Glukagon, Glucagonum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o glukagonie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1965
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek glukagonu
- Działanie glukagonu
-
diagnostyczne, hiperglikemizujące (zwiększa stężenie glukozy we krwi)
- Postacie glukagonu
-
proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia, Diagnostyka laboratoryjna
- Rys historyczny glukagonu
-
Glukagon został wprowadzony w 1965 roku przez podmiot odpowiedzialny NOVO NORDISK PHARMA AG. Wprowadzenie na rynek poprzedzone było licznymi badaniami klinicznymi na organizmach zwierzęcych oraz organizmach ludzkich, które wykazały stabilność filogenetyczną glukagonu (podobieństwo międzygatunkowe) - nawet do 97% pomiędzy fizjologią, patofizjologią i efektem glukagonu produkowanego przez trzustkę szczurzą oraz ludzką. Pozwoliło to na terapeutyczne oraz diagnostyczne zastosowanie glukagonu pozyskiwanego syntetycznie w organizmach ludzkich.
- Wzór sumaryczny glukagonu
-
C165H249N49O51S1
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające glukagon
- Wskazania do stosowania glukagonu
- Dawkowanie glukagonu
- Przeciwskazania do stosowania glukagonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania glukagonu
- Interakcje glukagonu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje glukagonu z alkoholem
- Wpływ glukagonu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ glukagonu na ciążę
- Wpływ glukagonu na laktację
- Wpływ glukagonu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania glukagonu
- Mechanizm działania glukagonu
- Wchłanianie glukagonu
- Metabolizm glukagonu
- Wydalanie glukagonu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające glukagon
Wskazania do stosowania glukagonu
Glukagon stosowany jest w terapii ciężkiej hipoglikemii (obniżony poziom cukru we krwi) u pacjentów z cukrzycą, jako regulator stężenia glukozy. Dodatkowo glukagon ma zastosowanie diagnostyczne - stosowany jest jako substancja hamująca motorykę przewodu pokarmowego (zatrzymuje perystaltykę żołądka i jelit) w badaniach diagnostycznych.
Dawkowanie glukagonu
Glukagon stosowany jest w iniekcji podskórnej, domięśniowej oraz dożylnej.
Wskazanie terapeutyczne
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących itp.
Dawka zwykle stosowane (dobowa) u osób dorosłych i dzieci (o masie ciała powyżej 25 kg lub wieku powyżej 6 roku życia) w podaniu podskórnym lub domięśniowym: 1 mg.
Reakcja na glukagon następuje w ciągu 10 minut.
Wskazanie diagnostyczne
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych w podaniu dożylnym: 0,2–0,75 mg.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych w podaniu domięśniowym: 1–2 mg.
Efekt hamujący perystaltykę rozpoczyna się po 1–5 minutach i trwa do 20–40 minut, w zależności od podanej dawki.
Przeciwskazania do stosowania glukagonu
Przeciwwskazaniem do stosowania są: nadwrażliwość na glukagon, guz chromochłonny, insulinoma (wyspiak trzustki), glucagonoma (guz glukagonowy).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania glukagonu
Przy wskazaniu terapeutycznym glukagonu w roztworze do iniekcji nie należy stosować w aplikacji dożylnej. W przypadku pacjentów w stanie długotrwałego głodzenia, z niewydolnością kory nadnerczy, przewlekłą hipoglikemią oraz hipoglikemią poalkoholową glukagon wykazuje bardzo małe lub też brak działania. Jeżeli pacjent odpowiada prawidłowo na podanie glukagonu należy przyjąć doustnie węglowodany, aby zapobiec wtórnej hipoglikemii.
Przy wskazaniu diagnostycznym należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania glukagonu u pacjentów z insulinomą, glukagonomą, cukrzycą oraz pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznanymi chorobami serca. Po podaniu glukagonu możliwe jest wystąpienie hipoglikemii (obniżenie poziomu cukru we krwi), wahania ciśnienia krwi oraz nudności. Zalecane jest spożycie węglowodanów przez pacjenta, po zakończonej procedurze diagnostycznej z zastosowaniem glukagonu.
Interakcje glukagonu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Karteolol (Carteolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Tymolol (Timolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Metipranolol (Metipranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Interakcje glukagonu z alkoholem
Obecność alkoholu w organizmie znacznie obniża działanie glukagonu (wątroba zajęta metabolizmem etanolu słabiej odpowiada na glukagon).
Wpływ glukagonu na prowadzenie pojazdów
Po zastosowaniu glukagonu w celach diagnostycznych może wystąpić czasowa hipoglikemia, która powoduje obniżenie koncentracji i zdolności psychoruchowych. Znaczne obniżenie poziomu cukru we krwi może także nastąpić po stosowaniu glukagonu w celach terapeutycznych. W stanie hipoglikemii nie należy obsługiwać maszyn oraz prowadzić pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Przyjęcie zbyt dużej dawki glukagonu może prowadzić do hiperkaliemii (podniesienie stężenia potasu we krwi).
Wpływ glukagonu na ciążę
Glukagon nie przenika przez barierę krew-łożysko, dlatego może być bezpiecznie stosowany przez kobiety w czasie ciąży.
Wpływ glukagonu na laktację
Glukagon ulega bardzo szybkiemu rozkładowi i jedynie niewielka ilość została wykazana w mleku kobiecym, u pacjentek z bardzo ciężką hipoglikemią. Nie wywiera on jednak wpływu na organizm dziecka, dlatego glukagon może być stosowany przez kobiety w trakcie laktacji.
Wpływ glukagonu na płodność
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu stosowania glukagonu na płodność. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że glukagon nie powoduje zaburzeń płodności.
Inne możliwe skutki uboczne
Zastosowanie terapeutyczne: wymioty, nudności, ból brzucha, wstrząs, reakcja anafilaktyczna.
Zastosowanie diagnostyczne: wstrząs, reakcja anafilaktyczna, hipoglikemia, śpiączka hipoglikemiczna, zaburzenia pracy żołądka i jelit (wymioty, nudności, ból brzucha), zaburzenia funkcji układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, niedociśnienie, nadciśnienie).
Objawy przedawkowania glukagonu
Po przyjęciu zbyt dużej dawki glukagonu mogą wystąpić objawy ze strony układu pokarmowego takie jak nudności i wymioty. Mają one charakter krótkotrwały ze względu na krótki czas półtrwania glukagonu. Ponadto przedawkowanie glukagonu może prowadzić do hiperkaliemii (zwiększenia poziomu potasu we krwi).
Mechanizm działania glukagonu
Glukagon jako hormon o bardzo małych różnicach międzygatunkowych, w celach przemysłowych pozyskiwany jest z trzustek zwierzęcych oraz jako produkt inżynierii genetycznej. Działa poprzez wiązanie ze swoistym receptorem, aktywację białka Gs oraz zwiększenie stężenia cAMP. Glukagon jako preparat hiperglikemiczny nasila glukoneogenezę oraz uwalnia glukozę z wątroby w postaci glikogenu, podnosząc poziom cukru we krwi. Ponadto glukagon zwiększa uwalnianie i utlenianie kwasów tłuszczowych, hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego oraz zwiększa sekrecję kalcytoniny, hormonu wzrostu i katecholamin. Glukagon ma również działanie moczopędne.
Wchłanianie glukagonu
Glukagon ulega metabolizmowi pod wpływem enzymów w wątrobie, nerkach oraz osoczu. Po podaniu domięśniowym lub podskórnym działanie glukagonu rozpoczyna się w ciągu 10 minut. Podczas stosowania w celach diagnostycznych hamowanie perystaltyki przewodu pokarmowego następuje po 1 minucie od podania dożylnego i po 5–15 minut od podania domięśniowego.
Metabolizm glukagonu
Glukagon metabolizowany jest przez enzymy do polipeptydów i aminokwasów w wątrobie, nerkach oraz osoczu.
Wydalanie glukagonu
Okres półtrwania glukagonu we krwi wynosi 3–6 minut. Wydalanie odbywa się poprzez nerki oraz wątrobę (z moczem oraz żółcią). Klirens glukagonu wynosi 10ml/kg/min.