Doksycyklina, Doxycyclinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o doksycyklinie
- Substancje aktywne
-
doksycyklina, hyklan doksycykliny
- Działanie doksycykliny
-
przeciwbakteryjne, przeciwmalaryczne (przeciwzimnicze)
- Postacie doksycykliny
-
ampułki, kapsułki, tabletki do przygotowywania zawiesiny doustnej
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ moczowy, układ oddechowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny), układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze
- Rys historyczny doksycykliny
-
Antybiotyki z grupy tetracyklin zostały odkryte przez Benjamina Minga Duggara. Jako pierwsza został odkryta i opisana aureomycyna (chlorotetracyklina) 1945r. następnie oksytetracyklina 1950r. na ich podstawie opracowano następnie półsyntetyczną doksycyklinę.
- Wzór sumaryczny doksycykliny
-
C22H24N2O8
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające doksycykliny
- Wskazania do stosowania doksycykliny
- Dawkowanie doksycykliny
- Przeciwskazania do stosowania doksycykliny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania doksycykliny
- Przeciwwskazania doksycykliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje doksycykliny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje doksycykliny z pożywieniem
- Interakcje doksycykliny z alkoholem
- Wpływ doksycykliny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ doksycykliny na ciążę
- Wpływ doksycykliny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania doksycykliny
- Mechanizm działania doksycykliny
- Wchłanianie doksycykliny
- Dystrybucja doksycykliny
- Metabolizm doksycykliny
- Wydalanie doksycykliny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające doksycykliny
Wskazania do stosowania doksycykliny
Doksycyklinę stosuję się w leczeniu infekcji spowodowanych przez bakteria wrażliwe na działanie tej substancji.
Doksycyklina jest stosowana w leczeniu następujących infekcji:
- układ oddechowy - zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, płuc spowodowane bakteriami z rodzaju Mycoplasma pneumoniae, Rikettsia spp. i Chlamydia spp.;
- układ moczowy - zapalenie prostaty, rzeżączka, kiła, chlamydioza;
- układ pokarmowy - biegunka podróżnych, cholera, choroba Whipple'a (bakteryjna infekcja wieloukładowa);
- narząd wzroku - jaglica - zapalenie spojówek spowodowane przez Chlamydia spp.
- infekcje skóry - trądzik różowaty, trądzik pospolity;
- inne infekcje - dżuma, papuzica, tularemia, borelioza, listerioza;
- doksycyklinę można również stosować aby zapobiec zakażeniem zarodźcem malarii.
Dawkowanie doksycykliny
W zależności od rozpoznania klinicznego i gatunku bakterii powodującej infekcję doksycyklinę stosuje się w dawce 50-200mg na dobę przez okres od siedmiu do dwudziestu ośmiu dni. W leczeniu kiły stosuje się dawkę 300mg na dobę.
Lek należy popić dużą ilością wody (jedna szklanka wody) najlepiej w pozycji stojącej w celu uniknięcia ewentualnych podrażnień przełyku.
Przeciwskazania do stosowania doksycykliny
Przeciwskazaniem do stosowania doksycykliny jest nadwrażliwość na antybiotyki tetracyklinowe, ciężka niewydolność wątroby, ciąża (szczególnie po czwartym miesiącu). Leku nie należy też stosować u dzieci poniżej 12 roku życia
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania doksycykliny
Podczas stosowania doksycykliny należy unikać bezpośredniego wystawiania ciała na światło słoneczne (opalanie, solarium) ponieważ ma ona działanie fotouczulające. Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków o szerokim spektrum działania może dojść do niekontrolowanego rozwoju innych drobnoustrojów np. infekcje grzybicze. Lek nie należy przyjmować w pozycji leżącej popijając dużą ilością wody gdyż może dojąć do podrażnienia przełyku. Pojawienie się biegunki może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit, dlatego ten objaw należy skonsultować z lekarzem. w przypadku stosowania u małych dzieci a także w trzecim trymestrze ciąży może dojść do uszkodzenia lub przebarwienia zębów. Doksycyklina może powodować wystąpienie porfirii (zaburzenie metabolizmu hemoglobiny) a także nasilać objawy takich chorób jak: miastenia (szybkie męczenie i osłabienie mięśni szkieletowych, toczeń (choroba autoimmunologiczna).
Przeciwwskazania doksycykliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Doksycyklina może osłabiać działanie tabletek antykoncepcyjnych, podczas jej stosowania należy stosować inne metody zapobiegania ciąży.
Leki suplementy diety oraz pokarmy zawierające magnez, glin, wapń, żelazo, bizmut należy stosować trzy godziny przed lub po podaniu doksycykliny.
