Cisatrakurium, Cisatracurium - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o cisatrakurium
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1995
- Substancje aktywne
-
cisatrakurium
- Działanie cisatrakurium
-
zwiotczające
- Postacie cisatrakurium
-
ampułki
- Układy narządowe
-
układ mięśniowy
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia dziecięca, Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia plastyczna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Medycyna ratunkowa, Neurochirurgia, Transplantologia kliniczna, Kardiochirurgia
- Rys historyczny cisatrakurium
-
Pierwszą syntezę cisatracurium wykonano w 1989 roku w Wielkiej Brytanii, modyfikując znaną już cząsteczkę atracurium przez naukowców Burroughs Wellcome, należącą do koncernu Glaxo.Dopiero w 1995 roku decyzją FDA została wprowadzona na rynek amerykański.
- Wzór sumaryczny cisatrakurium
-
C53H72N2O12
Spis treści
- Wskazania do stosowania cisatrakurium
- Dawkowanie cisatrakurium
- Przeciwskazania do stosowania cisatrakurium
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cisatrakurium
- Przeciwwskazania cisatrakurium do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cisatrakurium z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ cisatrakurium na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ cisatrakurium na ciążę
- Wpływ cisatrakurium na laktację
- Wpływ cisatrakurium na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania cisatrakurium
- Mechanizm działania cisatrakurium
- Wchłanianie cisatrakurium
- Dystrybucja cisatrakurium
- Metabolizm cisatrakurium
- Wydalanie cisatrakurium
Wskazania do stosowania cisatrakurium
Celem zastosowania cisatrakurium jest zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych w trakcie zabiegów chirurgicznych diagnostycznych oraz w celu ułatwienia intubacji, a także wentylacji mechanicznej w oddziałach intensywnej terapii.
Dawkowanie cisatrakurium
Cisatrakurium podaje się we wstrzyknięciu lub infuzji.
U dorosłych w intubacji dotchawiczej dawka inicjująca cisatrakurium wynosi 0,15 mg/kg masy ciała, dawka podtrzymująca 0.03 mg/kg masy ciała. U dzieci (powyżej drugiego roku życia) dawka inicjująca 0,1 mg/kg masy ciała, natomiast dawka podtrzymująca 0,02 mg/kg masy ciała. We wlewie zarówno u dorosłych jak i u dzieci dawkę dobiera się indywidualnie do koniecznego do osiągnięcia stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. U pacjentów wentylowanych dawka początkowa wynosi 3 µg/kg masy ciała/min. W miastenii oraz innych zaburzeniach przewodnictwa cisatrakurium stosowany jest najczęściej w dawce 0,02 mg/kg mc.
Przeciwskazania do stosowania cisatrakurium
Przeciwwskazaniem do stosowania cisatrakurium jest nadwrażliwość na lek, kwas benzenosulfonowy i atrakurium. Nie można zastosować cisatrakurium w przypadku wykonania szybkiej intubacji dotchawiczej.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cisatrakurium
Cisatrakurium należy ostrożnie stosować u pacjentów z miastenią oraz innymi blokami mięśniowo-nerwowymi, gdyż ci pacjenci wykazują większą wrażliwość na cisatrakurium. Zaburzenia elektrolitowe mogą zwiększać lub zmniejszać wrażliwość pacjentów na cisatrakurium. Zastosowanie cisatrakurium u osób uczulonych na leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe grozi wystąpieniem nadwrażliwości krzyżowej. Brak badań u noworodków do 1 miesiąca życia, także nie wykonywano badań u pacjentów poparzonych i poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym. Lek powinien stosować tylko doświadczony anestezjolog mający dostęp do urządzenia do intubacji dotchawiczej, utrzymania wentylacji płucnej i odpowiedniego natlenienia tętniczego.
Przeciwwskazania cisatrakurium do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Cisatrakurium nie należy łączyć z innymi lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ze względu na możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej. Nie należy podawać cisatrakurium łącznie z przetaczaną krwią, gdyż może to doprowadzić do hemolizy.
Interakcje cisatrakurium z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Izofluran (Isoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Ketamina (Ketamine) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Miwakurium (Mivacurium chloride) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Wekuronium (Vecuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Bacytracyna (Bacitracin) | antybiotyki polipeptydowe |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Klindamycyna (Clindamycin) | antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy |
Lidokaina (Lidocaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Linkomycyna (Lincomycin) | antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy |
Mannitol (Mannitol) | diuretyk osmotyczny |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) | związki magnezu |
Tetracyklina (Tetracyline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) | związki magnezu |
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) | związki magnezu |
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) | związki magnezu |
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) | związki magnezu |
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) | związki magnezu |
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) | związki magnezu |
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Suksametonium (Suxamethonium chloride) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Wpływ cisatrakurium na prowadzenie pojazdów
Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych po podaniu cisatrakurium.
Inne rodzaje interakcji
W badaniach laboratoryjnych na zwierzętach laudanozyny - metabolitu cisatrakurium obserwowano przemijający spadek ciśnienia krwi, a także wzmożenie efektów pobudzeniowych mózgu.
Wpływ cisatrakurium na ciążę
Nie należy stosować cisatrakurium w okresie ciąży ze względu na niewystarczające dane, określające potencjalne zagrożenia.
Wpływ cisatrakurium na laktację
Nie należy stosować cisatrakurium u kobiet karmiących (brak badań).
Wpływ cisatrakurium na płodność
Brak badań wpływu cisatrakurium na płodność.
Inne możliwe skutki uboczne
Cisatrakurium może powodować zaburzenia pracy serca, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia ze strony układu immunologicznego, skóry, tkanki łącznej, mięśniowo-szkieletowe. Może wywoływać także bradykardię, nadciśnienie, skurcz oskrzeli, zaczerwienienie skóry, wysypkę, oraz sporadycznie reakcje anafilaktyczne.
Objawy przedawkowania cisatrakurium
Przedawkowanie cisatrakurium prowadzi do blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego objawiającej się długotrwałym porażeniem mięśni. Celem odwrócenia działania przedawkowanego leku należy podać inhibitor acetylocholinoesterazy (neostygmina, edrofonium) i zapewnić wentylację mechaniczną.
Mechanizm działania cisatrakurium
Cisatrakurium jest substancją czynną zwiotczającą mięśnie szkieletowe o średnio długim czasie działania. Wiąże się odwracalnie z receptorami cholinergicznymi w płytce motorycznej, dzięki czemu wywołuje blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.
Wchłanianie cisatrakurium
Lek podawany dożylnie.
Dystrybucja cisatrakurium
Objętość dystrybucji wynosi 145 ml/kg masy ciała. Stopień wiązania z białkami osocza jest nieznany. Cisatrakurium jest szybko degradowane.
Metabolizm cisatrakurium
Cisatrakurium ulega w 77% metabolizmowi w reakcji Hoffmana do nieaktywnych metabolitów: laudanozyny i monoczwartorzędowego metabolitu akrylatowego.
Wydalanie cisatrakurium
Cisatrakurium jest wydalane przez nerki oraz wątrobę, 23 % jest wydalane w postaci niezmienionej.