Etynyloestradiol, Ethinylestradiolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o etynyloestradiolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1943
- Substancje aktywne
-
etynyloestradiol
- Działanie etynyloestradiolu
-
antykoncepcyjne, przeciwandrogenne (antyandrogenowe) (hamuje działanie androgenów)
- Postacie etynyloestradiolu
-
system transdermalny, tabletki, tabletki drażowane, tabletki powlekane, system terapeutyczny dopochwowy
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Ginekologia i położnictwo
- Rys historyczny etynyloestradiolu
-
Etynyloestradiol został opracowany w 1938 roku przez badaczy Hansa Herloffa Inhoffena i Waltera Hohlwega w firmie Schering. Celem opracowania nowego leku było zwiększenie biodostępności estrogenu po podaniu doustnym.
- Wzór sumaryczny etynyloestradiolu
-
C20H24O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etynyloestradiol
- Wskazania do stosowania etynyloestradiolu
- Dawkowanie etynyloestradiolu
- Przeciwskazania do stosowania etynyloestradiolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etynyloestradiolu
- Interakcje etynyloestradiolu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje etynyloestradiolu z pożywieniem
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ etynyloestradiolu na ciążę
- Wpływ etynyloestradiolu na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania etynyloestradiolu
- Mechanizm działania etynyloestradiolu
- Wchłanianie etynyloestradiolu
- Dystrybucja etynyloestradiolu
- Metabolizm etynyloestradiolu
- Wydalanie etynyloestradiolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etynyloestradiol
Wskazania do stosowania etynyloestradiolu
Etynyloestradiol jest stosowany jako hormonalna antykoncepcja u kobiet w wieku rozrodczym. Innym wskazaniem do stosowania preparatów z etynyloestradiolem jest leczenie chorób androgenozależnych, takich jak nasilone postacie trądziku, stany zapalne, łojotok, guzki, łysienie androgenne, hirsutyzm.
Dawkowanie etynyloestradiolu
Etynyloestradiol stosuje się doustnie, w systemie transdermalnym i systemie terapeutycznym dopochwowym.
Podanie doustne
Etynyloestradiol należy przyjmować raz na dobę o stałej porze dnia. Przyjmowanie leku należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego. Dopuszcza się rozpoczęcie terapii w 2-3 dniu krwawienia, ale z koniecznością zastosowania dodatkowej metody antykoncepcji przez pierwsze 7 dni. Etynyloestradiol przyjmuje się w cyklu 21-dniowym, po którym następuje 7-dniowa przerwa i dochodzi do krwawienia z odstawienia.
W przypadku poronienia w pierwszym trymestrze ciąży zalecane jest natychmiastowe rozpoczęcie przyjmowania etynyloestradiolu. Kobiety po porodzie lub po poronieniu w drugim trymestrze ciąży powinny rozpocząć stosowanie leku między 21 a 28 dniem od porodu/poronienia.
Jeżeli kobieta stosowała dotychczas inne metody antykoncepcji (np. plastry, system dopochwowy, złożone środki hormonalne) należy przyjąć etynyloestradiol dzień po zakończeniu poprzedniej metody antykoncepcji.
W przypadku pominięcia dawki etynyloestradiolu, należy przyjąć tabletkę najszybciej jak to możliwe, jeśli od ostatniej dawki minęło mniej niż 12 h. Następne tabletki przyjmować o stałej porze dnia. Jeżeli od ostatniej dawki minęło więcej niż 12 h, należy zastosować dodatkową metodę antykoncepcji przez kolejne 7 dni.
W przypadku wystąpienia wymiotów i (lub) biegunki w ciągu 3-4 h od przyjęcia leku należy uwzględnić możliwość niecałkowitego wchłonięcia dawki leku z czym wiążę się konieczność przyjęcia dodatkowej dawki etynyloestradiolu z opakowania zapasowego.
Podanie w systemie transdermalnym
Etynyloestradiol w postaci plastra przykleja się na powierzchnię skóry. Preferowanymi miejscami naklejenia są okolice brzucha, pośladków, zewnętrznej górnej części ramienia i górnej części tułowia. Plaster należy przyklejać na czystą, osuszoną, nieuszkodzoną i niepodrażnioną skórę. Jednocześnie można mieć naklejony tylko jeden plaster. Każdorazowo należy zmieniać miejsce naklejenia plastra na skórze.
Plaster zawierający 600 mikrogramów etynyloestradiolu należy zmieniać zawsze tego samego dnia tygodnia w trzech następujących po sobie tygodniach (w 1, 8 i 15 dniu cyklu miesiączkowego), po których następuje tygodniowa przerwa. Przerwa w stosowaniu plastrów nie może przekraczać 7 dni. Wraz z wydłużeniem przerwy w stosowaniu plastrów spada skuteczność antykoncepcji i wymagane jest zastosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.
Jeżeli pacjentka stosowała poprzednio złożone doustne preparaty antykoncepcyjne, pierwszy plaster należy przykleić w pierwszym dniu krwawienia z odstawienia i dodatkowo przez pierwsze 7 dni stosować niehormonalną metodę antykoncepcji.
Jeżeli pacjentka stosowała poprzednio preparaty antykoncepcyjne zawierające wyłącznie progestagen możliwe jest rozpoczęcie stosowania preparatów w zależności od postaci preparatu: w dowolnym dniu cyklu (w przypadku minitabletek doustnych), w dniu usunięcia implantu (w przypadku implantów), w dniu kolejnego wstrzyknięcia zgodnie ze schematem (w przypadku wstrzyknięć). Oprócz tego, przez 7 pierwszych dni należy stosować dodatkowo mechaniczną metodę antykoncepcji.
Jeżeli kobieta poroniła przed upływem 20 tygodnia ciąży, stosowanie plastrów można rozpocząć natychmiast. W przypadku poronienia po 20 tygodniu ciąży, należy rozpocząć stosowanie plastrów w 21 dniu od dnia poronienia lub w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego.
Kobiety niekarmiące piersią powinny rozpocząć stosowanie plastrów nie wcześniej niż po upływie 4 tygodni od porodu.
Częściowe lub całkowite odklejenie plastra grozi niedostateczną skutecznością antykoncepcji. Jeżeli plaster pozostawał odklejony na skórze przez <24 h, należy ponownie przykleić ten sam plaster (jeżeli jest to możliwe) lub wymienić na nowy plaster, a kolejny przykleić w planowym dniu zmiany plastra.
Jeżeli plaster był niewłaściwie przymocowany na skórze dłużej niż 24 h lub nie zauważono momentu odklejenia plastra, należy natychmiast wymienić go na nowy i uznać ten dzień za pierwszy dzień zmiany plastra. Dodatkowo należy stosować metodę niehormonalną przez 7 pierwszych dni nowego cyklu. Analogicznie należy postępować w przypadku spóźnienia się ze zmianą plastra powyżej 48 h.
W przypadku spóźnienia się ze zdjęciem plastra w 4 tygodniu cyklu, należy zdjąć go możliwie jak najszybciej, a kolejny plaster nakleić w planowym dniu wynikającym z 7-dniowej przerwy.
Jeżeli pacjentka życzy sobie przesunięcia krwawienia miesiączkowego, nie należy rozpoczynać 7-dniowej przerwy w stosowaniu plastrów w 4 tygodniu cyklu, lecz nakleić kolejny plaster i potraktować ten dzień jako dzień rozpoczęcia nowego cyklu.
Podanie w systemie terapeutycznym dopochwowym
Pacjentka umieszcza system samodzielnie w pochwie na okres 3 tygodni po uzyskaniu odpowiednich wskazówek od lekarza. Krwawienie występuje zwykle po 2-3 dniach od usunięcia systemu.
Stosowanie systemu dopochwowego należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego, nie później niż w 2-5 dniu cyklu z zaleceniem stosowania dodatkowo antykoncepcji mechanicznej przez 7 dni pierwszego cyklu.
Stosowanie systemu terapeutycznego należy rozpocząć dzień po zakończeniu stosowania innych złożonych hormonalnych produktów antykoncepcyjnych.
Jeżeli pacjentka stosowała poprzednio preparaty antykoncepcyjne zawierające wyłącznie progestagen możliwe jest rozpoczęcie stosowania preparatów w zależności od postaci preparatu: w dowolnym dniu cyklu (w przypadku minitabletek doustnych), w dniu usunięcia implantu (w przypadku implantów), w dniu kolejnego wstrzyknięcia zgodnie ze schematem (w przypadku wstrzyknięć). Oprócz tego, przez 7 pierwszych dni należy stosować dodatkowo mechaniczną metodę antykoncepcji.
W przypadku poronienia w pierwszym trymestrze ciąży zalecane jest natychmiastowe rozpoczęcie stosowania systemu.
Kobiety po poronieniu/porodzie w drugim trymestrze ciąży powinny rozpocząć stosowanie systemu w czwartym tygodniu po porodzie lub po poronieniu.
Jeżeli dojdzie do samoistnego wypadnięcia systemu należy umyć go w zimnej/letniej wodzie i ponownie założyć.
Jeżeli pierścień znajdował się poza pochwą poniżej 3 h nie powinno mieć to wpływu na skuteczność antykoncepcji. Pozostawanie systemu poza pochwą przez okres dłuższy niż 3 h w pierwszym i drugim tygodniu może wpłynąć na zmniejszenie skuteczności leku. Umyty pierścień należy ponownie umieścić w pochwie i zastosować dodatkowo antykoncepcję mechaniczną przez okres 7 dni. Pozostawanie pierścienia poza pochwą przez okres dłuższy niż 3 h w trzecim tygodniu stosowania wymaga jak najszybszej zmiany systemu na nowy (rozpoczęcie nowego 3-tygodniowego okresu stosowania) lub odczekania z założeniem nowego pierścienia do czasu wystąpienia krwawienia z odstawienia (nie dłużej niż 7 dni).
Stosowanie systemu nie dłużej niż 4 tygodnie nie wpływa na skuteczność antykoncepcji. Po okresie przedłużonego stosowania leku wskazane jest zrobienie tygodniowej przerwy, po której należy założyć nowy pierścień.
Stosowanie systemu dłużej niż 4 tygodnie ma wpływ na skuteczność antykoncepcji, dlatego przed zastosowaniem nowego pierścienia należy wykluczyć ciążę.
Chcąc opóźnić wystąpienie krwawienia po 3 tygodniach stosowania systemu należy zastosować nowy system bez zachowania tygodniowej przerwy.
Przeciwskazania do stosowania etynyloestradiolu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na etynyloestradiol, ciąża, karmienie piersią, choroba zakrzepowo-zatorowa i czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej (np. wada zastawkowa serca, zaburzenia rytmu serca), krwawienia z pochwy o nieustalonej przyczynie oraz zdiagnozowanie lub podejrzenie nowotworu zależnego od hormonów płciowych. Przeciwwskazaniem jest również zapalenie trzustki z ciężką hipertrójglicerydemią, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, niedostatecznie kontrolowane nadciśnienie, ból głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi, choroba naczyń mózgowych, choroba wieńcowa, ciężka choroba wątroby, włącznie z nowotworami wątroby. Wśród przeciwwskazań można również wyróżnić migrenę z aurą ogniskową i obciążenie genetyczne w kierunku zakrzepicy tętniczej lub żylnej (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny III, oporność na aktywne białko C, obecność przeciwciał przeciwfosfolipidowych). Stosowanie leku jest przeciwwskazane u osób z ciężką depresją, padaczką, przerostem śluzówki macicy i ciężkimi zaburzeniami czuciowymi.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etynyloestradiolu
Jeżeli u pacjentki występowała w przeszłości choroba zakrzepowo-zatorowa to należy uwzględnić ryzyko jej nawrotu. Lek predysponuje do wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego w przypadku pojawienia się pierwszych objawów należy przerwać jego stosowanie. Charakterystycznymi objawami są ból i (lub) obrzęk jednej kończyny dolnej, duszność, ból w klatce piersiowej, nietypowy i utrzymujący się długotrwale ból głowy, zaburzenia widzenia, jednostronne drętwienie ciała, zaburzenia poruszania się itp. Należy uwzględnić zwiększone ryzyko u osób długotrwale unieruchomionych (np. w okresie po operacji lub w wyniku choroby), osób otyłych, w zaawansowanym wieku i z predyspozycjami genetycznymi. Ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej żył jest szczególnie wysokie w pierwszym roku stosowania złożonych preparatów antykoncepcyjnych. Choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic wiąże się z ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego i incydentów mózgowo-naczyniowych. Oprócz wyżej wymienionych czynników sprzyjających tym incydentom można wyróżnić również palenie papierosów, nadciśnienie, dyslipoproteinemię, zastawkową chorobę serca, migotanie przedsionków i hiperlipidemię. Zwiększone ryzyko incydentów zakrzepowo-zatorowych dotyczy również cukrzyków, okresu połogu, osób chorujących na toczeń rumieniowaty układowy, przewlekłe zapalne choroby jelit, czy zespół hemolityczno-mocznicowy.
Przyjmowanie etynyloestradiolu może zwiększać ryzyko raka piersi, szyjki macicy i wątroby.
Pacjentki należy uważnie obserwować pod kątem objawów zapalenia trzustki (zwłaszcza osoby z hipertriglicerydemią), rozwoju nadciśnienia tętniczego oraz ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby.
U pacjentek diabetologicznych należy monitorować skuteczność działania insuliny i tolerancję glukozy. Etynyloestradiol może pogarszać kontrolę glikemii. Lek może zmieniać zapotrzebowanie na insulinę i (lub) inne leki przeciwcukrzycowe.
Podczas stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia ostudy (przebarwienia skóry wynikające z nadmiernej produkcji melaniny). Należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe, jeżeli pacjentka ma skłonność do występowania ostudy.
U pacjentek stosujących etynyloestradiol może dochodzić do rozwoju lub pogorszenia następujących chorób: depresji, padaczki, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Crohna, żółtaczki, kamicy żółciowej, porfirii, pląsawicy Sydenhama, opryszczki ciężarnych, tocznia rumieniowatego układowego, zespołu hemolityczno-mocznicowego i utraty słuchu związanej z otosklerozą.
Należy poinformować pacjentkę, że etynyloestradiol nie chroni przed HIV i innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową.
W trakcie stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych, zwłaszcza w początkowym okresie może dojść do zaburzeń cyklu miesiączkowego i nieregularnych krwawień, które powinny unormować się po około trzech cyklach stosowania preparatu. W przerwie pomiędzy okresami stosowania leku powinno wystąpić krwawienie z odstawienia. Jego brak należy skonsultować z lekarzem i wykluczyć ciążę.
Odnotowano przypadki nieprawidłowego założenia systemu terapeutycznego dopochwowego, co wiązało się ze współistnieniem chorób, takich jak wypadanie szyjki macicy, ciężkie lub nawykowe zaparcia, przepuklina pęcherza moczowego i (lub) odbytnicy. W bardzo rzadkich przypadkach dochodziło do umieszczenia systemu w cewce moczowej i ostatecznie w pęcherzu moczowym. Jeżeli wystąpią objawy zapalenia pęcherza należy sprawdzić położenie systemu.
Stosowanie systemu terapeutycznego dopochwowego może prowadzić do wystąpienia zapalenia pochwy.
Stosując jednocześnie leki osłabiające działanie antykoncepcyjne etynyloestradiolu należy zastosować mechaniczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia i przez okres 7 dni po zakończeniu terapii (w przypadku ryfampicyny w trakcie leczenia i przez 28 dni po zakończeniu terapii). Jeżeli czas leczenia tymi lekami trwa dłużej niż koniec przyjmowania tabletek doustnych z substancją czynną należy pominąć przyjmowanie tabletek placebo i od razu rozpocząć przyjmowanie tabletek z nowego opakowania.
Interakcje etynyloestradiolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Bosentan (Bosentan) | antagoniści receptora endoteliny ETA |
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenylobutazon (Phenylbutazone) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Fosamprenawir (Fosamprenavir) | inhibitory proteazy HIV |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Lopinawir (Lopinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Newirapina (Nevirapine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Typranawir (Tipranavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amoksycylina (Amoxicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Ampicylina (Ampicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Benzylopenicylina benzatynowa (Benzathine benzylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillin potassium) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Benzylopenicylina prokainowa (Procaine benzylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Doksycyklina (Doxycycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa) (Phenoxymethylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Kloksacylina (Cloxacillin) | penicyliny oporne na beta-laktamazę |
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Penicylamina (Penicillamine) | antidota - odtrutki i środki chelatujące |
Piperacylina (Piperacillin) | penicyliny o szerokim spektrum działania |
Tetracyklina (Tetracyline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lamotrygina (Lamotrigine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Melatonina (Melatonin) | melatonina i analogi |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Izawukonazol (Isavuconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Izokonazol (Isoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Pozakonazol (Posaconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Witamina C (Kwas askorbinowy) (Ascorbic acid (vitamin c)) | witamina C |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Węgiel aktywny (Węgiel leczniczy) (Activated charcoal) | antidota - odtrutki i środki chelatujące |
Interakcje etynyloestradiolu z pożywieniem
Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie etynyloestradiolu w osoczu przez inhibicję enzymatyczną.
Inne rodzaje interakcji
Należy uwzględnić ryzyko wpływu etynyloestradiolu na wyniki badań laboratoryjnych (parametry czynności wątroby, tarczycy, nerek i nadnerczy, parametry metabolizmu węglowodanów, procesu krzepnięcia i fibrynolizy, a także na stężenie niektórych białek w surowicy).
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może nasilać metabolizm wątrobowy etynyloestradiolu i zmniejszać skuteczność działania antykoncepcyjnego.
Wpływ etynyloestradiolu na ciążę
Etynyloestradiol przyjmowany przed zajściem w ciążę nie zwiększa ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Brak danych, które wskazywałyby na teratogenny wpływ etynyloestradiolu, gdy doszło do przypadkowego zapłodnienia i nieumyślnego przyjmowania leku na wczesnym etapie ciąży. Po potwierdzeniu ciąży należy przerwać przyjmowanie etynyloestradiolu.
Wpływ etynyloestradiolu na laktację
Etynyloestradiol może zmieniać ilość i skład pokarmu, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią. Niewielkie ilości leku przenikające do mleka kobiecego mogą mieć wpływ na karmione dziecko.
Skutki uboczne
- ból głowy
- chwiejność emocjonalna
- nudności
- ból piersi
- brak miesiączki
- plamienia w trakcie cyklu
- nieregularne krwawienia miesiączkowe
- biegunka
- depresja
- migrena
- mlekotok
- nadciśnienie tętnicze
- nerwowość
- niestrawność
- osłabienie i pocenie
- parestezje
- senność
- skurcze mięśni
- świąd
- wymioty
- wysypka
- wzdęcia
- zaburzenia widzenia
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- zwiększenie masy ciała
- zmniejszenie libido
- bolesne miesiączki
- ból brzucha
- uderzenia gorąca
- suchość pochwy
- powiększenie piersi
- trądzik
- skurcze dodatkowe
- kandydoza pochwy
- zapalenie pochwy
- zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
- zatorowość płucna
- Ból kończyn
- Ból pleców
- zapalenie gardła
- obrzęk
- Żylaki
- krwawienia z pochwy
- upławy
- zapalenie pęcherza moczowego
- ból w miednicy
- dysplazja piersi
- zaburzenia krwawień miesiączkowych
- skąpe miesiączki
- miesiączki krwotoczne
- nieprawidłowy rozmaz szyjkowy
- bezsenność
- drżenie
- hiperkaliemia
- hiponatremia
- kontaktowe zapalenie skóry
- łysienie
- nadmierne owłosienie
- omdlenia
- reakcje alergiczne
- rozstępy
- suchość skóry
- tachykardia
- trombocytopenia
- wyprysk
- wzmożony apetyt
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zapalenie spojówek
- zapalenie żył
- zaparcia
- złe samopoczucie
- zmniejszenie masy ciała
- astma
- jadłowstręt
- zaburzenia endokrynologiczne
- kandydoza (jama ustna)
- brak orgazmu
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- Kandydoza
- niedokrwistość
- zapalenie pęcherzyka żółciowego
- niedosłuch
- zapalenie sromu
- żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
- ostuda
- krwawienia z nosa
- uczucie pełności w jamie brzusznej
- rumień guzowaty
- suchość w jamie ustnej
- trądzikowe zapalenie skóry
- zespół suchego oka
- zaburzenia naczyniowe
- powiększony brzuch
- przepuklina rozworu przełykowego
- ból pęcherzyka żółciowego
- światłoczułe zapalenie skóry
- guzek skórny
- bolesne stosunki płciowe
- krwawienie po stosunku
- krwawienie z odstawienia
- torbiele piersi
- rozrost piersi
- nowotwór piersi
- polip szyjki macicy
- zanik błony śluzowej trzonu macicy
- torbiel jajnika
- powiększenie macicy
- tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe
- nadwrażliwość
- rumień wielopostaciowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie w systemie transdermalnym: objawy grypopodobne, ból pleców, zmęczenie, alergia, uraz, migrenowe bóle głowy, zawroty głowy, wymioty, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia, zapalenie żołądka i jelit, wzrost masy ciała, ból mięśni, gruczolakowłókniaki piersi, nieprawidłowy wynik rozmazu cytologicznego szyjki macicy, depresja, labilność emocjonalna, zapalenie pochwy, bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, krwotok miesiączkowy, powiększenie piersi, zaburzenia cyklu miesiączkowego, zapalenie zatok, zakażenia górnych dróg oddechowych, trądzik, wysypka, świąd skóry, zakażenie dróg moczowych, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, osłabienie, obrzęk, omdlenie, ból w kończynie dolnej, kurcze kończyn dolnych, drgawki, drżenia, nadciśnienie tętnicze, parestezja, niedoczulica, zapalenie żołądka, żylaki odbytu, zaparcia, zapalenie dziąseł, choroby zębów, zaparcia, kołatanie serca, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, bóle stawów, osłabienie mięśni, zaburzenia ścięgien, torbiele jajnika, spadek libido, bezsenność, senność, jadłowstręt, wzrost łaknienia, bolesny stosunek płciowy, lęk, niedokrwistość, choroby sromu, laktacja w okresie poza połogiem, skurcze macicy, zmiany szyjki macicy, zapalenie piersi, zaburzenia jajnika, krwotok z dróg rodnych, krwawienie z odstawienia, duszność, astma, ropień, zaburzenia skóry, wyprysk, odbarwienia skóry, wzmożona potliwość, wykwity pęcherzowe, kontaktowe zapalenie skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, suchość skóry, żylaki, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, uderzenia gorąca, ból żył, zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej, zapalenie zakrzepowe żył powierzchownych, melanoza, nieprawidłowa pigmentacja, ostuda, depigmentacja skóry, zimna i wilgotna skóra, ból podczas oddawania moczu, ból okolicy krocza, zanik piersi, owrzodzenie narządów płciowych, wzrost libido, depersonalizacja, paranoja, apatia, nasilona depresja, plamica, zakrzepica, zator tętnicy płucnej, otyłość, spadek masy ciała, łagodne nowotwory piersi, rak szyjki macicy, kamica żółciowa, wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej i (lub) asparaginowej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie okrężnicy, wysypka na błonach śluzowych, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość w ustach, wzmożone wydzielanie śliny, zaburzenia gospodarki tłuszczowej, hiperprolaktynemia, dysfonia, hipotonia, hipertonia, zaburzenia koordynacji ruchów, porażenie połowicze, nasilenie migreny, neuralgia, osłupienie, hipotensja, powiększenie brzucha, płaczliwość, nietolerancja alkoholu, hipotensja.
Podanie w systemie terapeutycznym dopochwowym: zapalenie pochwy, depresja, zmniejszenie popędu płciowego, ból głowy, migrena, bóle brzucha, nudności, trądzik, tkliwość piersi, świąd żeńskich narządów płciowych, bolesne miesiączkowanie, bóle w obrębie miednicy, upławy, wzrost masy ciała, dyskomfort związany z użytkowaniem pierścienia, wypadnięcie pierścienia, zapalenie szyjki macicy, zapalenie pęcherza, zakażenia dróg moczowych, zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała, zmieniony nastrój, chwiejność nastroju, nagłe zmiany nastroju, zawroty głowy, niedoczulica, zaburzenia widzenia, uderzenia gorąca, wzdęcia, biegunka, wymioty, zaparcia, łysienie, egzema, świąd, wysypka, bóle krzyża, skurcze mięśni, ból w kończynie, zaburzenia w oddawaniu moczu, parcie na mocz, częstomocz, brak miesiączki, bolesność piersi, powiększenie piersi, guzek w piersi, polip szyjki macicy, krwawienie w trakcie stosunku, dyspareunia, wywinięcie szyjki macicy, dysplazja włóknisto-torbielowata piersi, krwotoczne miesiączki, krwotok maciczny, dyskomfort w obrębie miednicy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, skurcz macicy, uczucie palenia w pochwie, nieprzyjemny zapach z pochwy, ból w pochwie, dyskomfort sromu i pochwy, suchość sromu i pochwy, uczucie zmęczenia, drażliwość, złe samopoczucie, obrzęk, uczucie obecności ciała obcego, zwiększenie ciśnienia krwi, powikłania związane z produktem antykoncepcyjnym, uszkodzenie pierścienia, nadwrażliwość, pokrzywka.
Objawy przedawkowania etynyloestradiolu
Przyjęciu zbyt dużych dawek etynyloestradiolu nie powinny towarzyszyć poważne skutki. Odnotowano przypadki nudności, wymiotów i niewielkich krwawień z pochwy u młodych dziewcząt.
Mechanizm działania etynyloestradiolu
Etynyloestradiol to syntetyczny estrogen, który hamuje wydzielanie gonadotropin (FSH i LH) prowadząc do hamowania owulacji, zmiany czynności wydzielniczej endometrium i wzrostu lepkości śluzu szyjkowego, co utrudnia przenikanie plemników do jamy macicy, a także uniemożliwia zagnieżdżenie zarodka w macicy. Etynyloestradiol zwiększa syntezę globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) w osoczu, dzięki czemu zmniejsza ilość krążących wolnych androgenów, co zapewnia m.in. zmniejszenie wykwitów trądzikowych, nadmiernego przetłuszczania się skóry i włosów, redukcję łojotokowego wypadania włosów i objawów hirsutyzmu. Innym korzystnym działaniem estrogenów jest uregulowanie cyklu miesiączkowego, zmniejszenie bólu miesiączkowego, zmniejszenie nasilenia krwawienia miesiączkowego, co przyczynia się do zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedoborów żelaza.
Wchłanianie etynyloestradiolu
Etynyloestradiol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne po upływie 1-2 h od podania doustnego. Biodostępność leku wynosi około 60%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i zjawiska koniugacji przed przedostaniem się leku do krążenia. Dostępność biologiczna etynyloestradiolu może ulec zmniejszeniu na skutek jednoczesnego przyjęcia leku z pokarmem.
Biodostępność leku po podaniu w systemie terapeutycznym dopochwowym jest nieco wyższa niż po podaniu doustnym (bliska 100%). Lek jest szybko wchłaniany przez błonę śluzową i osiąga stężenie maksymalne po tygodniu od założenia.
Po zastosowaniu etynyloestradiolu w postaci systemu transdermalnego stężenia osiągają w surowicy krwi stan równowagi w ciągu 48 h. Czynniki, takie jak zimna kąpiel, sauna, ćwiczenia na siłowni, nie mają istotnego wpływu na wchłanianie leku i wartość stężeń w stanie równowagi.
Dystrybucja etynyloestradiolu
Etynyloestradiol wiąże się w około 98,5% z albuminami surowicy. Lek zwiększa w surowicy krwi stężenie SHBG i globuliny wiążącej kortykosteroidy.
Metabolizm etynyloestradiolu
Etynyloestradiol ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie i jelitach. Lek jest metabolizowany na drodze hydroksylacji. Wśród powstałych metabolitów wyróżnia się metabolity hydroksylowane, metylowane oraz koniugaty z kwasem glukuronowym lub siarkowym.
Wydalanie etynyloestradiolu
Okres półtrwania etynyloestradiolu wynosi około 29 h. Wydalanie leku odbywa się w postaci metabolitów z moczem i z kałem (w żółci).