Skopolamina (Hioscyna), Scopolaminum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o skopolaminie (hioscynie)
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1952
- Substancje aktywne
-
butylobromek hioscyny, hioscyna
- Działanie skopolaminy (hioscyny)
-
rozkurcza mięśnie gładkie dróg moczowych, rozkurcza mięśnie gładkie dróg żółciowych, rozkurcza mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, spazmolityczne (rozkurcza i zmniejsza napięcie mięśni gładkich)
- Postacie skopolaminy (hioscyny)
-
czopki doodbytnicze, roztwór do wstrzykiwań, tabletki drażowane, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia ogólna, Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Ginekologia i położnictwo, Radiologia i diagnostyka obrazowa, Urologia
- Rys historyczny skopolaminy (hioscyny)
-
Skopolamina została wprowadzona na rynek 14 czerwca 1952 roku w Szwajcarii przez firmę Sanofi-Aventis.
- Wzór sumaryczny skopolaminy (hioscyny)
-
C17H21NO4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające skopolaminę (hioscynę)
- Wskazania do stosowania skopolaminy (hioscyny)
- Dawkowanie skopolaminy (hioscyny)
- Przeciwskazania do stosowania skopolaminy (hioscyny)
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania skopolaminy (hioscyny)
- Interakcje skopolaminy (hioscyny) z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ skopolaminy (hioscyny) na prowadzenie pojazdów
- Wpływ skopolaminy (hioscyny) na ciążę
- Wpływ skopolaminy (hioscyny) na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania skopolaminy (hioscyny)
- Mechanizm działania skopolaminy (hioscyny)
- Wchłanianie skopolaminy (hioscyny)
- Dystrybucja skopolaminy (hioscyny)
- Metabolizm skopolaminy (hioscyny)
- Wydalanie skopolaminy (hioscyny)
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające skopolaminę (hioscynę)
Wskazania do stosowania skopolaminy (hioscyny)
Skopolamina stosowana jest w stanach skurczowych w obrębie przewodu pokarmowego, takich jak kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego, skurcze przełyku, żołądka, zaparcia kurczowe, bóle brzucha, stany zapalne oraz wrzody żołądka i dwunastnicy.
Wskazaniem są też dolegliwości bólowe i skurczowe dróg moczowych, takie jak kolka nerkowa, stany skurczowe w kamicy nerkowej, silne parcie na pęcherz, kamica moczowodowa.
Skopolaminę stosuje się również w stanach skurczowych dróg żółciowych (np. w przebiegu kolki żółciowej).
Skopolamina znajduje zastosowanie również w położnictwie i ginekologii, np. w bolesnym miesiączkowaniu, a w postaci iniekcji także w czasie porodu przy skurczach kanału porodowego, w połogowych stanach zapalnych macicy, usuwaniu łożyska oraz pomocniczo w początkowym etapie zabiegu aborcji.
Skopolaminę stosuje się również wspomagająco w badaniach i diagnostyce radiologicznej w obrębie przewodu pokarmowego i dróg moczowych, a także po zabiegach operacyjnych.
Dawkowanie skopolaminy (hioscyny)
Skopolamina stosowana jest u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 6 lat.
U osób dorosłych oraz dzieci powyżej 12 lat skopolaminę w postaci tabletek stosuje się w dawce od 10 mg do maksymalnie 100 mg na dobę.
U dzieci od lat 6 do 12 dawki zwykle stosowane wynoszą od 10 mg do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych.
Skopolamina może być też podawana w postaci iniekcji domięśniowej lub dożylnej, a także w postaci wlewu kroplowego. Dawka skopolaminy wynosi wówczas od 20 mg do maksymalnie 100 mg, dawka może być stopniowo zwiększana co 30 minut. Ważne jest, aby wstrzyknięcie wykonać powoli, ponieważ zbyt szybkie podanie może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi lub wstrząs.
U dzieci powyżej 6 lat iniekcje ze skopolaminą podaje się w dawce od 5 mg do maksymalnie 20 mg.
Przeciwskazania do stosowania skopolaminy (hioscyny)
Przeciwwskazaniem do stosowania skopolaminy jest nadwrażliwość na substancję czynną. Nie należy podawać skopolaminy pacjentom z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego, zaparciami atonicznymi, niedrożnością porażenną jelit. Przeciwwskazaniem jest też zwężenie przełyku, wpustu lub odźwiernika żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego, patologiczne poszerzenie jelita grubego, tachykardia, dławica piersiowa, niewydolność serca, nużliwość mięśni. Skopolaminy nie podaje się dzieciom poniżej 6 roku życia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania skopolaminy (hioscyny)
Należy zachować ostrożność przy stosowaniu skopolaminy u osób z silnym bólem brzucha o nieznanej etiologii, zwłaszcza jeśli pojawia się również gorączka, wymioty, nudności, zaburzenia wypróżniania, spadek ciśnienia krwi, omdlenia, krew w kale, tkliwość brzucha. Szczególną ostrożność należy również zachować u pacjentów z refluksem przełyku, stanami zapalnymi jelit, chorobą niedokrwienną serca oraz u osób starszych.
Skopolaminę należy stosować wyłącznie w sposób doraźny w stanach skurczowych układu pokarmowego i moczowo-płciowego.
Niezwłocznie należy przerwać podawanie skopolaminy w momencie pojawienia się zaburzeń widzenia, wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego lub bólu w okolicach gałki ocznej.
Interakcje skopolaminy (hioscyny) z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Pilokarpina (Pilocarpine) | agoniści receptorów muskarynowych |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorek potasu (Potassium chloride) | związki potasu |
Cytrynian potasu (Potassium citrate) | związki potasu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aklidyna (Aclidinium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Glikopironium (Glycopyrronium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Umeklidynium (Umeclidinium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Prukalopryd (Prucalopride) | VARIA / INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Wpływ skopolaminy (hioscyny) na prowadzenie pojazdów
Podczas stosowania skopolaminy nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, ponieważ może ona powodować zaburzenia akomodacji oraz obniżać sprawność psychofizyczną.
Wpływ skopolaminy (hioscyny) na ciążę
Brak jest wystarczających badań odnośnie stosowania skopolaminy w okresie ciąży. Wskazane jest stosowanie skopolaminy tylko wówczas, gdy korzyść dla matki przeważa nad ewentualnym zagrożeniem dla rozwoju płodu i tylko pod kontrolą lekarza.
Wpływ skopolaminy (hioscyny) na laktację
Skopolamina może przenikać do mleka matki, dlatego nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Skopolamina może przyczyniać się do zahamowania wydzielania mleka, dlatego należy zaprzestać karmienia, gdy istnieje konieczność zażywania tego leku.
Skutki uboczne
- pokrzywka
- reakcje skórne
- świąd
- tachykardia
- zaparcia
- zatrzymanie moczu
- spadek ciśnienia krwi
- zmniejszenie wydzielania potu
- suchość w jamie ustnej
- zaburzenia akomodacji
- reakcje anafilaktyczne
- reakcje nadwrażliwości
- rumień
- wysypka
- wstrząs anafilaktyczny
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie w postaci iniekcji: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, reakcje skórne, duszności, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia akomodacji oka, rozszerzenie źrenic, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, tachykardia, zawroty głowy, spadek ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie skóry, zaparcia, suchość w jamie ustnej, zmniejszenie wydzielania potu, zatrzymanie moczu, ból w miejscu wkłucia.
Podanie doodbytnicze: tachykardia, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, zmniejszenie wydzielania potu, reakcje skórne, reakcje anafilaktyczne, wysypka, rumień, nadwrażliwość.
Objawy przedawkowania skopolaminy (hioscyny)
Po przedawkowaniu skopolaminy pojawiają się objawy głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które w zależności od stopnia nasilenia można podzielić na łagodne, ciężkie i bardzo ciężkie. Wśród łagodnych objawów wyróżnia się zaczerwienie oraz suchość skóry i błon śluzowych, rozszerzenie źrenic oraz arytmię serca. Do ciężkich objawów przedawkowania skopolaminy zalicza się silniejsze rozszerzenie źrenic i zaburzenia widzenia, znaczne zaczerwienienie twarzy i nasiloną suchość skóry, problemy z połykaniem, ochrypły głos, zaburzenia akcji serca oraz zaburzenia neurologiczne, jak pobudzenie, niepokój, lęk, majaczenie i ataksja. Wśród bardzo ciężkich powikłań po przedawkowaniu skopolaminy zalicza się dodatkowo utratę przytomności, wysoką temperaturę, zatrzymanie oddawania moczu, a także zapaść i śpiączkę.
Mechanizm działania skopolaminy (hioscyny)
Skopolamina należy do antagonistów ośrodkowych i obwodowych receptorów muskarynowych.
Mechanizm działania skopolaminy polega na zmniejszeniu napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.
Wchłanianie skopolaminy (hioscyny)
Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, na poziomie około 8%, a po podaniu doodbytniczym w około 3%. Stężenie maksymalne po podaniu doustnym osiągane jest po 1-3 godzinach.
Dystrybucja skopolaminy (hioscyny)
Skopolamina wiąże się z białkami krwi w 8-13%. Słabo przenika przez barierę krew-mózg, natomiast przenika przez łożysko i częściowo do mleka matki.
Metabolizm skopolaminy (hioscyny)
Metabolizm skopolaminy zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Metabolitów skopolaminy nie zidentyfikowano.
Wydalanie skopolaminy (hioscyny)
Skopolamina usuwana jest z organizmu przede wszystkim z moczem, w niewielkim stopniu z kałem i żółcią. Okres półtrwania skopolaminy wynosi 4,5 do 4,8 h.