Isradypina, Isradypinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o isradypinie

Rok wprowadzenia na rynek
1990
Substancje aktywne
isradypina
Działanie isradypiny
obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie isradypiny
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny isradypiny

 W 1990 roku isradypina pojawiła się  na rynku amerykańskim po zatwierdzeniu przez United Stated FDA ( Agencja Żywności i Leków). Podmiotem odpowiedzialnym była firma Smithkline Beecham. Isradypina jest  blokerem kanałów wapniowych  o działaniu zbliżonym  do nifedipiny. Ze względu na dużą ilość działań niepożądanych obecnie wycofana z rynku polskiego.

Wzór sumaryczny isradypiny

C19H21N3O5

Spis treści

Wskazania do stosowania isradypiny

Isradypina wskazana jest w leczeniu przewlekłego nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub terapii skojarzonej.

Dawkowanie isradypiny

Dawki zwykle stosowane mieszczą się w zakresie 2,5 - 5mg w pojedynczym podaniu dobowym. Wysokość dawki jest uzależniona od chorób współistniejących, prowadzonych równolegle terapii, odpowiedzi na leczenie i wieku pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania isradypiny

Przeciwwskazaniem do stosowania isradypiny jest stwierdzenie nadwrażliwości na substancję czynna, wstrząs, zawał, serca w ciągu czterech tygodni poprzedzających leczenie oraz niestabilna dławica piersiowa.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania isradypiny

Leczenia isradypiną należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, zespołem chorego węzła zatokowego, zwężeniem aorty i niedociśnieniem.

Seniorzy mogą wymagać indywidualnego dostosowywania dawek.

Ze względu na brak badań nie zaleca się stosowania u osób niepełnoletnich.

Przeciwwskazania isradypiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazaniem do stosowania isradypiny jest trwająca równolegle terapia lekami indukującymi enzymy wątrobowe  ( ryfampicyną, karbamazepiną, fenobarbitalem ) Nie wdraża się leczenia u pacjentów leczonych fenytoiną.

Interakcje isradypiny z innymi substancjami czynnymi

Zmniejsza stężenie isradypiny w krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zwiększony spadek ciśnienia
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
nie zaleca się łącznego stosowania z isradypiną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Zwiększa stężenie azolowych leków przeciwgrzybiczych we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Interakcje isradypiny z pożywieniem

Nie zalecane jest łączenie isradypiny z sokiem grejpfrutowym, gdyż  zwiększa on stężenie leku we krwi.

Wpływ isradypiny na prowadzenie pojazdów

Stosowanie isradypiny może powodować bóle i zawroty głowy oraz niedociśnienie. U pacjentów obserwowano również nieostre widzenie. Z tego powodu osoby prowadzące pojazdy mechaniczne powinny zachować szczególną ostrożność w trakcie terapii.

Wpływ isradypiny na ciążę

Stosowanie isradypiny podczas ciąży może powodować uszkodzenie płodu, dlatego stosowanie jej w ciąży dopuszczone jest tylko w sytuacji gdy korzyści zastosowania dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Wpływ isradypiny na laktację

Preparaty zawierające isradypinę nie są zalecane do stosowania w trakcie karmienia piersią.

Skutki uboczne

ból głowy
zaczerwienienie skóry twarzy
obrzęk obwodowy
depresja
zmęczenie
zawroty głowy
wysypka
wielomocz
tachykardia
palpitacje
duszność
nudności
leukopenia
niedociśnienie tętnicze
zwiększenie masy ciała
ból gardła
gorączka
owrzodzenie jamy ustnej
zawał serca
parestezje
zapalenie wątroby
bóle stawów
Dławica piersiowa
kaszel
zażółcenie skóry
zaburzenie widzenia kolorów
udar
brak apetytu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania isradypiny

Przedawkowanie isradypiny które odnotowano przy przyjęciu dawki 20-100 mg w celach samobójczych  prowadzi do śpiączki, tachykardii zatokowej i przejściowego niedociśnienia. Wdraża się leczenie objawowe, płynoterapię, płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego.

Mechanizm działania isradypiny

Isradypina jest pochodną dihydropirydyny, antagonistą wapnia II generacji. Blokowanie wolnych kanałów wapniowych jest mocniejsze w  mięśniach gładkich ścian naczyń tętniczych niż w mięśniu sercowym. Rozszerza  tętnice w sercu, mózgu i mięśniach szkieletowych, co przekłada się na obniżenie ciśnienia. Isradypina poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa objętość minutową oraz zmniejsza zapotrzebowanie na tlen. Wywiera działanie hamujące na węzeł zatokowy, nie wpływając na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. 

Wchłanianie isradypiny

Isradypina  bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (na poziomie 90-95%), natomiast forma o przedłużonym działaniu wchłania się dobrze (50%).

Dystrybucja isradypiny

Isradypina po podaniu wiąże się z białkami osocza na poziomie 95 %, ma duże powinowactwo do kanałów wapniowych szczególnie w ścianach naczyń tętniczych serca, mózgu oraz mięśniach szkieletowych.

Metabolizm isradypiny

Isradypina  ulega deestryfikacji oraz aromatyzacji fragmentu dihydropirydynowego w wątrobie.

Wydalanie isradypiny

Isradypina i jej metabolity  w 60-65% są wydalane z moczem oraz w 30-35 % z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl