Cynchokaina, Cinchocainum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o cynchokainie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1979
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek cynchokainy, cynchokaina
- Działanie cynchokainy
-
przeciwświądowe, znieczulające miejscowo
- Postacie cynchokainy
-
czopki doodbytnicze, krem, maść doodbytnicza, plastry
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Proktologia
- Rys historyczny cynchokainy
-
W lipcu 1979 roku cynchokaina uzyskała pozytywna opinię Szwajcarskiej Agencji Produktów Leczniczych Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products). Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leku na rynek została firma farmaceutyczna Takeda Pharma AG.
- Wzór sumaryczny cynchokainy
-
C20H29N3O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cynchokainę
- Wskazania do stosowania cynchokainy
- Dawkowanie cynchokainy
- Przeciwskazania do stosowania cynchokainy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cynchokainy
- Interakcje cynchokainy z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cynchokainy z alkoholem
- Wpływ cynchokainy na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ cynchokainy na ciążę
- Wpływ cynchokainy na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania cynchokainy
- Mechanizm działania cynchokainy
- Wchłanianie cynchokainy
- Dystrybucja cynchokainy
- Metabolizm cynchokainy
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cynchokainę
Wskazania do stosowania cynchokainy
Cynchokaina należy do amidowych środków znieczulających. Jest stosowana najczęściej jako chlorowodorek cynchokainy w postaci czopków, maści i kremów przy dolegliwościach hemoroidalnych tj. hemoroidach zewnętrznych, wewnętrznych, szczelinach odbytu. Wykazuje działanie przeciwświądowe i łagodzi ból odbytu. Niegdyś jej zastosowanie było szersze, jednak wykazano że lek jest jednym z najbardziej toksycznych środków używanych w celu miejscowego znieczulenia. Cynchokainę niegdyś często stosowało się do znieczuleń regionalnych polegających na wstrzyknięciu substancji w okolicę nerwów oraz do wykonywania blokad nadtwardówkowych. W weterynarii cynchokaina jest składnikiem środka służącego do eutanazji koni oraz bydła.
Dawkowanie cynchokainy
Cynchokainę stosuje się w postaci maści, kremów oraz czopków przez krótki okres czasu (od 3 do 7 dni). Zwykle lek aplikuje się miejscowo dwa razy dziennie oraz po każdym wypróżnieniu.
Cynchokaina jest przeciwwskazana w terapii dzieci (poniżej 12 roku życia).
Przeciwskazania do stosowania cynchokainy
Cynchokainy nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na tę substancję leczniczą oraz inne leki z grupy amidowych środków znieczulających. Cynchokaina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 roku życia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cynchokainy
Cynchokainy w postaci preparatów dostępnych bez recepty (maść, krem, czopki) nie powinno stosować się długotrwale. Utrzymujące się objawy powyżej tygodnia są wskazaniem do konsultacji z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas wystąpienia pieczenia, zaczerwienienia, wysypki i krwawienia z odbytu po aplikacji leku.
Cynchokainy nie stosuje się w okolicach oczu oraz na duże obszary skóry i skórę pokrytą pęcherzami.
Interakcje cynchokainy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Almotryptan (Almotriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Betametazon (Betamethasone) | glikokortykosteroidy |
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Bromokryptyna (Bromocriptine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Bupiwakaina (Bupivacaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Buspiron (Buspirone) | leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) | substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo |
Desloratadyna (Desloratadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Etomidat (Etomidate) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Flunaryzyna (Flunarizine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Gabapentyna (Gabapentin) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Kabergolina (Cabergoline) | agoniści receptorów dopaminowych |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ketamina (Ketamine) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Klemastyna (Clemastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klobazam (Clobazam) | BZD - benzodiazepiny |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Melatonina (Melatonin) | melatonina i analogi |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Nikotyna (Nicotine) | substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksazepam (Oxazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Ondansetron (Ondansetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
Pyrantel (Pyrantel) | substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sulpiryd (Sulpiride) | neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu |
Sumatryptan (Sumatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolmitriptan (Zolmitriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Zopiklon (Zopiclone) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu |
Flunitrazepam (Flunitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Benzokaina (Anestezyna) (Benzocaine) | substancje znieczulające miejscowo - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amantadyna (Amantadine) | antagoniści receptora NMDA |
Fenoterol (Fenoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
Azelastyna (Azelastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Flupentiksol (Flupentixol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Lamotrygina (Lamotrigine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Mebeweryna (Mebeverine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Oksybutynina (Oxybutynin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Bromek Ipratropium (Ipratropium bromide) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beklometazon (Beclomethasone) | glikokortykosteroidy |
Budezonid (Budesonide) | glikokortykosteroidy |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Flumetazon (Flumethasone) | glikokortykosteroidy |
Fluocynolon (Fluocinolone acetonide) | glikokortykosteroidy |
Flutikazon (Fluticasone) | glikokortykosteroidy |
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Klobetazol (Clobetasol) | glikokortykosteroidy |
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) | glikokortykosteroidy |
Mometazon (Mometasone) | glikokortykosteroidy |
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chloroprokaina (Chloroprocaine) | substancje znieczulające miejscowo - INNE |
Irynotekan (Irinotecan) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Interakcje cynchokainy z alkoholem
Cynchokaina nasila depresyjny (hamujący) wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.
Wpływ cynchokainy na prowadzenie pojazdów
Brak jest badań określających wpływ cynchokainy na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów.
Inne rodzaje interakcji
Nasilenie ryzyka działań niepożądanych przy połączeniu cynchokainy z dziurawcem zwyczajnym Hypericum perforatum.
Wpływ cynchokainy na ciążę
Cynchokaina należy do kategorii C według Agencji Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration). Oznacza to, że lek może być zastosowany u kobiety ciężarnej tylko w razie zdecydowanej konieczności, jeśli korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla rozwijającego się płodu.
Wpływ cynchokainy na laktację
Cynchokaina należy do kategorii L3 według klasyfikacji prof. Hyle'a. Jest to lek prawdopodobnie zgodny z karmieniem piersią, jednak powinien być stosowany jedynie w uzasadnionych przypadkach.
Inne możliwe skutki uboczne
Cynchokaina w preparatach doodbytniczych (maść, krem, czopki) może powodować miejscowe podrażnienie i pieczenie odbytu, zwłaszcza przy występowaniu znacznego uszkodzenia naskórka.
Objawy przedawkowania cynchokainy
Objawami przedawkowania cynchokainy są drgawki, bradykardia (zmniejszenie częstości pracy serca), arytmia, a nawet zatrzymanie pracy serca. Dodatkowo lek może wywoływać niedotlenienie oraz kwasicę metaboliczną.
Dawka letalna cynchokainy (LD) określona w trakcie badań na szczurach wyniosła 27 mg na kilogram masy ciała przy podaniu podskórnym.
Mechanizm działania cynchokainy
Mechanizm działania cynchokainy polega na odwracalnym hamowaniu kanałów sodowych w błonach komórek nerwowych. Powoduje to zakłócenie procesu depolaryzacji błon neuronalnych i uniemożliwia przewodzenie impulsów nerwowych. Cynchokaina hamuje pobudzenie zakończeń nerwowych przez co dochodzi do miejscowej utraty czucia. Może być przyczyną paraliżu czuciowego oraz ruchowego, przy czym jest to efekt odwracalny.
Wchłanianie cynchokainy
Cynchokaina słabo wchłania się przez nienaruszoną skórę, jednak wszelakie rany i otarcia zwiększają penetrację leku przez tkankę łączną i błony komórkowe aż do włókien nerwowych.
Dystrybucja cynchokainy
Cynchokaina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm cynchokainy
Metabolizm cynchokainy zachodzi głównie w obrębie wątroby, a także w mniejszym stopniu w nerkach.