Enalapril, Enalaprilum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o enalaprylu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1984
- Substancje aktywne
-
enalapril, enalapryl, enalaprylu maleininan (enalaprili maleas)
- Działanie enalaprylu
-
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie enalaprylu
-
tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Kardiologia
- Rys historyczny enalaprylu
-
Cząsteczka enalaprylu została opatentowana w 1978 roku, a w 1984 roku trafiła do użytku medycznego. Enalapryl znajduje się na Liście Leków Podstawowych WHO.
- Wzór sumaryczny enalaprylu
-
C20H28N2O5
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające enalapryl
- Wskazania do stosowania enalaprylu
- Dawkowanie enalaprylu
- Przeciwskazania do stosowania enalaprylu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania enalaprylu
- Przeciwwskazania enalaprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje enalaprylu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje enalaprylu z pożywieniem
- Interakcje enalaprylu z alkoholem
- Wpływ enalaprylu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ enalaprylu na ciążę
- Wpływ enalaprylu na laktację
- Wpływ enalaprylu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania enalaprylu
- Mechanizm działania enalaprylu
- Wchłanianie enalaprylu
- Dystrybucja enalaprylu
- Metabolizm enalaprylu
- Wydalanie enalaprylu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające enalapryl
Wskazania do stosowania enalaprylu
Wskazania enalaprylu obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego, leczenie objawowej niewydolności serca oraz jej zapobieganie u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory (gdy frakcja wyrzutowa nie przekracza 35%).
Dawkowanie enalaprylu
Dawkowanie enalaprylu ustala się indywidualnie w zależności od potrzeb pacjenta oraz uzyskiwanych wartości ciśnienia krwi. W leczeniu nadciśnienia tętniczego podaje się enalapryl w dawce początkowej 5–20 mg na dobę, a maksymalna dawka podtrzymująca to 40 mg na dobę. W niewydolności serca oraz jej zapobieganiu zaleca się początkowo 2,5 mg enalaprylu na dobę (maksymalna dzienna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg). U pacjentów z niewydolnością nerek dawki należy zmniejszyć lub rozdzielać w czasie.
Przeciwskazania do stosowania enalaprylu
Enalapryl jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na tą substancję czynną oraz inne substancje z tej grupy (inhibitory konwertazy angiotensyny), z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym inhibitorami konwertazy angiotensyny w wywiadzie, z dziedzicznym lub idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym, u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Nie należy podawać substancji pacjentom ze wstrzącem kardiogennym i zwężeniem naczyń krwionośnych, które rzutuje na hemodynamikę. Enalaprylu nie należy stosować u pacjentów po niedawnym przeszczepie nerki - brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania enalaprylu
Podczas stosowania enalaprylu może dojść do wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów zbyt słabo nawodnionych, z biegunką lub wymiotami, z niewydolnością serca, przyjmujących leki moczopędne, stosujących dietę niskosodową. U osób tych należy szczególną uwagę zwrócić na wartości ciśnienia tętniczego oraz kontrolować dawki enalaprylu oraz przyjmowanych leków moczopędnych. Pojawiające się niedociśnienie zazwyczaj przemija lub wymaga skorygowania dawki leku, jednak nie jest bezpośrednim przeciwwskazaniem do odstawienia preparatu.
Ze względu na działanie rozszerzające w obrębie naczyń krwionośnych, należy zachować szczególną ostrożność u osób ze zwężeniem zastawki aortalnej, mitralnej, kardiomiopatią przerostową oraz innymi schorzeniami, które przebiegają ze zwężeniem naczyń odprowadzajacych krew z lewej komory serca.
U pacjentów, u których podczas przyjmowania enalaprylu doszło do zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych bądź pojawiła się żółtaczka, należy natychmiast odstawić lek, ze względu na możliwe ciężkie uszkodzenie wątroby, które może zakończyć się zgonem.
Należy zmodyfikować dawkę początkową enalaprylu u osób z zaburzoną czynnością nerek, a następnie dobrać ją według odpowiedzi na leczenie. Podobnie postępowanie należy wdrożyć u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym i stale kontrolować parametry nerkowe.
Ponieważ enalapryl może wpływać niekorzystnie na parametry krwi (możliwa agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość), należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z kolegenozą naczyń, leczonych preparatami immunosupresyjnymi, allopurynolem, prokainamidem - zaleca się okresową kontrolę ilości białych krwinek i konieczność zgłaszania objawów zakażeń.
Istnieją nieliczne przypadki o pojawieniu się obrzęku naczynioruchowego podczas leczenia tą substancją (niezależnie od czasu trwania leczenia). W razie zaobserwowania objawów obrzęku należy zaprzestać przyjmowania enalaprylu i udać się na konsultację medyczną (czasami obrzęk ustępuje samoistnie, ale może również wymagać hospitalizacji).
Substancja może dawać reakcje rzekomoanafilaktyczne, zwłaszcza u osób poddawanych dializom z błonami wysokoprzepływowymi, aferezie LDL z siarczanem dekstranu, odczulaniu na jad owadów błonkoskrzydłych. Należy rozważyć ostawienie enalaprylu przed ww. procedurami lub zmenić rodzaj błony do dializ.
U pacjentów z cukrzycą, którzy przyjmują insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące, należy przez pierwszy miesiąc kontrolować stężenie glukozy we krwi.
U niektórych osób leczonych enalaprylem lub innymi lekami z tej grupy, pojawia się suchy, uporczywy kaszel. Należy skonsultować się z lekarzem, który zdiagnozuje przyczynę kaszlu i ewentualnie dokona modyfikacji farmakoterapii.
U niektórych osób podawanie enalaprylu wiąże się ze zwiększeniem stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek, bądź przyjmujących leki zwiększające poziom potasu we krwi. Należy wówczas częściej kotrolować osoczowe stężenie potasu.
Nie zaleca się stosowana enalaprylu u noworodków oraz dzieci i młodzieży ze wskaźnikiem przesączania kłebuszkowego mniejszym niż 30ml/min/1,73 m2.
Przeciwwskazania enalaprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie enalaprylu z aliskirenem u pacjentów cierpiących na cukrzycę lub niewydolność nerek.
Interakcje enalaprylu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Bencyklan (Bencyclane) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Cynaryzyna (Cinnarizine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Kanrenoinian potasu (Potassium canrenoate) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Trimetoprim (Trimethoprim) | sulfonamidy i trimetoprim |
Chlorek potasu (Potassium chloride) | związki potasu |
Cytrynian potasu (Potassium citrate) | związki potasu |
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) | związki potasu |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Olmesartan (Olmesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketorolak (Ketorolac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas salicylowy (Salicylic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas tolfenamowy (Tolfenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Lornoksykam (Lornoxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Parekoksyb (Parecoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Piroksykam (Piroxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Salicylamid (Salicylamide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) | inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe |
Karbidopa (Carbidopa) | agoniści receptorów dopaminowych |
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate) | nitraty |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Apraklonidyna (Apraclonidine, iopidine, apraclonidine hydrochloride) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Allopurynol (Allopurinol) | substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Alteplaza (Alteplase) | leki przeciwzakrzepowe - enzymy |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Linagliptyna (Linagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Saksagliptyna (Saxagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Sakubitryl (Sacubitril) | inhibitory neprylizyny |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase) | inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Temsyrolimus (Temsirolimus) | inne leki przeciwnowotworowe |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Urokinaza (Urokinase) | leki przeciwzakrzepowe - enzymy |
Wildagliptyna (Vildagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Teryflunomid (Teriflunomide) | selektywne leki immunosupresyjne |
Interakcje enalaprylu z pożywieniem
Pożywienie nie wpływa na wchłanianie enalaprylu.
Interakcje enalaprylu z alkoholem
Spożywanie alkoholu podczas terapii enalaprylem może nasilać jego działanie hipotensyjne.
Wpływ enalaprylu na prowadzenie pojazdów
Podczas stosowania enalaprylu sporadycznie mogą pojawiać się zawroty głowy lub znużenie, co w pewnym stopniu może wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.
Wpływ enalaprylu na ciążę
Przyjmowanie enalaprylu w pierwszym trymestrze ciąży nie jest zalecane, ponieważ może nieść ryzyko teratogennego wpływu na płód. Lek jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży, gdyż wiąże się z ryzykiem występienia u płodu między innymi: pogorszenia pracy nerek, małowodzia i opóźnienia procesu kostnienia czaszki, a u noworodków - niewydolności nerek, niedociśnienia czy hiperkaliemii. U pacjentek planujących ciążę oraz pacjentek, u których potwierdzono ciążę podczas leczenia enalaprylem należy rozważyć alternatywne leki hipotensyjne.
Wpływ enalaprylu na laktację
Według dostępnych badań przenikanie enalaprylu do mleka jest znikome, a w samym mleku oznacza się bardzo małe jego stężenia, które nie wydają się być klinicznie istotne. Niemniej jednak, ze względu na potencjalny wpływ leku na układ sercowo-naczyniowy oraz nerki dziecka, nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania enalaprylu i karmienia piersią wcześniaków oraz dzieci w pierwszych tygodniach życia. Jeśli to konieczne, można rozważyć karmienie piersią starszych niemowląt z zachowaniem odpowiednich środków ostrożności oraz obserwowaniem ewentualnych działań niepożądanych u dziecka.
Wpływ enalaprylu na płodność
Prawdopodobnie enalapryl nie wpływa na płodność.
