Chlorotalidon, Chlorotalidonum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o chlorotalidonie

Rok wprowadzenia na rynek
1960
Substancje aktywne
chlorotalidon
Działanie chlorotalidonu
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie chlorotalidonu
tabletki
Układy narządowe
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia, Nefrologia, Urologia
Rys historyczny chlorotalidonu

Chlorotalidon został zsyntetyzowany przez firmę Merck w trakcie prac nad nowymi skutecznymi inhibitorami anhydrazy węglanowej. Został zaaprobowany przez FDA w 1960 roku do leczenia nadciśnienia.

Wzór sumaryczny chlorotalidonu

C14H11ClN2O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające chlorotalidon

Wskazania do stosowania chlorotalidonu

Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łagodnej bądź umiarkowanej niewydolności serca (stopień II lub III wg NYHA), obrzęków swoistego pochodzenia oraz nerkowej moczówki prostej.

Dawkowanie chlorotalidonu

Stosowany jest tylko z przepisu lekarza, który ustala dawkę dla konkretnego pacjenta. Leczenie powinno zacząć się od możliwie najniższej dawki (25-50 mg na dobę). Dawka i schemat stosowania oraz czas trwania terapii zależą od wskazania i aktualnego stanu pacjenta. Reakcje pacjenta powinny być monitorowane przez lekarza w celu optymalizacji dawki. W razie potrzeby chlorotalidon może być skojarzony z innymi preparatami. Powinien być przyjmowany regularnie, najlepiej z porannym posiłkiem.
 

Przeciwskazania do stosowania chlorotalidonu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na chlorotalidon lub inne sulfonamidy, ciężka niewydolność nerek, bezmocz, ostre kłębuszkowe zapalenie nerek, hiperkalcemia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, hipokaliemia i ciężka hiponatremia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z dną oraz nieleczoną chorobą Addisona.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorotalidonu

Ostrożnie stosuje się leczenie chlorotalidonem u osób z chorobami wątroby, należy monitorować parametry elektrolitów we krwi, gdyż nawet niewielkie zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej  mogą doprowadzić do śpiączki wątrobowej, szczególnie u osób z marskością wątroby.

Może zmniejszyć tolerancję na glukozę, jednakże cukrzyca może wystąpić bardzo rzadko.

Należy monitorować okresowo stężenie sodu, potasu oraz wapnia we krwi, nasila on bowiem wydalanie sodu i potasu (co bezpośrednio wiąże się z objawami niedoboru tych pierwiastków) a także zwiększa zawartość wapnia we krwi.

Przeciwwskazania chlorotalidonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Chlorotalidon nasila neurotoksyczne działanie soli litu.

Interakcje chlorotalidonu z innymi substancjami czynnymi

Możliwa hipokaliemia nasila działanie substancji kuraropodobnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pipekuronium (Pipecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Nasilenie działania hipotensyjnego leków przeciwnadciśnieniowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Możliwe ponowne ustalenie dawek leków przeciwcukrzycowych na skutek zmiany działania hipoglikemizującego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Możliwy spadek stężenia potasu i magnezu we krwi mogą zwiększyć ryzyko pojawienia się arytmii serca wywołanej glikozydami nasercowymi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększenie reakcji nadwrażliwości na allopurinol.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Zwiększenie działań niepożądanych amantadyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Możliwe ograniczenie wydalania metabolitów leków cytotoksycznych oraz zwiększenie ich działania toksycznego na szpik.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Zwiększenie stężenia wapnia we krwi, możliwe wystąpienie braku apetytu, osłabienie i zmęczenie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Witamina D (Cholekalcyferol) (Cholecalciferol) witamina D i jej pochodne
Glukonian wapnia (Calcium gluconate) związki wapnia
Glukonolaktobionian wapnia (Calcium glubionate) związki wapnia
Laktobionian wapnia (Calcium lactobionate) związki wapnia
Laktoglukonian wapnia (Calcium lactate gluconate) związki wapnia
Mleczan wapnia (Calcium lactate) związki wapnia
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia

Interakcje chlorotalidonu z pożywieniem

Powinien być przyjmowany rano z posiłkiem.

Interakcje chlorotalidonu z alkoholem

Nie należy stosować z alkoholem, gdyż alkohol może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze.

Wpływ chlorotalidonu na prowadzenie pojazdów

Szczególnie na początku terapii chlorotalidonem mogą wystąpić zaburzenia reakcji, dlatego należy zwrócić szczególną ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w tym okresie.

Inne rodzaje interakcji

Jednocześnie stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) jak indometacyna może osłabić działanie moczopędne i hipotensyjne chlorotalidonu. Niektóre leki cholinolityczne takie jak alkaloidy tropanowe i ich pochodne, np. atropina, skopolamina poprzez zwolnienie pracy przewodu pokarmowego mogą zwiększyć biodostępność tiazydu. Jednoczesne podawanie cyklosporyny może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi i wywoływać powikłania dnopodobne.

Wpływ chlorotalidonu na ciążę

Zmniejsza przepływy krwi przez łożysko, przenika do płodu i wywołuje zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej. Obserwowano zahamowanie czynności szpiku kostnego oraz żółtaczkę płodu. Jest przeciwwskazany u ciężarnych.
 

Wpływ chlorotalidonu na laktację

Przenika do mleka matki, należy unikać stosowania u karmiących piersią.

Skutki uboczne

wzrost stężenia cholesterolu HDL i trójglicerydów
hipokaliemia
hiperglikemia
hiponatremia
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
hipomagnezemia
dyskomfort w jamie brzusznej
zaburzenia wzwodu
zawroty głowy
glukozuria
agranulocytoza
Dna moczanowa
cholestaza wewnątrzwątrobowa
hiperkalcemia
ból brzucha
bóle głowy
zaparcia
zaburzenia widzenia
wymioty
parestezje
nudności
małopłytkowość
leukopenia
eozynofilia
biegunka
arytmia
zapalenie trzustki
śródmiąższowe zapalenie nerek
obrzęk płuc
Zapalenie naczyń krwionośnych
zasadowica hipochloremiczna

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania chlorotalidonu

Przedawkowanie może skutkować niedociśnieniem, bólami i zawrotami głowy, kołataniem serca, sennością a także nudnościami.

Mechanizm działania chlorotalidonu

Chlorotalidon ma działanie podobne do diuretyków tiazydowych. Hamuje wchłanianie zwrotne jonów sodu w kanalikach dystalnych nerek, co przyczynia się do zwiększanie wydalania sodu  i wody (wzrost objętości wydalanego moczu). Sprzyja wydalaniu jonów chlorkowych, potasowych i magnezowych z moczem, za to ogranicza wydalanie wapnia. Zmniejszając objętość płynów pozakomórkowych oraz rozszerzając naczynia krwionośne (obniżenie stężenia jonów sodu zmniejsza wrażliwość naczyń na bodźce wywołujące ich skurcz), działa hipotensyjnie. Działanie moczopędne zauważalne jest już po paru godzinach, ale pełnia efektu przeciwnadciśnieniowego określonej dawki osiągana jest dopiero po blisko miesiącu.

Wchłanianie chlorotalidonu

Podany doustnie wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Biodostępność dawki 50 mg wynosi około 65%.

Dystrybucja chlorotalidonu

Chlorotalidon silnie wiąże się z erytrocytami (powinowactwo do anhydrazy węglanowej erytrocytów) i białkami osocza (wiązanie z albuminą in vitro na poziomie około 75%). Jedynie około 1,5% znajduje się w stanie wolnym we krwi (przy leczeniu dawką 50 mg).  Działanie moczopędne występuje już po 2-3 godzinach, choć stężenie maksymalne we krwi osiągane jest po 8-12 godzinach. Dla dawek do 100 mg obserwuje się proporcjonalną zależność uzyskanego stężenia we krwi od dawki.
 

 

Metabolizm chlorotalidonu

W niewielkim stopniu ulega matabolizmowi wątrobowemu.

Wydalanie chlorotalidonu

Chlorotalidon jest wydalany w postaci niezmienionej w ciągu kilku dni, głównie z moczem i kałem. Jedynie niewielka część ulega eliminacji z żółcią.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl