do znieczulenia rdzeniowego u dorosłych pacjentów. Znieczulenie nie powinno przekroczyć 40 minut.
Dawkowanie chloroprokainy
Dawka zwykle stosowana wynosi od 40 mg (4 ml) do 50 mg (5 ml). Ustalenie odpowiedniej dawki zależy od stanu pacjenta, jednostki chorobowej, masy ciała, wieku, chorób towarzyszących, stosowanych leków oraz od rodzaju planowanego zabiegu oraz czasu jego trwania. W Polsce chloropokainy nie stosuje się u dzieci i młodzieży.
Przeciwskazania do stosowania chloroprokainy
Przeciwwskazaniem do stosowania chloroprokainy jest nadwrażliwość na substancję czynną, niewyrównana niewydolność serca, wstrząs hipowolemiczny, dożylne lokalne znieczulenie, ciężkie problemy z przewodnictwem serca, ciężka niedokrwistość.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chloroprokainy
Podanie chloroprokainy możliwe jest wyłącznie przez anestezjologów. Należy uwzględnić stan ogólny i wiek pacjenta oraz choroby współistniejące, takie jak niewydolność serca, blok serca, uszkodzenie wątroby, nerek, porfiria. Szczególną ostrożność należy również zachować u osób ze stwardnieniem rozsianym, hemiplegią, paraplegią lub zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi.
Interakcje chloroprokainy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Sulfacetamid (Sulfacetamide) | sulfonamidy |
Wpływ chloroprokainy na prowadzenie pojazdów
Chloroprokaina w znaczny sposób upośledza zdolność reakcji i wywiera wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. O możliwości podejmowania takich czynności decyduje lekarz w odniesieniu do indywidualnego pacjenta.
Wpływ chloroprokainy na ciążę
Brak wystarczających danych odnośnie wpływu chloroprokainy na płód. Z tego względu chloroprokaina nie jest zalecana kobietom w ciąży, chyba że korzyści dla matki przeważają nad ewentualnym zagrożeniem dla płodu. Chloroprokainy nie wyklucza się jako środka znieczulającego podczas akcji porodowej.
Wpływ chloroprokainy na laktację
Brak danych dotyczących przenikania chloroprokainy do mleka karmiącej.
Wpływ chloroprokainy na płodność
Nie przeprowadzono badań odnośnie wpływu chloroprokainy na płodność.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie w postaci iniekcji: reakcje alergiczne, takie jak rumień, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, tachykardia, nudności, wymioty, zawroty głowy, omdlenia, kichanie, podwyższona temperatura ciała, pocenie, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, lęk, parestezja, niepokój ruchowy, bóle głowy, bóle pleców, drgawki, drżenie, drętwienie języka, parestezja okołoustna, problemy ze wzrokiem, podwójne widzenie, problemy ze słuchem, mową, dreszcze, szumy w uszach, neuropatia, senność blokada rdzeniowa, utrata czucia w okolicy krocza, pęcherza moczowego, w okolicach zwieraczy, jelit, zespół ogona końskiego, trwałe uszkodzenie neurologiczne, arytmia, zatrzymanie akcji serca, depresja mięśnia sercowego, depresja oddechowa.
Objawy przedawkowania chloroprokainy
Objawy przedawkowania chloroprokainy można podzielić na dwie grupy: wpływające na ośrodkowy układ nerwowy i objawy sercowo-naczyniowe.
Wśród objawów ośrodkowego układu nerwowego wymienia się parestezje w okolicy ust, odrętwienie języka, oszołomienie, problemy ze słuchem, wzrokiem, skurcze mięśni, utrata przytomności, drgawki, problemy z oddychaniem, kwasica, hipoksja.
Objawami sercowo-naczyniowymi są niedociśnienie tętnicze, bradykardia, arytmia, zatrzymanie czynności serca.
Mechanizm działania chloroprokainy
Mechanizm działania chloroprokainy polega na blokowaniu wytwarzania i przewodzenia impulsów nerwowych w wyniku podwyższenia progu pobudzenia elektrycznego nerwu, spowolnienia przemieszczania się impulsu nerwowego oraz zahamowania częstości wzrostu potencjałów czynnościowych. Pod względem klinicznym utrata poszczególnych funkcji zachodzi w kolejności: ból, temperatura, dotyk, propriocepcja i napięcie mięśni szkieletowych.
Wchłanianie chloroprokainy
Chloroprokaina po podaniu dooponowym w bardzo niewielkim stężeniu pojawia się w osoczu krwi.
Dystrybucja chloroprokainy
Chlorprokaina jest rozprowadzana do wszystkich tkanek ciała w wysokim stężeniu, takich jak: serce, wątroba, płuca, mózg. Choroby wątroby czy nerek mogą w znacznym stponiu obniżać dystrybucję chloroprokainy.
Metabolizm chloroprokainy
Chloroprokaina jest bardzo szybko metabolizowana w osoczu krwi na drodze hydrolizy. W wynkiu tego powstają metabolity: β-dietyloaminoetanol i kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy.
Okres półtrwania chloroprokainy w osoczu w zależności od płci wynosi odpowiednio: 21+/-2 sekundy u mężczyzn, 25+/-1 sekunda u kobiet i 43+/- u noworodków.
Wydalanie chloroprokainy
Metabolity chloroprokainy usuwane są z moczem przez nerki.