Skutki uboczne
- zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
- osłabienie
- nudności
- nieostre widzenie
- kaszel
- obrzęk naczynioruchowy
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- zaburzenia smaku
- wysypka
- bóle głowy
- tachykardia
- zaburzenia rytmu serca
- ból brzucha
- omdlenia
- niedociśnienie tętnicze
- uczucie zmęczenia
- biegunka
- hiperkaliemia
- ból w klatce piersiowej
- depresja
- duszność
- Dławica piersiowa
- zawał serca
- wrzody trawienne
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi
- Zawroty głowy pochodzenia obwodowego
- zaczerwienienie skóry twarzy
- chrypka
- hipoglikemia
- podrażnienie żołądka
- nadmierne pocenie się
- niedrożność jelit
- astma
- zaburzenia czynności nerek
- ból gardła
- gorączka
- zapalenie trzustki
- niedokrwistość
- wypadanie włosów
- brak łaknienia
- niewydolność nerek
- szumy uszne
- wydzielina z nosa
- bezsenność
- białkomocz
- dezorientacja
- hiponatremia
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- impotencja
- kołatanie serca
- nerwowość
- niestrawność
- Incydent naczyniowo-mózgowy
- parestezje
- pokrzywka
- złe samopoczucie
- skurcz oskrzeli
- skurcze mięśni
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- świąd
- wymioty
- senność
- zaparcie
- zahamowanie czynności szpiku kostnego
- Zmniejszenie wartości hematokrytu
- objawy Raynauda
- Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
- agranulocytoza
- erytrodermia
- choroby autoimmunologiczne
- uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
- zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
- nacieki w płucach
- zapalenie błony śluzowej nosa
- aftowe zapalenie jamy ustnej
- niezwykłe marzenia senne
- żółtaczka
- ginekomastia
- małopłytkowość
- owrzodzenie jamy ustnej
- rumień wielopostaciowy
- zaburzenia snu
- zapalenie jamy ustnej
- zapalenie wątroby
- zespół Stevensa-Johnsona
- złuszczające zapalenie skóry
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- pęcherzyca
- pancytopenia
- neutropenia
- martwica miąższu wątroby
- eozynofilowe zapalenie płuc
- zastój żółci
- zapalenie języka
- niewydolność wątroby
- toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
- alergiczne zapalenie płuc
- skąpomocz
- Obrzęk naczynioruchowy jelit
- zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania enalaprylu
Objawy przedawkowania różnią się w zależności od dawki i mogą obejmować: ciężkie niedociśnienie po około sześciu godzinach od przyjęcia leku, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek, hiperwentylację, kaszel, zwolnienie rytmu i kołatanie serca, zawroty głowy, niepokój, osłupienie.
Mechanizm działania enalaprylu
Enalapryl podawany jest w formie nieaktywnej (tzw. prolek), a dopiero w organizmie ulega przekształcaniu do enalaprylatu (formy aktywnej). Lek hamuje enzym - konwertazę angiotensyny (Angiotensin-Converting Enzyme, w skrócie ACE), który odpowiedzialny jest za przekształcanie angiotensyny I w angiotensyjnę II. Jej działanie polega między innymi na zwężaniu naczyń krwionośnych i zwiększeniu wchłaniania zwrotnego sodu w nerkach, co prowadzi do zwiększania ciśnienia tętniczego krwi. Enalapryl blokuje powstawanie angiotensyny II, hamuje więc efekt hipertensyjny i prowadzi do obniżenia wartości ciśnienia krwi (działa hipotensyjnie). Angiotensyna II należy od układu Renina-Angiotensyna-Aldosteron i obniżenie jej stężenia we krwi pociąga za sobą zwiększenie aktywności osoczowej reniny i obniżenie stężenia aldosteronu.
Wchłanianie enalaprylu
Enalapryl w postaci maleinianu wchłania się z przewodu pokarmowego w około 60% i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około godzinie.
Dystrybucja enalaprylu
Nie oznaczono objętości dystrybucji dla enalaprylu, ale wiadomo, że przenika do większości tkanek, szczególnie w do tkanek nerek oraz naczyń krwionośnych. Wiązaniu z białkami osocza ulega 60% przyjętej dawki.
Metabolizm enalaprylu
Enalapryl jest prolekiem i jest przekształcany w wątrobie do swojej aktywnej formy - enalaprylatu. Jego maksymalne stężenie osoczowe pojawia się po około 4 godzinach. Średni okres półtrwania leku w osoczu wynosi 11 godzin. U osób z prawidłową funkcją nerek stężenie osoczowe enalaprylu ustala się na stałym poziomie po 4 dniach podawania i nie zachodzi kumulacja leku.
Wydalanie enalaprylu
Około 60% dawki podanej doustnie jest wydalane z moczem - 40% stanowi enalaprylat a 20% niezmetabolizowany enalapryl. Pewna część leku jest wydalana również z kałem.