Gabapentyna, Gabapentinum - Zastosowanie, działanie, opis

Gabapentyna to lek przeciwpadaczkowy. Stosowana jest w leczeniu napadów częściowych z napadami wtórnie uogólnionymi zarówno w monoterapii jak i w leczeniu wspomagającym u dorosłych i u dzieci powyżej 6 roku życia.

Gabapentyna stosowana jest również w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Gabapentyna stosowana jest doustnie, niezależnie od posiłków.

Lek należy połknąć w całości i popić odpowiednią ilością płynu.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących. 

U pacjentów dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia, zarówno w leczeniu padaczki jak i bólu neuropatycznego, leczenie zazwyczaj zaczyna się od 300 mg gabapentyny na dobę. Dalsze dawkowanie ustala lekarz w zależności od indywidualnej tolerancji i odpowiedzi na lek. Dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę co 2-3 dni aż do maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 3600 mg na dobę.

U pacjentów w tzw. złym stanie ogólnym np. z małą masą ciała, po przeszczepie, z zaburzoną czynnością nerek lub pacjentów powyżej 65 roku życia należy zachować szczególną ostrożność stosując mniejsze dawki lub wydłużając odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami.

U pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się podanie dawki nasycającej (od 200 do 400 mg) gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. Natomiast nie powinno podawać się gabapentyny pomiędzy hemodializami.

U dzieci pomiędzy 6 a 12 rokiem życia stosuje się od 10 do 15 mg gabapentyny na kg masy ciała. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na kilka dawek pojedynczych. Odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin. 

Odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo, przez co najmniej tydzień, niezależnie od wskazania.

Przeciwwskazaniem do stosowania gabapentyny jest nadwrażliwość na lek.

U pacjentów leczonych gabapentyną mogą wystąpić myśli lub zachowania samobójcze. Z tego względu należy pacjentów monitorować i w razie potrzeby modyfikować leczenie.

Podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów padaczkowych lub mogą pojawiać się nowe rodzaje napadów drgawkowych.

Gabapentynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami uogólnionymi takimi jak napady nieświadomości, gdyż może wystąpić nawet nasilenie objawów.

Jeśli podczas stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się zapalenie trzustki należy rozważyć jej odstawienie.

Jeśli u pacjenta leczonego gabapentyną wystąpi gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych należy zbadać pacjenta i potwierdzić etiologię objawów, gdyż mogą one wskazywać na wystąpienie zagrażającej życiu reakcji nadwrażliwości takiej jak osutka polekowa z eozynofilią.

Podczas stosowania gabapentyny należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać depresyjne działanie gabaoentyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Gabapentyna może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy, które mogą być potencjalnie niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.

Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku.

Leki neutralizujące sok żołądkowy zawierające magnez i glin zmniejszają biodostępność gabapentyny do 24%. Dlatego zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku neutralizującego.

Podczas jednoczesnego przyjmowania gabapentyny i cymetydyny obserwuje się zmniejszenie wydalania gabapentyny jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Należy w takim wypadku przeprowadzić test innymi metodami np. metodą biuretową, metodą turbidymetryczną lub metodą wiązania barwników. 

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka ze względu na obecność padaczki oraz równoczesnego stosowania leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z opisywanych ciąż.

Kobiety planujące zajście w ciążę powinny omówić z lekarzem konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Należy jednak pamiętać, że nie wolno nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych ze względu na możliwość wystąpienia przełomowych napadów drgawkowych, które mogą być niebezpieczne zarówno dla matki, jak i dziecka. 

Nie należy stosować gabapentyny w ciąży, chyba że lekarz uzna, że ryzyko potencjalnych korzyści dla matki przewyższa ryzyko potencjalnych zagrożeń dla płodu.

Gabapentyna przenika do mleka kobiecego.

Gabapentyna może być stosowana u kobiet karmiących piersią tylko wtedy gdy korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla dziecka.

Do objawów przedawkowania gabapentyny należą: senność, zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, łagodna biegunka.

Przedawkowanie gabapentyny szczególnie w połączeniu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy,  może powodować śpiączkę.

Szczegółowy mechanizm działania gabapentyny nie jest znany.

Działanie przeciwdrgawkowe i przeciwbólowe gabapentyny związane jest z miejscem wiązania jej w obrębie podjednostki alfa2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem w obrębie kory nowej i hipokampa.

Maksymalne stężenie gabapentyny po podaniu doustnym występuje po 2-3 godzinach.

Nie stwierdzono aby pożywienie, w tym dieta bogatotłuszczowa, miały wpływ na farmakokinetykę gabapentyny (o znaczeniu klinicznym).

Dostępność biologiczna (odsetek wchłoniętej dawki) maleje wraz ze zwiększeniem dawki.

Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza.

Objętość dysrtybucji wynosi 57,7 litrów.

Stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdezniowym wynosi około 20 % stężenia w osoczu krwi.

Gabapentyna przenika do mleka kobiet karmiących.

Nie wiadomo czy organizm ludzki metabolizuje gabapentynę.

Gabapentyna nie indukuje enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie leków.

Gabapentyna wydalana jest wyłącznie przez nerki, w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania eliminacji gabapentyny wynosi od 5 do 7 godzin i nie zależy od dawki.