Akarboza, Acarbosum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o akarbozie

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
akarboza
Działanie akarbozy
hamuje enzymy jelitowe trawiące węglowodany (α-glukozydazy), przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wrażliwość komórek na insulinę
Postacie akarbozy
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Diabetologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny akarbozy

Akarboza została otrzymana w 1975 r ze szczepów Actinoplanes spp., grzybów znajdujących się w kulturach zawierających glukozę i maltozę.

W labolatorium po raz pierwszy została zsyntetyzowana w roku 1988.

Wzór sumaryczny akarbozy

C25H43NO18

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające akarbozę

Wskazania do stosowania akarbozy

Akarboza jest lekiem przeciwcukrzycowym.

Stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu drugiego, szczególnie u osób otyłych, u których stosowanie diety i wysiłku fizycznego okazało się nieskuteczne.

Akarboza opóźnia trawienie węglowodanów w jelitach. Uwalniana glukoza wchłania się wolniej, a wzrost jej stężenie we krwi po posiłku jest opóźniony i bardziej stopniowy. To powoduje zmniejszenie wahań stężenia glukozy i średnich wartości glikemii.

Dawkowanie akarbozy

Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od wieku, masy i chorób towarzyszących. Zazwyczaj stosuje się od 50 mg do 300 mg akarbozy na dobę, w kilku dawkach podzielonych.

Tabletki należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością płynu, bezpośrednio przed posiłkiem lub razem z posiłkiem na samym początku spożywania (tylko wtedy wykazują działanie). Jeśli tabletkę przyjmiemy 30 minut przed posiłkiem lub 15 minut po jego rozpoczęciu znacznie obniży się skuteczność leku. Zalecane dawkowanie w cukrzycy typu drugiego powinno być powiązane z dietą i wysiłkiem fizycznym.

Przeciwskazania do stosowania akarbozy

Leku nie należy stosować u pacjentów uczulonych na akarbozę. Akarbozy nie należy również podawać pacjentom cierpiącym na przewlekłe choroby jelit objawiające się zaburzeniami trawienia i wchłaniania. Leku nie powinno się stosować w przypadku stanów chorobowych jelit, które mogą zostać zaostrzone przez gromadzenie się gazów np. nieswoista choroba zapalną jelit, owrzodzenie okrężnicy lub jelit, całkowita lub częściowa niedrożność jelit, duże przepukliny i zespół Roemhelda (choroba w której nagromadzenie gazu w przewodzie pokarmowym lub zaburzenia normalnego pasażu treści żołądkowej wywołują objawy sercowe). 

Akarbozy nie podaje się pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby.

Nie powinna też być stosowana u kobiet w ciąży, kobiet karmiących piersią i pacjentów poniżej 18 roku życia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania akarbozy

W początkowych miesiącach stosowania akarbozy należy monitorować poziom enzymów wątrobowych, gdyż może wystąpić bezobjawowe zwiększenie ich aktywności.

Jeżeli akarboza stosowana jest w monoterapii (jako jedyny lek) nie wywołuje hipoglikemii (niedocukrzenia). Natomiast jeśli stosowana jest wraz z innymi lekami przeciwcukrzycowymi może wystąpić niekorzystne obniżenie stężenia glukozy we krwi.

Ze względu na ryzyko zwiększonej glikemii należy bezwzględnie przestrzegać diety cukrzycowej.

Interakcje akarbozy z innymi substancjami czynnymi

Może nastąpić osłabienie działania akarbozy, a tym samym wzrost stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Chlormadinon (Chlormadinone) progesteron i gestageny
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Dienogest (Dienogest) progestageny
Etonogestrel (Etonogestrel) progestageny
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Norelgestromin (Norelgestromin) progestageny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Pankreatyna (Pancrealipase, pancreatin) środki stosowane w zaburzeniach trawienia i metabolizmu - enzymy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Nasilenie działania hipoglikemizującego (obniżającego stężenie glukozy w krwi). Mogą wystąpić dolegliwości ze strony układu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Albiglutyd (Albiglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Mogą wystąpić dolegliwości ze strony układu pokarmowego, a w skrajnych przypadkach nawet niedrożność jelit.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Oksybutynina (Oxybutynin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Obniżenie stężenia digoksyny we krwi i osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Nasilenie działania hipoglikemizującego (obniżającego stężenie glukozy w krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glibenklamid (Glibenclamide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Może wystąpić nadmierne, niebezpieczne dla zdrowia obniżenie stężenie glukozy we krwi gdyż zarówno mofloksacyna, pefloksacyna jak i akarboza wpływają na jej poziom.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Nasilone działanie akarbozy, które moze prowadzić do zbytniego obniżenia poziomu glukozy we krwi. Mogą wystąpić częstsze i intensywne dolegliwości żołądkowo-jelitowe.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Nasilenie działania hipoglikemizującego (obniżającego stężenie glukozy w krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny

Interakcje akarbozy z pożywieniem

Podczas stosowania akarbozy należy ograniczyć spożycie produktów spożywczych zawierających sacharozę ze względu na możliwość wystąpienia biegunek lub innych objawów niepożądanych ze strony układu pokarmowego.

Akarbozę należy używać przed posiłkiem lub z jego pierwszymi kęsami.

Interakcje akarbozy z alkoholem

Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia akarbozą. Alkohol spożyty w trakcie leczenia może znacząco obniżać poziom cukru we krwi i wywoływać objawy takie jak nadmierne pocenie, uczucie głodu, kołatanie serca, niepokój, zaburzenia widzenia, drżenie rąk, bóle głowy, senność i bladość.

Wpływ akarbozy na prowadzenie pojazdów

Akarboza nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych. Jednak w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi może powodować hipoglikemię (zbyt niski poziom cukru we krwi). Należy uczulić pacjenta na ryzyko wystąpienia takiej sytuacji.

Wpływ akarbozy na ciążę

Akarbozy nie należy stosować w czasie ciąży.

Wpływ akarbozy na laktację

Akarbozy nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Skutki uboczne

wzdęcia
biegunka
Bóle żołądkowo- jelitowe
niestrawność
nudności
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
wymioty
obrzęki
żółtaczka
odma pęcherzykowa jelit
poniedrożność jelit
ostra uogólniona osutka krostkowa
niedrożność jelit
zapalenie wątroby
wysypka
wykwity
trombocytopenia
rumień
reakcje alergiczne
pokrzywka

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania akarbozy

Jeśli pacjent zażył więcej leku niż jest to zalecane (wraz z napojami lub posiłkami zawierającymi węglowodany) mogą wystąpić wzdęcia, wiatry i biegunka.

Mechanizm działania akarbozy

Mechanizm działania akarbozy polega na blokowaniu enzymu α-glukozydazy, który to bierze udział w trawieniu węglowodanów: disacharydów, oligosacharydów i polisacharydów. Zahamowanie enzymu prowadzi do spowolnienia wchłaniania glukozy z przewodu pokarmowego. W ten sposób glukoza uwalniana z trawionych węglowodanów dostaje się do krwi wolniej, a wahania jej stężenia we krwi są mniejsze. Wolniejszy wzrost poziomu glukozy we krwi odciąża komórki β trzustki – mogą one wolniej wydzielać insulinę.

Akarboza poprawia wrażliwość na insulinę. Podczas stosowania akarbozy następuje obniżenie stężenia glukozy na czczo i zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikowanej (HbAIc).

Przyjmowanie akarbozy nie powoduje przyrostu masy ciała, a jej długotrwałe stosowanie nie zmniejsza skuteczności leczenia.

Wchłanianie akarbozy

Akarboza działa lokalnie w jelicie cienkim. Jej biodostępność jest bardzo niska i wynosi jedynie 1 - 2 %, ale nie ma to wpływu na działanie produktu.

Metabolizm akarbozy

Okres półtrwania eliminacji akarbozy jest dwufazowy (faza dystrybucji i eliminacji). Dla fazy dystrybucji wynosi 3,7±2,7 godz.

Wydalanie akarbozy

Akarboza wydalana jest z moczem przez nerki i z kałem w przeciągu 96 godzin. Z moczem wydalana jest w ilości 1,7%, a z kałem w ilości 51% podanej dawki. Okres półtrwania dla fazy eliminacji wynosi 9,6±4,4 godz. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl