Cyzapryd, Cisapridum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o cyzaprydzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1993
- Substancje aktywne
-
cyzapryd
- Działanie cyzaprydu
-
prokinetyczne (zwiększa perystaltykę/motorykę jelit)
- Postacie cyzaprydu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Gastroenterologia
- Rys historyczny cyzaprydu
-
Cyzapryd został wprowadzony do użytku w 1993 roku przez podmiot odpowiedzialny JANSSEN PHARMACEUTICALS INC.
- Wzór sumaryczny cyzaprydu
-
C23H29ClFN3O4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cyzapryd
- Wskazania do stosowania cyzaprydu
- Dawkowanie cyzaprydu
- Przeciwskazania do stosowania cyzaprydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cyzaprydu
- Przeciwwskazania cyzaprydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cyzaprydu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje cyzaprydu z pożywieniem
- Interakcje cyzaprydu z alkoholem
- Wpływ cyzaprydu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ cyzaprydu na ciążę
- Wpływ cyzaprydu na laktację
- Wpływ cyzaprydu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania cyzaprydu
- Mechanizm działania cyzaprydu
- Wchłanianie cyzaprydu
- Dystrybucja cyzaprydu
- Metabolizm cyzaprydu
- Wydalanie cyzaprydu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cyzapryd
Wskazania do stosowania cyzaprydu
Cyzapryd stosowany jest w terapii dorosłych pacjentów z ciężkim oraz ostrym zaostrzeniem objawowego przewlekłego opóźnienia w opróżnianiu żołądka (gastroparesis), o charakterze idiopatycznym lub występującym w przebiegu cukrzycy.
Dawkowanie cyzaprydu
Cyzapryd stosowany jest doustnie na 15 minut przed posiłkiem. Substancję należy popić. Terapia powinna być rozpoczęta w warunkach szpitalnych przez lekarza specjalistę doświadczonego w leczeniu ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego opóźnienia opróżniania żołądka.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od schorzeń towarzyszących, wieku, reakcji organizmu, zaleceń lekarza itp.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 30–40 mg.
W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę cyzaprydu należy zmniejszyć o 50% dawki dobowej.
Przeciwskazania do stosowania cyzaprydu
Przeciwwskazaniem do stosowania substancji jest nadwrażliwość na cyzapryd, hipokaliemia, hipomagnezemia, organiczna niedrożność przełyku. Substancji nie należy stosować u dzieci. Przyjmowanie cyzaprydu jest przeciwwskazane w schorzeniach układu sercowo naczyniowego takich jak: klinicznie istotna bradykardia, niewyrównana niewydolność krążenia, wrodzone wydłużenie odstępu QT.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cyzaprydu
Terapia cyzaprydem powinna zostać poprzedzona rzetelną informacją pacjenta na temat potencjalnego ryzyka ciężkich oraz zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca.
Należy rozważyć możliwe korzyści w stosunku do ryzyka podczas przyjmowania cyzaprydu w przypadku pacjentów z predyspozycją do powstawania zaburzeń rytmu serca (komorowe zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo – komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, zaburzenia czynności węzła zatokowego, choroba niedokrwienna serca, niewydolność krążenia), niewydolnością nerek, ciężkimi chorobami płuc, niewydolnością oddechową, przypadkiem nagłej śmierci w wywiadzie rodzinnym, predyspozycją do zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, wymioty, długotrwała biegunka.
Podczas terapii cyzaprydem należy regularnie monitorować EKG oraz badania biochemiczne krwi.
Cyzapryd można stosować przypadku pacjentów z odcinkiem QT wydłużonym o mniej niż 450 msek.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii cyzaprydem pacjentów jednocześnie przyjmujących doustnie substancje o działaniu przeciwzakrzepowym.
Przeciwwskazania cyzaprydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Cyzaprydu nie należy stosować jednocześnie z lekami działającymi jako inhibitory cytochromu P450 (leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, nefazodonem, inhibitorami proteaz HIV, pochodne azolowe) oraz lekami prowadzącymi do wydłużenia odstępu QT lub powodującymi częstoskurcz komorowy typu "torsade de pointes".
Interakcje cyzaprydu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Aprepitant (Aprepitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Elwitegrawir (Elvitegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Erybulina (Eribulin) | inne leki przeciwnowotworowe |
Fosamprenawir (Fosamprenavir) | inhibitory proteazy HIV |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Lapatynib (Lapatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Pazyreotyd (Pasireotide) | somatostatyny i analogi |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Piperachina (Piperaquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Telawancyna (Telavancin) | antybiotyki glikopeptydowe |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Dasatynib (Dasatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Idelalizyb (Idelalisib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Symeprewir (Simeprevir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Rybocyklib (Ribociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Interakcje cyzaprydu z pożywieniem
Podczas terapii cyzaprydem należy ograniczyć spożywanie grejpfrutów. Nie należy popijać substancji sokiem grejpfrutowym, gdyż może zwiększać ryzyko działań niepożądanych cyzaprydu.
Interakcje cyzaprydu z alkoholem
Pacjenci przyjmujący cyzapryd nie powinni jednocześnie spożywać alkoholu, ze względu na zdolność cyzaprydu do zwiększania stężenia alkoholu we krwi, które może objawiać się nadmiernym uspokojeniem, obniżoną koncentracją oraz zaburzeniem koordynacji ruchowej.
Wpływ cyzaprydu na prowadzenie pojazdów
Stosowanie cyzaprydu nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn.
Wpływ cyzaprydu na ciążę
Dane kliniczne nie wykazują szkodliwego wpływu cyzaprydu na przebieg ciąży. Jednakże szczególnie w czasie pierwszego trymestru należy rozważyć stosunek korzyści terapii cyzaprydem do możliwego ryzyka dla płodu.
Wpływ cyzaprydu na laktację
Cyzapryd przenika do mleka w niewielkim stopniu. Nie zalecane jest stosowane substancji podczas karmienia piersią.
Wpływ cyzaprydu na płodność
W badaniach na organizmach zwierzęcych nie wykazano toksycznego wpływu cyzaprydu na zdolności reprodukcyjne.
Skutki uboczne
- biegunka
- skurcze brzucha / w obrębie jamy brzusznej
- ból głowy
- częste oddawanie moczu
- zawroty głowy
- wysypka
- świąd
- pokrzywka
- nadwrażliwość
- mlekotok
- skurcz oskrzeli
- hiperprolaktynemia
- zaburzenia czynności wątroby
- ginekomastia
- drgawki
- objawy pozapiramidowe
- migotanie komór
- komorowe zaburzenia rytmu serca
- wydłużenie odstępu QT
- częstoskurcz komorowy
- Zaburzenia typu torsade de pointes
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania cyzaprydu
Po przyjęciu zbyt wysokiej dawki cyzaprydu, wśród objawów przedawkowania, mogą wystąpić skurcze w obrębie jamy brzusznej, częste oddawanie stolca, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, częstoskurcz komorowy typu "torsades de pointes".
Mechanizm działania cyzaprydu
Cyzapryd jest substancją blokującą receptory serotoninowe 5-HT4. Pobudzenie motoryki przewodu pokarmowego umożliwia zwiększenie fizjologicznego wydzielania acetylocholiny z błony mięśniowej jelit. W zależności od narządu docelowego cyzapryd: zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, zapobiega refluksowi żołądkowo-przełykowemu, zapobiega zarzucaniu treści dwunastniczej do żołądka, zapobiega zaleganiu treści pokarmowej w przewodzie pokarmowym, przyspiesza pasaż treści pokarmowej.
Wchłanianie cyzaprydu
Cyzapryd wchłaniany jest z przewodu pokarmowego bardzo szybko w całkowitym stopniu. Biodostępność substancji wynosi 40-50%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 1-2 godzinach po podaniu.
Dystrybucja cyzaprydu
Cyzapryd wiąże się z białkami osocza w 97,5%.
Metabolizm cyzaprydu
Cyzapryd metabolizowany jest w wątrobie przez cytochrom P450 do głównego metabolitu norcyzaprydu. Cyzapryd ulega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia, co znacznie zmniejsza jego biodostępność (ilość substancji obecnej w krwioobiegu).
Wydalanie cyzaprydu
Czas półtrwania cyzaprydu wynosi od 6 do 12 godzin. Wydalanie substancji oraz metabolitów odbywa się z moczem oraz kałem. W przypadku pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby czas półtrwania substancji ulega wydłużeniu.