Etamsylat, Etamsylatum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o etamsylacie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1964
- Substancje aktywne
-
etamsylat
- Działanie etamsylatu
-
zwiększa krzepliwość krwi
- Postacie etamsylatu
-
kapsułki, roztwór do wstrzykiwań, tabletki
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia plastyczna, Choroby wewnętrzne, Ginekologia i położnictwo, Okulistyka, Otolaryngologia, Stomatologia ogólna, Urologia
- Rys historyczny etamsylatu
-
Etamsylat został opracowany w 1959 roku przez przedsiębiorstwo farmaceutyczne Esteve.
- Wzór sumaryczny etamsylatu
-
C10H17NO5S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etamsylat
- Wskazania do stosowania etamsylatu
- Dawkowanie etamsylatu
- Przeciwskazania do stosowania etamsylatu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etamsylatu
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ etamsylatu na ciążę
- Wpływ etamsylatu na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Mechanizm działania etamsylatu
- Wchłanianie etamsylatu
- Dystrybucja etamsylatu
- Metabolizm etamsylatu
- Wydalanie etamsylatu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etamsylat
Wskazania do stosowania etamsylatu
Etamsylat jest stosowany w zapobieganiu krwawieniom naczyniowym przed zabiegiem, w trakcie i w okresie pozabiegowym (np. ekstrakcja zębów, zabiegi okulistyczne, chirurgia plastyczna), a także w leczeniu krwawień związanych z chorobami wewnętrznymi (np. krwawienia z dróg moczowych, krew w kale, krwawienia z nosa i z dziąseł, krwawe wymioty). Etamsylat znajduje szerokie zastosowanie w ginekologii i położnictwie jako lek zmniejszający nasilenie krwawień menstruacyjnych oraz krwawienia poza cyklem miesiączkowym, po porodzie, po poronieniu itd. Innym wskazaniem do stosowania etamsylatu jest zapobieganie wystąpieniu krwotoków okołokomorowych u niemowląt o masie urodzeniowej <1,5 kg.
Dawkowanie etamsylatu
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazania, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Etamsylat stosuje się doustnie, domięśniowo i dożylnie.
Podanie domięśniowe i dożylne
Jednorazowe dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 250–500 mg. Maksymalna dawka dobowa to 2000 mg. U dzieci stosuje się połowę dawki podawanej osobom dorosłym. U noworodków dawka ustalana jest na podstawie masy ciała i wynosi jednorazowo 10 mg/kg masy ciała (domięśniowo).
W stomatologii dozwolone jest stosowanie etamsylatu miejscowo poprzez nasączenie kompresu roztworem z ampułki i przyłożenie w miejsce po ekstrakcji zęba.
Podanie doustne
Jednorazowe dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 250–500 mg. Maksymalna dawka dobowa to 2000 mg. U dzieci stosuje się połowę dawki podawanej osobom dorosłym.
Przeciwskazania do stosowania etamsylatu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na etamsylat, ostra porfiria i astma oskrzelowa.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etamsylatu
Etamsylat podany dożylnie lub domięśniowo może wywołać nagłe spadki ciśnienia tętniczego, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u osób z niestabilnym ciśnieniem lub niedociśnieniem tętniczym.
Ze względu na zawartość substancji pomocniczych stosowanie etamsylatu w iniekcji wiąże się z ryzykiem wystąpienia nadwrażliwości, w tym ciężkich postaci nadwrażliwości i napadów astmy. Zawarte pirosiarczany prowadzą do unieczynnienia witaminy B1 (tiaminy).
Brak odpowiedzi na zmniejszenie nasilenia krwawienia menstruacyjnego wskazuje na konieczność zbadania i wykluczenia innych przyczyn patologicznych.
Jeżeli istnieje konieczność uzupełnienia objętości osocza poprzez podanie wlewu dekstranu to w pierwszej kolejności należy podać etamsylat, a dopiero po nim dekstran.
Inne rodzaje interakcji
Etamsylat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych tj. zaniżenie poziomu kreatyniny, trójglicerydów, mleczanów, cholesterolu i kwasu moczowego oznaczanych metodą enzymatyczną.
Wpływ etamsylatu na ciążę
Brakuje danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania etamsylatu w ciąży, dlatego nie jest zalecane stosowanie go u kobiet ciężarnych.
Wpływ etamsylatu na laktację
Prawdopodobnie etamsylat przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.
Skutki uboczne
- biegunka
- wymioty
- dyskomfort w jamie brzusznej
- osłabienie
- ból głowy
- bóle brzucha
- nudności
- wysypka
- ból stawów
- agranulocytoza
- reakcje nadwrażliwości
- trombocytopenia
- neutropenia
- gorączka
- choroba zakrzepowo-zatorowa
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie dożylne i domięśniowe: bóle głowy, nudności, wymioty, gorzki smak, wysypka, bóle lędźwiowo-krzyżowe, niedociśnienie tętnicze, ryzyko zatorów tętnic, ostra porfiria, reakcje alergiczne.
Mechanizm działania etamsylatu
Etamsylat poprawia przyleganie płytek krwi do ścian naczyń krwionośnych zmniejszając krwawienia włośniczkowe. Lek działa ochronnie na naczynia krwionośne, zmniejsza nasilenie i czas krwawienia.
Wchłanianie etamsylatu
Etamsylat jest powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne etamsylatu jest osiągane po 4 h po podaniu doustnym i po 1 h po podaniu dożylnym lub domięśniowym.
Dystrybucja etamsylatu
Etamsylat wiąże się w około 90-95% z białkami osocza. Lek przenika przez barierę łożyskową i prawdopodobnie do mleka matki.
Metabolizm etamsylatu
Etamsylat jest metabolizowany w niewielkim stopniu.
Wydalanie etamsylatu
Wydalanie etamsylatu odbywa się z moczem, głównie w postaci niezmienionej (72-80%). Większa część leku zostaje wydalona w ciągu 24 h (85%). Okres półtrwania etamsylatu podanego pozajelitowo wynosi około 2 h, zaś podanego doustnie zależy od postaci i wynosi około 3,7 h dla kapsułek i 8 h dla tabletek.