Hydroksymaślanu sodu, Natrii hydroxybutyras - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o hydroksymaślanie sodu

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
hydroksymaślanu sodu
Działanie hydroksymaślanu sodu
wspomaga leczenie zaburzeń snu i czuwania
Postacie hydroksymaślanu sodu
roztwór doustny
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca, Pediatria, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny hydroksymaślanu sodu

Lek uzyskał dopuszczenie do obrotu w 2012 roku.

Wzór sumaryczny hydroksymaślanu sodu

C4H7NaO3

Spis treści

Wskazania do stosowania hydroksymaślanu sodu

Lek stosuje się w zaburzeniach snu - narkolepsji (nagła senność występująca w ciągu dnia), przebiegającej z katapleksją (nagłe zwiotczenie mięśni) lub bez niej.

Dawkowanie hydroksymaślanu sodu

Lek stosuje się doustnie, przed snem i w jego trakcie (do około 4 godzin po pierwszej dawce).

 U dorosłych pacjentów lek stosuje się w dawce dobowej maksymalnej 9 gramów na dobę.

U dzieci powyżej 7 roku życia o masie ciała do 45 kilogramów stosuje się dawkę dobową maksymalną 0,2 gramów na kilogram masy ciała.

U młodzieży o masie ciała powyżej 45 kilogramów dawka dobowa maksymalna jest taka sama jak dla dorosłych,  do 9 gramów na dobę.

Leczenie zaleca się rozpoczynać od najmniejszej dawki i stopniowo, najlepiej co tydzień, zwiększać ją, aż do uzyskania efektu terapeutycznego i tolerancji efektów ubocznych leku przez pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania hydroksymaślanu sodu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na lek a także występowanie ciężkiej depresji. U pacjentów stosujących leki nasenne,  uspokajające (barbiturany) a także leczonych opioidami i z niedoborem dehydrogenazy semialdehydu bursztynowego również nie jest zalecane stosowanie leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania hydroksymaślanu sodu

Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami z grupy benzodiazepin (leki nasenne, uspokajające). 

Pacjenci otyli i u których występuje bezdech senny powinni zachować szczególną ostrożność, gdyż takie efekty mogą wystąpić i zostać wzmocnione stosowaniem leku. Może wystąpić depresja oddechowa, która jest stanem zagrożenia życia.

Substancja ma potencjał uzależniający. 

Pacjenci spożywający alkohol powinni zostać poinformowani o  jego wpływie hamującym na ośrodkowy układ nerwowy i ryzyku depresji oddechowej. Należy zalecić pacjentowi odstawienie napojów alkoholowych na czas leczenia.

Pacjenci chorzy na porfirię powinni być świadomi ryzyka nasilenia choroby i możliwości przerwania leczenia.

Pacjentów z ciężką depresją i schizofrenią zaleca się poddawać częstej obserwacji ze względu na możliwość pojawienia się stanów splątania, a także omamów, niepokoju, psychozy, paranoi i pobudzenia ruchowego.

Mogą pojawić się myśli o wyrządzeniu krzywdy innym i inne rodzaje agresji. Stany takie mogą wymagać odstawienia leku.

Należy zachować ostrożność u pacjentów w wieku podeszłym, ze względu na wystąpienie zaburzeń motorycznych i funkcji poznawczych.

Ostrożność zachować należy również u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (należy rozważyć ograniczenie podaży soli w diecie), a także u pacjentów z niewydolnością serca, układu krążenia i nadciśnieniem tętniczym (zawartość jonów sodu w substancji).

U pacjentów chorych  na padaczkę zaleca się ostrożność w stosowaniu leku, bowiem hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może zmniejszyć próg drgawkowy i wywołać drgawki.

Przeciwwskazania hydroksymaślanu sodu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Lek nie powinien być stosowany łącznie z lekami z grupy barbituranów (leki nasenne, uspokajające) lub opioidów (leki przeciwbólowe).

Interakcje hydroksymaślanu sodu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie senności, obniżenia funkcji poznawczych i zwiększenie ryzyka wystąpienia depresji oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Leki należące do grupy TLPD (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) mogą nasilać występowanie senności a także wywoływać niepokój, stany lękowe, spadki ciśnienia tętniczego, mogą wystąpić drgawki i śpiączka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Zwiększone ryzyko śpiączki przy łącznym stosowaniu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Przy jednoczesnym stosowaniu może wystąpić nasilenie upośledzenia funkcji poznawczych oraz senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Zmniejszenie zaburzeń koncentracji i funkcji poznawczych związane ze stosowaniem leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Interakcje hydroksymaślanu sodu z pożywieniem

Pokarm wpływa na wchłanianie leku, opóźniając go w znaczny sposób, co powoduje zmniejszenie jego biodostępności. Zaleca się aby lek przyjmować 2 lub 3 godziny po ostatnim posiłku.

Interakcje hydroksymaślanu sodu z alkoholem

Alkohol w  znacznym stopniu potęguje hamujący wpływ leku na ośrodkowy układ nerwowy, zmniejszając koncentrację i funkcje poznawcze a także nasilając senność i powodując stany splątania. Lek nie jest zalecany u pacjentów spożywających alkohol a tym bardziej go nadużywających.

Wpływ hydroksymaślanu sodu na prowadzenie pojazdów

Lek wywiera wpływ na koncentrację podczas obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów. Zaleca się aby od ostatniej dawki leku odczekać przynajmniej 6 godzin i móc wykonywać te czynności, nie ponosząc ryzyka zagrożenia dla otoczenia.

Koncentracja i uwaga pacjenta następnego dnia też może być upośledzona, jest to sprawa indywidualna zależna od tolerancji na lek. Ten aspekt też należy wziąć pod uwagę i przekazać pacjentowi.

Inne rodzaje interakcji

Nie można wykluczyć, że stosowanie leku spowoduje powstanie uzależnienia nawet przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Stosowanie leku w dawkach większych niż terapeutyczne niesie ryzyko powstania ciężkiego uzależnienia. Pacjenci ze skłonnością do nadużywania leku powinni być pod obserwacją w celu wykluczenia ryzyka stosowania leku w celach pozamedycznych.

Po odstawieniu leku pojawić się mogą objawy z odbicia i zespół odstawienny. Jego objawami mogą być: bezsenność, ból głowy, lęk, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, omamy i zaburzenia psychotyczne.

Wpływ hydroksymaślanu sodu na ciążę

Stosowanie substancji w trakcie ciąży nie jest zalecane. Do tej pory stwierdzono możliwe zwiększenie ryzyka poronień samoistnych − dane jednak były ograniczone, brak jest istotnych danych epidemiologicznych. 

Wpływ hydroksymaślanu sodu na laktację

Lek przenika do mleka matki, dlatego też jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Substancja może wywołać zmiany w cyklu snu u noworodków. 

Skutki uboczne

ból głowy
zawroty głowy
stan splątania
wymioty
wysypka
zaburzenia snu
zmęczenie
nadmierne pocenie się
ból brzucha
jadłowstręt
nietrzymanie moczu
zaburzenia smaku
bóle stawów
Niezwykłe sny
zmniejszenie apetytu
zapalenie zatok
chrapanie
upadki
zapalenie gardła
zapalenie nosa
kurcze mięśni nóg
bezsenność
biegunka
depresja
dezorientacja
duszność
kołatanie serca
koszmary senne
nadciśnienie
nerwowość
parestezje
niewyraźne widzenie
niepokój
psychoza
omamy
Niepamięć
paranoja
zespół niespokojnych nóg
pobudzenie
myśli samobójcze
bruksizm
euforia
urojenia
drażliwość
agresja
atak paniki
mania
zwiększone libido

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania hydroksymaślanu sodu

W przypadku przedawkowania mogą pojawić się:  zaburzenia świadomości, stany splątania i pobudzenia ruchowego, także agresja, ataksja i śpiączka. Mogą wystąpić wymioty (nawet w przypadku zaburzonej świadomości), pocenie się, ból głowy i zmniejszona sprawność psychomotoryczna. W przypadku stosowania dużych dawek może wystąpić pogłębiająca się śpiączka. Znane są także przypadki mioklonii (mimowolne ruchy), drgawek toniczno-klonicznych, a także zmniejszenie częstości i wydajności oddechów a  nawet  depresja oddechowa.

Mechanizm działania hydroksymaślanu sodu

Mechanizm działania leku nie jest do końca poznany. Wywołuje on hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, modyfikując strukturę snu (skraca fazę REM zasypiania, a wydłuża sen wolnofalowy (fale delta), wydłużając odpoczynek nocny.

Lek zmniejsza nadmierną senność w ciągu dnia i u chorych na narkolepsję zmniejsza incydenty katapleksji.

Wchłanianie hydroksymaślanu sodu

Lek wchłania się po podaniu doustnym stosunkowo szybko, biodostępność wynosi około 88%. Czas połowicznego rozpadu wynosi od 0.5 do 2 godzin. Pokarmy bogatotłuszczowe wydłużają czas wchłaniania substancji, dlatego lek zaleca jest stosować 2-3 godziny po ostatnim posiłku.

Dystrybucja hydroksymaślanu sodu

Lek ma charakter hydrofilowy, jego objętość dystrybucji wynosi około 200-380 mililitrów na kilogram masy ciała.

Metabolizm hydroksymaślanu sodu

Lek ulega metabolizmowi za pomocą enzymu dehydrogenazy GHB do semialdehydu bursztynowego, a ten przy udziale enzymu dehydrogenazy semialdehydu bursztynowego ulega biotransformacji do kwasu bursztynowego. Wchodzi on do cyklu Krebsa i ulega rozkładowi do dwutlenku węgla i wody.

Innym szlakiem biotransformacji jest przemiana do acetylokoenzymu A, który także ulega w cyklu przemian kwasu cytrynowego do dwutlenku węgla i wody.

Wydalanie hydroksymaślanu sodu

Lek jest eliminowany z organizmu w postaci dwutlenku węgla z wydychanym powietrzem, niewielka ilość w postaci niezmienionej jest wydalana z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl