Fluoksetyna, Fluoxetinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fluoksetynie

Rok wprowadzenia na rynek
1986
Substancje aktywne
fluoksetyna
Działanie fluoksetyny
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne)
Postacie fluoksetyny
kapsułki, kapsułki twarde, tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny fluoksetyny

Fluoksetyna pojawiła się w lecznictwie po raz pierwszy w 1986 roku w Belgii. Amerykańska firma farmaceutyczna wprowadziłą tę substancję na rynek pod nazwą handlową Prozac. Początkowo fluoksetyna zaistniała w masowej świadomości jako "pigułka szczęścia" dla każdego kto chce zapewnić sobie pozytywny nastrój na stałe. Prozac zapoczątkował nową grupę leków przeciwdepresyjnych, która w porównaniu do jej poprzedników wywierała mniej skutków ubocznych ze względu na bardziej specyficzne działanie w stosunku do receptorów. Jednak z czasem zauważono również wady fluoksetyny. Powodowała ona wzrost odsetka osób z występowaniem myśli samobójczych i zwiększenie agresji. Wymienione skutki uboczne były podstawą do wprowadzenia ograniczeń w stosowaniu leku u dzieci i młodzieży.

Wzór sumaryczny fluoksetyny

C17H18F3NO

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające fluoksetynę

Wskazania do stosowania fluoksetyny

Fluoksetyna stosowana jest u osób dorosłych w epizodach depresji o dużym nasileniu, w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych (rodzaj zaburzeń lękowych określanych dawniej jako "nerwica natręctw", która charakteryzuje się występowaniem czynności przymusowych i natrętnych myśli). Innym zastosowanie fluoksetyny jest bulimia (zaburzenia odżywiania z występującymi napadami objadania się) celem zmniejszenia ilości napadów objadania się i nadużywania środków przeczyszczających.
W przypadku dzieci od 8 roku życia oraz młodzieży stosowanie fluoksetyny w depresji o średnim i ciężkim nasileniu ma uzasadnienie, gdy terapia psychologiczna nie przynosi efektów po 4-6 sesjach.

Dawkowanie fluoksetyny

Fluoksetynę stosuje się doustnie w trakcie posiłku lub między posiłkami. Dawkowanie u osób dorosłych jest zależne od jednostki chorobowej, Dawka zwykle stosowana u dorosłych to 20 mg na dobę. Jeżeli po dwóch tygodniach stosowania leku dawka ta okazuje się nieskuteczna to można zwiększyć ją stopniowo do maksymalnej dobowej dawki 60 mg, z zastrzeżeniem, że w przypadku osób w wieku podeszłym nie jest zalecane przekraczanie dobowej dawki 40 mg. Każdorazowo przy zmianie dawkowania należy ocenić indywidualne zapotrzebowanie pacjenta, aby otrzymywał możliwie najmniejszą dawkę leku. Leczenie przeciwdepresyjne musi trwać co najmniej 6 miesięcy, aby można było stwierdzić, że objawy całkowicie ustąpiły.
Dawki zwykle stosowane u dorosłych w leczeniu bulimii to 60 mg na dobę. Leczenia bulimii z wykorzystaniem fluoksetyny nie kontynuuję się dłużej niż 3 miesiące, ze względu na brak badań potwierdzających skuteczność przy przedłużonym stosowaniu w tym wskazaniu.
Bezwzględnie należy unikać nagłego przerywania terapii. Przy odstawianiu leku należy stopniowo zmniejszać dawkę. Powinno trwać to przez okres co najmniej jednego lub dwóch tygodni.
Należy pamiętać, że substancje czynne utrzymują się w organizmie nawet kilka tygodni po odstawieniu leku.
Dawkowanie należy zmodyfikować w przypadku osób z zaburzeniami czynności wątroby, a także osób stosujących leki wchodzące w interakcje z fluoksetyną. W takich przypadkach może być wskazane zmniejszenie dawkowania lub zwiększenie odstępu między kolejnymi dawkami.

Przeciwskazania do stosowania fluoksetyny

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na fluoksetynę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fluoksetyny

Objawami wskazującymi na konieczność odstawienia fluoksetyny są wysypka, reakcje alergiczne, występowanie epizodów manii.
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku osób, u których w przeszłości występowały drgawki, ponieważ drgawki są jednym z działań niepożądanych leków przeciwdepresyjnych. Pacjenci ze stabilną postacią padaczki powinni być pod stałą kontrolą, natomiast u osób z niestabilną padaczką należy unikać fluoksetyny.
Kolejną grupą pacjentów, na którą należy zwrócić szczególną uwagę są osoby z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz z chorobami serca.
W trakcie leczenia fluoksetyną może dojść do spadku masy ciała.
W przypadku diabetyków konieczne może być dostosowanie dawek insuliny i/lub leków przeciwcukrzycowych, ze względu na wahania poziomu cukru we krwi podczas stosowania fluoksetyny.
Ze względu na ryzyko wzrostu myśli samobójczych pacjenci muszą być kontrolowani do czasu uzyskania znaczącej remisji choroby. Należy uprzedzić o tym ryzyku osoby opiekujące się pacjentem. Każde niepokojące spostrzeżenia powinny być skonsultowane z lekarzem.
W pierwszych tygodniach stosowania leku może wystąpić nadmierna aktywność ruchowa, która sygnalizuje, że dalsze zwiększanie dawki leku może być szkodliwe dla pacjenta.
Efekt odstawienny po przerwaniu stosowania fluoksetyny występuje u ponad 50% pacjentów. Charakteryzuje go silny ból głowy, nudności wymioty, drgawki, zaburzenia snu i zaburzenia czuciowe. Celem uniknięcia wystąpienia wymienionych objawów lek należy odstawiać stopniowo (przez okres co najmniej dwóch tygodni).
Łączenie fluoksetyny z lekami wpływającymi na krzepliwość krwi może nasilać działanie przeciwzakrzepowe i zwiększać ryzyko krwawień.
U dzieci leczonych fluoksetyną obserwuje się zmniejszenie przyrostu masy ciała, zaburzenia wzrostu i dojrzewania. Należy obserwować dzieci pod kątem wystąpienia objawów manii.
 

Przeciwwskazania fluoksetyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Fluoksetyny nie należy stosować jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (np. moklobemid). Takie połączenie prowadzi do wystąpienia tzw. zespołu serotoninowego, który objawia się hipertermią (wzrost temperatury całego ciała), sztywnością, drgawkami, splątaniem, krańcowym pobudzeniem, a w ostateczności może doprowadzić do śpiączki. Terapię fluoksetyną można rozpocząć dopiero po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy i jeden dzień po odstawieniu odwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy.
Przeciwwskazane jest łączenie fluoksetyny z metoprololem.

Interakcje fluoksetyny z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie przekaźnictwa serotoninergicznego i zwiększenie ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego (hipertermia, zmiany w zachowaniu, drżenia mięśniowe).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Sibutramina (Sibutramine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zmiany stężenia fenytoiny we krwi prowadzące do objawów toksyczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Zwiększone ryzyko krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Zmniejszenie stężenia endoksyfenu - aktywnego farmakologicznie metabolitu tamoksyfenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Zwiększenie stężenia dekstrometorfanu i jego działań niepożądanych. Na skutek zwiększenia poziomu serotoniny w mózgu mogą wystąpić objawy zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Jednoczesne stosowanie leków może zwiększać ich stężenia we krwi, nasilając ryzyko działań niepożądanych (głównie drgawek).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy

Interakcje fluoksetyny z pożywieniem

Działanie fluoksetyny potęguje pieprz metystynowy, zwiększając ryzyko działań niepożądanych.
Spożycie dużych ilości grejpfruta może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego.

Interakcje fluoksetyny z alkoholem

Alkohol nie wpływa na stężenie fluoksetyny we krwi i siłę działania, ale nie zaleca się łączenia alkoholu z lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.

Wpływ fluoksetyny na prowadzenie pojazdów

Fluoksetyna nie upośledza zdolności prowadzenia pojazdów. Jednak jak każda substancja psychoaktywna wymaga zachowania szczególnej ostrożności i indywidualnej obserwacji do czasu uzyskania pewności, że terapia fluoksetyną nie wpływa na sprawność i umiejętności prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

U osób leczonych elektrowstrząsami, które stosują fluoksetynę, może dochodzić do przedłużenia napadów drgawkowych.
Spożywanie preparatów z dziurawca podczas leczenia fluoksetyną może nasilać działania niepożądane leku. Przerwa między stosowaniem preparatów z dziurawca a fluoksetyną powinna wynosić co najmniej dwa tygodnie.

Wpływ fluoksetyny na ciążę

Stosowanie fluoksetyny w ciąży nie jest wykluczone, ale należy zachować szczególne środki ostrożności, zwłaszcza w ostatnim trymestrze i tuż przed porodem, ponieważ obserwowano u noworodków objawy, takie jak: zwiększona drażliwość, zaburzenia snu, uporczywy płacz, zmniejszone napięcie mięśni. Stosowanie fluoksetyny w ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka. Istnieją badania, które sugerują, że fluoksetyna zwiększa ryzyko pojawienia się wady wrodzonej, w tym wad układu sercowo-naczyniowego.

Wpływ fluoksetyny na laktację

Zarówno fluoksetyna, jak i jej metabolit norfluoksetyna przenikają do mleka kobiecego. Zaleca się przerwać karmienie piersią na czas terapii fluoksetyną. Jeżeli leczenie fluoksetyną jest konieczne, a kobieta nie rezygnuje z karmienia piersią, lekarz może rozważyć zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Wpływ fluoksetyny na płodność

Na podstawie badań przeprowadzanych na zwierzętach stwierdza się możliwy wpływ fluoksetyny na jakość nasienia. Do tej pory brak takich wniosków z badań przeprowadzonych u ludzi.

Skutki uboczne

nudności
bezsenność
biegunka
ból głowy
zmęczenie
zaburzenia smaku
krwawienia ginekologiczne
pokrzywka
zwiększone napięcie mięśni
zmniejszenie apetytu
bóle stawów
suchość w ustach
świąd
zaburzenia wytrysku
wymioty
wysypka
dreszcze
zaburzenia snu
zmniejszenie libido
zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca
nadmierne pocenie się
zaburzenia erekcji
zmniejszenie masy ciała
ból stawów
niestrawność
drgawki
drżenie
kołatanie serca
letarg
lęk
niewyraźne widzenie
niepokój
nerwowość
rozszerzenie źrenic
duszność
dyskineza
halucynacje
euforia
ataksja
zaburzenia seksualne
zaburzenia równowagi
depersonalizacja
zaburzenia myślenia
pobudzenie psychoruchowe
niedociśnienie tętnicze
zwiększenie aktywności aminotransferaz
łysienie
bruksizm
zaburzenia orgazmu
mioklonia
Zwiększona skłonność do powstawania siniaków
Zaburzenia połykania
trudności w oddawaniu moczu
leukocytopenia
hipomania
ból przełyku
choroba posurowicza
konwulsje
akatyzja
arytmia
neutropenia
zatrzymanie moczu
zapalenie naczyń
wydłużenie odstępu QT
wybroczyny
trombocytopenia
hiponatremia
reakcje anafilaktyczne
mania
obrzęk naczynioruchowy
mlekotok
małopłytkowość
priapizm
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
myśli samobójcze
myśli o samookaleczeniu
krwawienia z przewodu pokarmowego
nadwrażliwość na światło
rumień wielopostaciowy
splątanie
szumy uszne

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania fluoksetyny

Objawy przedawkowania mają zwykle słaby stopień nasilenia. Należą do nich zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty), drgawki, zaburzenia pracy serca i czynności płuc, a także nadmierne pobudzenie przechodzące w stan śpiączki.

Mechanizm działania fluoksetyny

Niedobór serotoniny powoduje obniżenie nastroju i rozwój depresji. Fluoksetyna hamuje wychwyt zwrotny serotoniny na skutek blokowania aktywności transportera serotoninowego, co prowadzi do nasilenia przekaźnictwa serotoninowego. Wzrost stężenia serotoniny w szczelinie synaptycznej powoduje korzystne pobudzenie receptorów postsynaptycznych, ale także aktywuje autoreceptory presynaptycze, które hamują uwalnianie serotoniny z zakończeń nerwowych i tym samym przyczyniają się do opóźnienia wystąpienia efektów terapeutycznych. Po około 2-3 tygodniach leczenia autoreceptory presynaptyczne stają się mniej wrażliwe, przez co następuje wzmożona neurotransmisja serotoninergiczna i wzrasta skuteczność terapeutyczna. Lek ten w minimalnym stopniu oddziałuje na inne typu transporterów i receptorów.

Wchłanianie fluoksetyny

Fuoksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, bez względu na to, czy lek jest przyjęty razem z pokarmem czy bez pokarmu.

Dystrybucja fluoksetyny

Fluoksetyna silnie wiąże się z białkami osocza (około 95%) i ulega rozleglej dystrybucji (rozmieszczeniu) w organizmie. Objętość dystrybucji (hipotetyczna objętość płynów ustrojowych, w której lek, po równomiernym rozmieszczeniu, osiągałby takie samo stężenie jak we krwi) wynosi 20-40 l/kg. Stężenia w osoczu mieszczące się w zakresie stanu stacjonarnego (gdy szybkość wprowadzania i eliminacji leku z organizmu są sobie równe) osiągane są po upływie kilku tygodni od rozpoczęcia terapii.

Metabolizm fluoksetyny

Fluoksetyna ulega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia. Lek zanim przedostanie się do krążenia ogólnego przechodzi przez wątrobę, gdzie jest metabolizowany do norfluoksetyny, która wykazuje aktywność zbliżoną do aktywności pierwotnie podanego leku. U osób z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawkowania (możliwe podania dawki leku co drugi dzień). Stężenie maksymalne leku osiągane jest w ciągu 6-8 h od podania.
Metabolizm fluoksetyny związany jest z enzymem CYP2D6, dlatego jednoczesne stosowanie innych leków, których metabolizm związany jest z tym samym układem enzymatycznym, może prowadzić do interakcji.

Wydalanie fluoksetyny

Fluoksetyna wydalana jest głównie z moczem (około 60%). Okres półtrwania na etapie elimanacji dla fluoksetyny wynosi od 4 do 6 dni, natomiast dla norfluoksetyny może trwać nawet do 16 dni. Należy uwzględnić, że lek utrzymuje się w organizmie do 5-6 tygodni po zaprzestaniu leczenia.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl