Eslikarbazepina, Eslicarbazepinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o eslikarbazepinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2009
- Substancje aktywne
-
eslikarbazepina, octan eslikarbazepiny
- Działanie eslikarbazepiny
-
przeciwpadaczkowe
- Postacie eslikarbazepiny
-
tabletki, zawiesina doustna
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Neurologia dziecięca
- Rys historyczny eslikarbazepiny
-
Eslikarbazepina została wprowadzona na rynek 21 kwietnia 2009 roku przez firmę Bial - Portela decyzją European Medicines Agency
- Wzór sumaryczny eslikarbazepiny
-
C15H14N2O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania eslikarbazepiny
- Dawkowanie eslikarbazepiny
- Przeciwskazania do stosowania eslikarbazepiny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eslikarbazepiny
- Interakcje eslikarbazepiny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ eslikarbazepiny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ eslikarbazepiny na ciążę
- Wpływ eslikarbazepiny na laktację
- Wpływ eslikarbazepiny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania eslikarbazepiny
- Mechanizm działania eslikarbazepiny
- Wchłanianie eslikarbazepiny
- Dystrybucja eslikarbazepiny
- Metabolizm eslikarbazepiny
- Wydalanie eslikarbazepiny
Wskazania do stosowania eslikarbazepiny
Eslikarbazepina stosowana jest w leczeniu częściowych napadów padaczkowych. Lek może być stosowany w monoterapii u osób dorosłych, z nowo rozpoznaną padaczką, lub jako lek uzupełniający zarówno u dorosłych jaki i młodzieży i dzieci, które ukończyły 6 rok życia.
Dawkowanie eslikarbazepiny
W przypadku monoterapii u osób dorosłych stosowanie eslikarbazepiny rozpoczyna się od 400mg na dobę, a następnie dawkę leku zwiększa się. Zwykle stosowana dawka dobowa eslikarbazepiny to 800 - 1600 mg. Dawka zależy od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących oraz ogólnego stanu zdrowia pacjenta.
U dzieci o masie ciała powyżej 60 kg stosuje się dawkowanie jak u dorosłych. U dzieci o masie ciała poniżej 60 kg dawka zwykle stosowana mieści się w przedziale 10 - 30 mg/kg m.c./dobę.
Eslikarbazepina może być przyjmowana niezależnie od posiłku.
Przeciwskazania do stosowania eslikarbazepiny
Przeciwwskazaniem do stosowania eslikarbazepiny jest blok przedsionkowo - komorowy II lub III stopnia.
Nie należy stosować leku w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub w przypadku nadwrażliwości na inne pochodne karboksamidu (np. okskarbazepina, karbamazepina).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eslikarbazepiny
Stosowanie niektórych leków przeciwpadaczkowych, w tym eslikarbazepiny, może prowadzić do wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych. Należy obserwować pacjentów pod tym kontem i wdrożyć odpowiednie leczenie w przypadku wystąpienia myśli samobójczych.
Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności w trakcie stosowania leku pacjenci stosujący eslikarbazepinę są narażeni na przypadkowe obrażenia.
Szczególną uwagę należy zwrócić na reakcje nadwrażliwości (pokrzywka oraz obrzęk naczynioruchowy) i w przypadku ich wystąpienia przerwać leczenie eslikarbazepiną.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami nerek oraz u osób stosujących leki moczopędne. desmopresynę, karbamazepiną i inne leki które mogą prowadzić do hiponatremii. W trakcie leczenia eslikarbazepiną należy kontrolować stężenie sodu w surowicy krwi.
Ze względu na możliwość wydłużenia odstępu PR w trakcie terapii eslikarbazepiną należy zachować szczególna ostrożność u pacjentów u których ze względu na choroby towarzyszące lub inne stosowane leki może wystąpić wydłużenie tego odstępu.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
Interakcje eslikarbazepiny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Abirateron (Abiraterone) | inne leki przeciwnowotworowe |
Aksytynib (Axitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Almotryptan (Almotriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Beksaroten (Bexarotene) | inne leki przeciwnowotworowe |
Buspiron (Buspirone) | leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne |
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Cyproteron (Cyproterone acetate) | inne leki hormonalne |
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Daklataswir (Daclatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Dasatynib (Dasatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Dienogest (Dienogest) | progestageny |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Eksemestan (Exemestane) | leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy |
Eliglustat (Eliglustat) | VARIA / INNE |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Erlotynib (Erlotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Etonogestrel (Etonogestrel) | progestageny |
Etopozyd (Etoposide) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Gestoden (Gestodene) | progestageny |
Iksazomib (Ixazomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Irynotekan (Irinotecan) | inne leki przeciwnowotworowe |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Iwermektyna (Ivermectin) | substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kobimetynib (Cobimetinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Lapatynib (Lapatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) | progestageny |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Nityzynon (Nitisinone) | substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych |
Norelgestromin (Norelgestromin) | progestageny |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Olaparyb (Olaparib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Ospemifen (Ospemifene) | SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego |
Palbocyklib (Palbociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Piperachina (Piperaquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Pomalidomid (Pomalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Roflumilast (Roflumilast) | inhibitory fosfodieasterazy IV - PDE4 |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Temsyrolimus (Temsirolimus) | inne leki przeciwnowotworowe |
Trabektedyna (Trabectedin) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Typranawir (Tipranavir) | inhibitory proteazy HIV |
Uliprystal (Ulipristal (ulipristal acetate)) | SPRM - selektywne modulatory receptora progesteronowego |
Wandetanib (Vandetanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Wenetoklaks (Venetoclax) | inne leki przeciwnowotworowe |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Biktegrawir (Bictegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Welpataswir (Velpatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Rolapitant (Rolapitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Rybocyklib (Ribociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Tapentadol (Tapentadol) | agoniści receptora opioidowego |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Lakozamid (Lacosamide) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Wpływ eslikarbazepiny na prowadzenie pojazdów
Eslikarbazepina może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność pacjenta na prowadzenie pojazdów mechanicznych, ponieważ stosowanie leku może powodować zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz senność.
Wpływ eslikarbazepiny na ciążę
Nie jest znany wpływ eslikarbazepiny na płód. Eslikarbazepina może przyczyniać się do niedoborów kwasu foliowego, czego konsekwencją mogą być wady rozwojowe. Jeśli w trakcie ciąży konieczne jest przyjmowanie eslikarbazepiny należy stosować najniższą skuteczną dawkę.
Wpływ eslikarbazepiny na laktację
Nie należy karmić piersią w trakcie stosowania eslikarbazepiny. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że lek przenika do mleka matki.
Wpływ eslikarbazepiny na płodność
Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że stosowanie eslikarbazepiny może osłabiać płodność. Na ten moment nie jest znany wpływ leku na płodność u ludzi.
Skutki uboczne
- senność
- zawroty głowy
- astenia
- bezsenność
- biegunka
- ból głowy
- drżenie
- hiponatremia
- niewyraźne widzenie
- nudności
- wymioty
- wysypka
- zmęczenie
- zwiększenie masy ciała
- podwójne widzenie
- ataksja
- zaburzenia równowagi
- zaburzenia chodu
- Zaburzenia uwagi
- zmniejszenie apetytu
- Zawroty głowy pochodzenia obwodowego
- alergiczne zapalenie skóry
- bóle kończyn
- ból w klatce piersiowej
- depresja
- drażliwość
- dystonia
- kołatanie serca
- letarg
- lęk
- łysienie
- migrena
- nadciśnienie
- nadwrażliwość
- nerwowość
- obniżenie ciśnienia tętniczego
- odwodnienie
- osłabienie mięśni
- parestezje
- płacz
- pobudzenie
- rumień
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- suchość skóry
- świąd
- zaburzenia czynności wątroby
- zaburzenia koordynacji
- zaburzenia pamięci
- zaburzenia widzenia
- zapalenie żołądka
- zaparcia
- złe samopoczucie
- bradykardia
- oczopląs
- nadmierne pocenie się
- zmniejszenie masy ciała
- ból brzucha
- zaburzenia mowy
- zaburzenia psychotyczne
- krwawienie z nosa
- smoliste stolce
- dreszcze
- szumy uszne
- dyskomfort w jamie brzusznej
- uspokojenie
- apatia
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- stan splątania
- neuropatia obwodowa
- niedokrwistość
- ból mięśni
- Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
- zmniejszenie hematokrytu
- nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
- zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
- hipochloremia
- upadki
- Niedoczynność tarczycy
- afazja
- obrzęk obwodowy
- niedosłuch
- zakażenie dróg moczowych
- wahania nastroju
- zapalenie dziąseł
- zaburzenia psychomotoryczne
- ból zęba
- zaburzenia ruchów gałki ocznej
- wzdęcie brzucha
- dyspepsia
- napady padaczkowe
- omamy węchowe
- niedociśnienie
- oparzenia termiczne
- podwyższenie ciśnienia tętniczego
- obniżenie stężenia sodu we krwi
- uczucie pieczenia
- trudności w skupieniu uwagi lub nadmierna aktywność
- zanik pamięci
- nadmierna potrzeba snu
- zespół móżdżkowy
- oscylopsja
- przekrwienie gałek ocznych
- obwodowe uczucie zimna
- zaburzenia metabolizmu kostnego
- zmniejszenie stężenia chlorków we krwi
- zwiększenie stężenia osteokalcyny
- leukopenia
- obrzęk naczynioruchowy
- pokrzywka
- trombocytopenia
- zapalenie trzustki
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- zespół Stevensa-Johnsona
- wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania eslikarbazepiny
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki eslikarbazepiny obserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Mogą wystąpić m. in. zawroty głowy, niedowład połowiczny oraz niestabilny chód.
Mechanizm działania eslikarbazepiny
Działanie eslikarbazepiny polega na zapobieganiu seryjnym wyładowaniom neuronów. Eslikarbazepina oraz jej metabolity stabilizują zależne od potencjału nieaktywne kanały sodowe i uniemożliwiają ich powrót do stanu czynnego.
Wchłanianie eslikarbazepiny
Stężenie maksymalne eslikarbazepiny osiągane jest około 2 - 3 godziny po doustnym podaniu leku. Na podstawie dotychczasowych badań stwierdza się, że eslikarbazepina charakteryzuje się wysoką biodostępnością.
Dystrybucja eslikarbazepiny
Stopień wiązania eslikarbazepiny z białkami wynosi mniej niż 40% i jest niezależny od dawki.
Metabolizm eslikarbazepiny
Eslikarbazepina ulega w wątrobie sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
Wydalanie eslikarbazepiny
Eslikarbazepina oraz jej metabolit (glukuronid eslikarbazepiny) wydalane są przez nerki.