Etanercept, Etanerceptum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o etanercepcie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1998
- Substancje aktywne
-
etanercept
- Działanie etanerceptu
-
immunosupresyjne (zmniejsza odporność)
- Postacie etanerceptu
-
ampułkostrzykawka
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Dermatologia i wenerologia, Reumatologia
- Rys historyczny etanerceptu
-
Amerykańska instytucja US FDA (Food And Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 1998 roku etanercept na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Immunex.
- Wzór sumaryczny etanerceptu
-
C2224H3475N621O698S36
Spis treści
- Wskazania do stosowania etanerceptu
- Dawkowanie etanerceptu
- Przeciwskazania do stosowania etanerceptu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etanerceptu
- Przeciwwskazania etanerceptu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje etanerceptu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ etanerceptu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ etanerceptu na ciążę
- Wpływ etanerceptu na laktację
- Wpływ etanerceptu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania etanerceptu
- Mechanizm działania etanerceptu
- Wchłanianie etanerceptu
- Dystrybucja etanerceptu
- Metabolizm etanerceptu
- Wydalanie etanerceptu
Wskazania do stosowania etanerceptu
Etanercept wskazany jest w leczeniu łuszczycy zwykłej (plackowatej) u dzieci od 6 roku życia, młodzieży i dorosłych, u których nie ma działania lub przeciwwskazane są leki: cyklosporyna lub metotreksat i naświetlanie UVA.
Wskazany jest w leczeniu łuszczycowego zapalenia stawów u młodzieży od 12 roku życia i dorosłych, gdy nie było wystarczającej odpowiedzi na konwencjonalne leczenie.
Kolejnymi wskazaniami do stosowania etanerceptu są choroby reumatyczne dzieci i dorosłych. Należą do nich:
- reumatoidalne zapalenie stawów w monoterapii lub w połączeniu z metotreksatem;
- dziecięce reumatoidalne zapalenia stawów (MIZS) u dzieci od 2 roku życia, gdy odpowiedź na metotreksat jest niewystarczająca lub gdy jest na niego nadwrażliwość;
- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (ZZSK);
- osiowa spondyloartropatia oraz osiowa spondyloartropatia bez zmian radiologicznych z objawami zapalenia (podwyższone stężenie białka C-reaktywnego, zmianami w rezonansie magnetycznym), u których nie ma odpowiedzi na leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi;
Dawkowanie etanerceptu
Dawkowanie i częstość podawania jest uzależnione od wskazań, masy ciała, stanu pacjenta i jest ustalane indywidualnie przez lekarzy doświadczonych w leczeniu immunosupresyjnym.
Dawka jednorazowa zwykle stosowana mieści się w zakresie 10 - 50 mg.
Przeciwskazania do stosowania etanerceptu
Przeciwwskazaniem do stosowania etanerceptu jest uczulenie na ten lek oraz posocznica lub zagrozenie posocznicą.
W przypadku gdy pacjent cierpi na zakażenia miejscowe lub przewlekłe nie powinien rozpoczynać leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etanerceptu
Rozpoczynając leczenie etanerceptem należy wykluczyć istnienie infekcji oraz gruźlicy (czynnej i utajonej). Należy zachować szczególną ostrożność jeżeli podejmowane jest leczenie, mimo że pacjent cierpi na nowe lub przewlekłe zakażenia lub choroby współistniejące sprzyjające zakażeniom np. cukrzyca.
Może dojść do nawrotu zapalenia wątroby typu B oraz nasilenia objawów zapalenia wątroby typu C. Nie ma wystarczających badań na temat bezpieczeństwa stosowania etanerceptu w trakcie zapalenia WZW typu B.
Istnieje zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia nowotworów podczas leczenia etanerceptem. Są to: chłoniaki, białaczka, nowotwory złośliwe układu krwiotwórczego lub guzy lite, nowotwory skóry.
Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku czy z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
U pacjentów z cukrzycą może dojść do hipoglikemii i potrzeby obniżenia dawek leków hipoglikemizujących.
Nie należy podawać leku u pacjentów z alkoholowym zapaleniem wątroby. Odsetek zgonów jest większy w przypadku tych pacjentów w porównaniu do pacjentów nieleczonych etanerceptem.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca. Może dojść do nasilenia się objawów tej choroby.
W przypadku dzieci zaleca się przed rozpoczęciem leczenia etanerceptem wykonanie wszystkich zalecanych szczepień. W trakcie leczenia przeciwwskazane jest szczepień szczepionkami żywymi.
Przeciwwskazania etanerceptu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Etanerceptu nie należy łączyć z sulfasalazyną, ponieważ dochodzi do znacznego obniżenia poziomu białych krwinek.
Równoczesne podawanie etanerceptu z anakinrą powoduje zwiększenie częstości występowania zakażeń.
Lek ten przyjmowany jednocześnie z abataceptem powoduje nasilenie występowania ciężkich działań niepożądanych.
Interakcje etanerceptu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Anakinra (Anakinra) | inhibitory interleukiny |
Pomalidomid (Pomalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Abatacept (Abatacept) | przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) | pochodne kwasu aminosalicylowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Trabektedyna (Trabectedin) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Wpływ etanerceptu na prowadzenie pojazdów
Brak jest danych na temat wpływu etanerceptu na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.
Inne rodzaje interakcji
Nie należy przyjmować żywych szczepionek w trakcie leczenia etanerceptem.
Wpływ etanerceptu na ciążę
Przeprowadzano badania na szczurach, królikach orsz ludziach. Etanercept przenika przez łożysko do płodu. Nie wpływa na zwiększenie odsetka poronień, ilości porodów martwych płodów, czy drobnych wad wrodzonych.
Niemowlęta mogą być bardziej narażone na infekcje.
Lek ten można stosować jedynie gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami.
Wpływ etanerceptu na laktację
W badaniach na szczurach wykazano, że etanercept przenika do mleka kobiecego. Nie należy karmić piersią w czasie leczenia tym lekiem.
Wpływ etanerceptu na płodność
Badania na szczurach wykazały, że etanercept nie ma działania genotoksycznego, nie wpływa na płodność i zdolności rozrodcze.
Inne możliwe skutki uboczne
Po podaniu podskórnym często obserwuje się infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza, infekcje skórne, reakcje alergiczne, świąd skóry i gorączkę, zaburzenia krwi (trombocytopenia, anemia, leukopenia, neutropenia). Zgłaszano niekorzystny wpływ na narząd wzroku (zapalenie błony naczyniowej oka i twardówki), nieswoiste zapalenie jelit, zwiększenie poziomu enzymów wątrobowych, powstanie lub nasilenie objawów już istniejącej zastoinowej niewydolności serca, autoimmunologiczne zapalenie wątroby. W trakcie terapii pojawiała się również choroba śródmiąższowa płuc, reakcje skórne w miejscu podania (zaczerwienienie, obrzęk, ból) oraz ogólne reakcje skórne (toczeń rumieniowaty, zespół toczniopodobny, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie naczyń skóry).
Wystąpić mogą ciężkie działania niepożądane (ciężkie i zagrażające życiu infekcje oraz sepsa), nowotwory złośliwe (rak piersi, płuc, skóry, gruczołów limfatycznych).
Objawy przedawkowania etanerceptu
Nie zgłaszano występowania przypadków przedawkowania.
Mechanizm działania etanerceptu
Etanercept blokuje powierzchniowe receptory komórkowe dla TNF (TNFR). Hamuje w ten sposób zależną od TNF odpowiedź komórkową.
TNF jest główną cytokiną prozapalną uczestniczący w przebiegu reumatoidalnego zapalenia stawów.
Wchłanianie etanerceptu
Etanercept po podaniu podskórnym wchłania się powoli - stężenie maksymalne w surowicy osiągane jest po 48 godzinach od podania.
Dostępność biologiczna leku wynosi 76%.
Dystrybucja etanerceptu
Nie zidentyfikowano wiązania z białkami osocza.
Metabolizm etanerceptu
Etanercept jest białkiem fuzyjnym. Dlatego zakłada się, że jest metabolizowany przez proteinazy (tak jak białka endogenne).
Wydalanie etanerceptu
Wydalanie etanerceptu zachodzi bardzo powoli.