Interakcje doksycykliny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Węglan dihydroksyglinowo-sodowy (Dihydroxyaluminum sodium carbonate) | związki glinu |
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) | związki magnezu |
Węglan wapnia (Calcium carbonate) | związki wapnia |
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amoksycylina (Amoxicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Benzylopenicylina benzatynowa (Benzathine benzylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Benzylopenicylina prokainowa (Procaine benzylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa) (Phenoxymethylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gestoden (Gestodene) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acytretyna (Acitretine) | retinoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Izotretynoina (Izotretinoina) (Isotretinoin) | retinoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyproteron (Cyproterone acetate) | inne leki hormonalne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Interakcje doksycykliny z pożywieniem
Produkty nabiałowe takie jak mleko, sery, jogurty, kefir zmniejszają wchłanianie doksycykliny z przewodu pokarmowego, dlatego należy zachować co najmniej dwu godzinny odstęp pomiędzy przyjęciem laku a spożywaniem produktów nabiałowych
Interakcje doksycykliny z alkoholem
Alkohol osłabia efekt terapeutyczny doksycykliny, należy unikać jednoczesnego stosowania.
Wpływ doksycykliny na prowadzenie pojazdów
Doksycyklina może powodować zaburzenia widzenia co z kolei może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Stosowanie doksycykliny może zaburzać wyniki testów wykrywających stężeniae glukozy, białka urobilinogenu oraz katecholamin w moczu,
Wpływ doksycykliny na ciążę
Doksycyklina przenika barierę łożyskową, jest odkładana w tkankach płodu. Może powodować przebarwienia zębów jako że odkłada się w zawiązkach zębowych. Doksycyklina stosowana w czasie ciąży zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby.
Wpływ doksycykliny na laktację
Doksycyklina przenika do mleka matki. Ze względu na wpływ na rozwój zębów i kości należy unikać jej stosowania w czasie karmienia piersią.
Skutki uboczne
- nieodwracalne przebarwienia zębów
- łamliwość kości
- zaburzenia rozwoju zębów i kości
- bóle stawowo-mięśniowe
- niestrawność
- fotodermatozy
- ból brzucha
- rumień
- brak łaknienia
- wymioty
- wysypka plamkowo-grudkowa
- biegunka
- niedokrwistość hemolityczna
- trudności z połykaniem
- neutropenia
- zakażenia grzybicze
- Nadkażenia spowodowane opornymi bakteriami
- wzrost ciśnienia śródczaszkowego
- czarny język
- wypukłe ciemiączko u niemowląt
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi
- ból głowy
- eozynofilia
- trombocytopenia
- zaburzenia czynności wątroby
- zapalenie wątroby
- złuszczające zapalenie skóry
- wydłużony czas protrombinowy
- żółtaczka (przejściowa)
- duszność
- wstrząs anafilaktyczny
- niedociśnienie tętnicze
- zespół Stevensa–Johnsona
- niewyraźne widzenie
- hipofosfatemia
- nudności
- ubytek widzenia
- porfiria
- choroba posurowicza
- zapalenie osierdzia
- obrzęk
- reakcje nadwrażliwości
- hipokaliemia
- szum w uszach
- martwica toksyczno-rozpływna naskórka
- zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy
- niewydolność wątroby
- zapalenie języka
- zawroty głowy
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit
- podwójne widzenie
- zapalenie przełyku
- owrzodzenie przełyku
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania doksycykliny
Objawy przedawkowania doksycykliny to: wymioty, gorączka, żółtaczka, smoliste stolce, zawroty głowy, zapaść.
Mechanizm działania doksycykliny
Doksycyklina wiąże się z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego powodując zahamowanie syntezy białka co skutkuje zahamowaniem rozwoju bakterii. Doksycyklina wykazuje szerokie spektrum terapeutyczne zarówno przeciw bakteriom gram-ujemnym (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli ,Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bacteroides spp., Pseudomonas spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp), gram-dodatnim (Streptococcus haemolyticus (α, β), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp, Staphylococcus epidermidis, Propionibacterium acnes) oraz Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Wchłanianie doksycykliny
Po podaniu doustnym doksycyklina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jony metali (magnez, glin, wapń, żelazo, bizmut) oraz produkty mleczne mogą hamować ten proces. Doksycyklina ulega efektowi pierwszego przejścia - metabolizm leku w ścianie jelit i w wątrobie. Po podaniu dawki 200mg stężenie w surowicy krwi osiąga poziom 2,6 mcg/ml po ok. dwóch godzinach.
Dystrybucja doksycykliny
W organizmie doksycyklina odwracalnie łączy się w 80-90% z białkami krwi, łatwo przenika do płynów ustrojowych i tkanek. Wysokie stężenia osiąga w jajnikach, gruczole krokowym, mięśniach, wątrobie, pęcherzu moczowym, kościach, migdałkach, zatokach, oskrzelach i płucach. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.
Metabolizm doksycykliny
Doksycyklina jest metabolizowana w niewielkim stopniu.
Wydalanie doksycykliny
Około 40% doksycykliny jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, 20-40% jest wydalana z kałem jako nieaktywny chelat.