Chlorprotiksen, Chlorprothixenum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o chlorprotiksenie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1959
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek chlorprotiksenu, chlorprotiksen
- Działanie chlorprotiksenu
-
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz), przeciwwymiotne, uspokajające
- Postacie chlorprotiksenu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Neurologia, Psychiatria
- Rys historyczny chlorprotiksenu
-
W 1959 roku duńska firma Lundbeck wprowadziła na rynek chlorprotiksen - pierwszą pochodną tioksantenu pod nazwą handlową Truxal.
- Wzór sumaryczny chlorprotiksenu
-
C18H18ClNS
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające chlorprotiksen
- Wskazania do stosowania chlorprotiksenu
- Dawkowanie chlorprotiksenu
- Przeciwskazania do stosowania chlorprotiksenu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorprotiksenu
- Interakcje chlorprotiksenu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje chlorprotiksenu z alkoholem
- Wpływ chlorprotiksenu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ chlorprotiksenu na ciążę
- Wpływ chlorprotiksenu na laktację
- Wpływ chlorprotiksenu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania chlorprotiksenu
- Mechanizm działania chlorprotiksenu
- Wchłanianie chlorprotiksenu
- Dystrybucja chlorprotiksenu
- Metabolizm chlorprotiksenu
- Wydalanie chlorprotiksenu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające chlorprotiksen
Wskazania do stosowania chlorprotiksenu
Chlorprotiksen jest stosowany w leczeniu psychoz, którym towarzyszy pobudzenie psychoruchowe i zachowania agresywne, w tym psychoz alkoholowych. Innym wskazaniem jest nasilony lęk i zaburzenia snu w nerwicach i dolegliwościach psychosomatycznych. Chlorprotiksen znajduje również zastosowanie w chirurgii, w premedykacji celem zniesienia niepokoju, drażliwości pacjenta i zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.
Dawkowanie chlorprotiksenu
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby), odpowiedzi klinicznej na leczenie i tolerancji terapii.
Chlorprotiksen przyjmuje się doustnie z posiłkiem celem zmniejszenia ryzyka podrażnienia żołądka.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 400 mg.
Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo w tej grupie pacjentów. W przypadku konieczności zastosowania leku u dzieci maksymalna dawka dobowa wynosi 1–2 mg/kg masy ciała.
Przeciwskazania do stosowania chlorprotiksenu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na chlorprotiksen i inne pochodne tioksantenu, wiek poniżej 6 lat, zaburzenia procesu krwiotworzenia, zmiany w obrazie krwi, stany śpiączkowe, ostra niewydolność układu krążenia, depresja ośrodkowego układu nerwowego (również ta wynikająca z przedawkowania leków lub alkoholu).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorprotiksenu
U pacjentów ze skłonnością do drgawek i omdleń, chlorprotiksen należy stosować ostrożnie.
Chlorprotiksen może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) u osób z chorobą alkoholową i przyjmujących przewlekle leki hamujące OUN np. opioidy, barbiturany.
Chlorprotiksen należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Na działanie hepatotoksyczne szczególnie narażone są dzieci (ryzyko zespołu Reye'a).
Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów ze stwierdzoną chorobą Parkinsona, ciężką chorobą układu krążenia i układu oddechowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania, cukrzycą, miastenią i rozrostem gruczołu krokowego. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym (zwiększona śmiertelność u osób w wieku podeszłym z otępieniem), narażonych na zmienne warunki temperaturowe i leczonych jednocześnie elektrowstrząsami.
Stosowanie chlorprotiksenu może powodować zmiany zakrzepowo-zatorowe.
Odnotowano ciężkie przypadki priapizmu (długotrwały, bolesny wzwód członka) podczas leczenia chlorprotiksenem. W przypadku wystąpienia objawów należy skonsultować się z lekarzem.
Interakcje chlorprotiksenu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Adrenalina (Adrenaline) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dopamina (Dopamine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Etosuksymid (Ethosuximide) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Gabapentyna (Gabapentin) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Klobazam (Clobazam) | BZD - benzodiazepiny |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Lamotrygina (Lamotrigine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Wigabatryna (Vigabatrin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Lewomepromazyna (Levomepromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Perazyna (Perazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Rezerpina (Reserpine) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bromokryptyna (Bromocriptine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Cisplatyna (Cisplatin) | inne leki przeciwnowotworowe |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Etosuksymid (Ethosuximide) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Lormetazepam (Lormetazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Temazepam (Temazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Tolkapon (Tolcapone) | inhibitory COMT - inhibitory katecholo-O-metylotransferazy |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zopiklon (Zopiclone) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Metyldopa (Methyldopa) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Nimodypina (Nimodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amifamprydyna (Amifampridine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Chinagolid (Quinagolide) | agoniści receptorów dopaminowych |
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Kabergolina (Cabergoline) | agoniści receptorów dopaminowych |
Pirybedyl (Piribedil) | agoniści receptorów dopaminowych |
Pramipeksol (Pramipexole) | agoniści receptorów dopaminowych |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Safinamid (Safinamide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atomoksetyna (Atomoxetine) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Wortioksetyna (Vortioxetine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Interakcje chlorprotiksenu z alkoholem
Nie należy łączyć chlorprotiksenu i alkoholu ze względu na potęgowanie działania upośledzającego czynność ośrodkowego układu nerwowego.
Wpływ chlorprotiksenu na prowadzenie pojazdów
Chlorprotiksen może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia.
Inne rodzaje interakcji
Chlorprotiksen może prowadzić do uzyskania fałszywie pozytywnego wyniku testu ciążowego, błędnego wykrycia obecności bilirubiny w moczu, a także zmian w zapisie EKG.
Wpływ chlorprotiksenu na ciążę
Na podstawie badań przeprowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono embriotoksycznego ani teratogennego działania chlorprotiksenu. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka wynikającego z zastosowania leku u kobiet w ciąży. Lek może powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia u noworodków.
Wpływ chlorprotiksenu na laktację
Dotychczas nie ustalono jaki wpływ na karmione dziecko ma niewielka ilość chlorprotiksenu, która przenika do mleka kobiecego. Zalecane jest unikanie stosowania leku w okresie laktacji.
Wpływ chlorprotiksenu na płodność
Na podstawie badań prowadzonych wśród zwierząt stwierdzono wpływ chlorprotiksenu na zmniejszenie płodności. Brak badań prowadzonych wśród ludzi.
Skutki uboczne
- częstoskurcz
- zmęczenie
- zwiększenie masy ciała
- zawroty głowy
- zaparcia
- bóle głowy
- senność
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- objawy pozapiramidowe
- suchość w ustach
- dystonia
- akatyzja
- zatkany nos
- plamica małopłytkowa
- apatia
- pancytopenia
- nadwrażliwość na światło
- niedokrwistość hemolityczna
- wzmożony niepokój
- agranulocytoza
- napady padaczkopodobne
- zaburzenia termoregulacji organizmu
- leukopenia
- zapalenie skóry
- zaburzenia akomodacji
- wyprysk
- eozynofilia
- świąd
- nadwrażliwość
- rumień
- nudności
- zatrzymanie serca
- ginekomastia
- barwnikowe zwyrodnienie siatkówki
- złogi w soczewce
- złogi w rogówce
- zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi
- nadmierne wydalanie kwasu moczowego z moczem
- złośliwy zespół neuroleptyczny
- hiperglikemia
- mlekotok
- zaburzenia miesiączkowania
- dyskinezy późne
- żółtaczka cholestatyczna
- astma
- obrzęk krtani
- bradykardia
- zespół toczniopodobny
- zespół odstawienia leku u noworodka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania chlorprotiksenu
Wśród objawów przedawkowania chlorprotiksenu można wyróżnić utrudnione oddychanie (w tym zatrzymanie oddechu), senność, nasilone zawroty głowy, drżenia mięśni, drgawki, zwężenie źrenicy, obniżenie ciśnienia tętniczego, sztywność mięśni, mimowolne ruchy, tachykardię, gorączkę, śpiączkę, nietypowe zmęczenie, krwiomocz.
Mechanizm działania chlorprotiksenu
Chlorprotiksen jest pochodną tioksantenu, która blokuje receptory dopaminergiczne w mózgu. Efektem hamowania aktywności dopaminergicznej, poza działaniem przeciwpsychotycznym jest również występowanie objawów parkinsonowskich (drżenie mięśni, sztywność mięśniowa, zaburzenia ruchowe). Wzmocnienie działania przeciwpsychotycznego zapewnia blokada receptorów alfa-adrenergicznych. Chlorprotiksen hamuje uwalnianie większości hormonów podwzgórza i przysadki. Zahamowanie działania dopaminy powoduje wzrost stężenia prolaktyny. W wyniku hamowania chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym chlorprotiksen wykazuje działanie przeciwwymiotne.
Wchłanianie chlorprotiksenu
Chlorprotiksen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie leku pojawia się po 30 minutach od podania.
Dystrybucja chlorprotiksenu
Chlorprotiksen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. Lek jest szeroko dystrybuowany w organizmie i przenika przez barierę krew-mózg.
Metabolizm chlorprotiksenu
Chlorprotiksen jest metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano trzy główne metabolity: sulfotlenek chlorprotiksenu, N-demetylo-chlorprotiksenu-sulfotlenek i N-tlenek chlorprotiksenosulfotlenku.
Wydalanie chlorprotiksenu
Chlorprotiksen wydalany jest w postaci metabolitów z moczem i kałem. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Biologiczny okres półtrwania chlorprotiksenu wynosi 8-12 h.